甲硫氧嘧啶

中文名稱：甲硫氧嘧啶

中文同義詞: 甲基硫脲嘧啶；4-羥基-2-巰基-6-甲基嘧啶；2,3-二氫-6-甲基-2-硫代-4(1H)-嘧啶酮；4-甲基-2-硫尿嘧啶；4-甲基硫尿嘧啶；6-甲基-2-硫代由雪；6-甲基硫代；甲基硫氧嘧啶

英文名稱: Methylthiouracil

英文同義詞: LABOTEST-BB LT00848091;AURORA KA-4696;METHIOCIL;METHYLTHIOURACIL;2-THIO-6-METHYLURACIL;4-OXO-2-MERCAPTO-6-METHYLPYRIMIDINE;4-HYDROXY-2-MERCAPTO-6-METHYLPYRIMIDINE;4-HYDROXY-6-METHYL-2-THIOPYRIMIDINE

CAS：56-04-2 ^[1] 

化學結構：

熔點： ~330 °C (dec.)(lit.)

水溶解性： INSOLUBLE

穩定性：Stability Incompatible with strong oxidizing agents, iodine, metals.

白色結晶。在326-331℃分解。易溶於氨溶液及氫氧化鈉溶液，微溶於醇和丙酮，極微溶於水和醚，不溶於苯和氯仿。飽和水溶液對石蕊呈中性或微酸性。無氣味，味苦，易昇華。

心血管藥物潘生丁的中間體。

由乙酰乙酸乙酯與硫脲反應而得。將硫脲溶解於氫氧化鈉溶液中，滴加乙酰乙酸乙酯，控制温度在37℃以下。反應2h後，加水和活性炭，在70-80℃脱色0.5h。過濾，濾液用鹽酸酸化至pH4-5，冷卻至室温，過濾，洗滌。濾餅用水重結晶，得成品。收率66%。生產中，也可先將乙酰乙酸乙酯和硫脲混合，再滴加氧化鈉溶液；還可用無水碳酸鈉代替氫氧化鈉，收率大致相同。

1 甲硫氧嘧啶説明書 ^[2-3] 

1.1 藥品名稱

甲硫氧嘧啶

1.2 英文名稱

Methythiouracil

1.3 甲硫氧嘧啶的別名

甲基硫氧嘧啶

1.4 分類

內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥

1.5 劑型

1）.分子式與分子量 C₅H₆N₂OS；142.2。

2）.片劑 50mg及100mg。

1.6 甲硫氧嘧啶的藥理作用

丙硫氧嘧嘧啶，可抑制甲狀腺過氧化物酶，從而抑制酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的縮合，阻礙甲狀腺激素的生物合成。它不影響碘的攝取及T4、T3的釋放和利用，不直接對抗甲狀腺激素，須待已生成的甲狀腺激素消耗後才能產生療效。一般用藥2～3周症狀即可改善，1～3個月基礎代謝恢復正常。在外周組織中能抑制脱碘酶，從而抑制T4轉化為T3，使血清中T3含量下降。此外，該藥尚有免疫抑制作用，能輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血循環中甲狀腺刺激性免疫球蛋白（thyroid stimulating immunoglobulin，TSI）含量下降，有一定的對因治療作用。甲硫氧嘧嘧啶基本作用同丙硫氧嘧嘧啶，但不良反應較多，現已少用。

1.7 甲硫氧嘧啶的藥代動力學

口服吸收迅速，20～30min開始出現於血中，2h達峯濃度，生物利用度為80%，血漿蛋白結合率約為75%，在體內分佈較廣，但以甲狀腺集中較多，易進入乳汁和通過胎盤，主要在肝代謝，部分與葡糖醛酸結合後排出，t1/2為2h。

1.8 甲硫氧嘧啶的適應證

1）.甲亢的內科治療 適於輕症和不宜手術或放射性碘治療者。

2）.甲狀腺危象的治療 除消除誘因、採取綜合措施、用大劑量碘劑抑制甲狀腺激素釋放外，同時應用大劑量硫脲類藥物作為輔助治療，以阻斷甲狀腺激素的合成。

3）.術前準備 術前服用甲硫氧嘧啶使甲狀腺功能恢復或接近正常，可減少麻醉和術後合併症，防止術後發生甲狀腺危象，同時須術前兩週加服碘劑，減少充血，以利於手術進行。

1.9 甲硫氧嘧啶的禁忌證

禁用於結節性甲狀腺腫合併甲狀腺功能亢進症者及甲狀腺癌患者。

1.10 注意事項

孕婦慎用。遮光、密閉保存。

1.11 甲硫氧嘧啶的不良反應

1）.有頭痛、眩暈及瘙癢、藥疹等過敏反應和食慾不振、嘔吐、腹瀉等消化道反應，多數情況不需停藥。

2）.嚴重不良反應有白細胞減少和粒細胞缺乏症，多在治療後2～3個月內出現，但也有可能隨時發生，故服藥期間應定期檢查血象及肝功能，特別應注意與甲亢本身所引起的白細胞總數偏低相區別，若用藥後出現咽痛或發熱，立即停藥可恢復。

3）.對胎兒和哺乳期兒童的甲狀腺功能可產生不良影響，孕婦慎用，哺乳期婦女禁用。硫脲類還使TSH分泌增加，後者能促進甲狀腺癌發展。

1.12 甲硫氧嘧啶的用法用量

口服：成人0.05～0.1g/次，0.15～0.3g/d；極量，0.2g/次，0.6g/d。

1）.甲亢的內科治療 開始0.2～0.6g/d，分3次服，症狀緩解後用維持量，25～100mg/d，分1～2次服。療程1～2年。

2）.甲狀腺危象 0.4～0.8g/d，分3～4次服，療程不超過一週，為綜合治療措施之一。

3）.甲亢的術前準備 術前服用，使甲狀腺功能恢復到正常或接近正常，然後加服碘劑二週再進行手術。

1.13 甲硫氧嘧啶與其它藥物的相互作用

硫脲類與口服抗凝血藥合用可使後者作用增加。鋰鹽、磺胺類、磺酰脲類、對氨基水楊酸、對氨苯甲酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、維生素B12等都可不同程度地抑制甲狀腺功能，與硫脲類合用時應注意。因碘劑可延緩硫脲類起效時間，用前應避免使用碘劑。

1.14 藥物評價

硫脲類是最常用的抗甲狀腺藥，按其結構可分為二類：①硫氧嘧啶類，包括甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶；②咪唑類，包括甲巰咪唑、卡比馬唑等。甲硫氧嘧啶的基本作用，同丙硫氧嘧啶，但不良反應較多，現已少用。