甲硝唑注射液

本品主要成份為甲硝唑。其化學名稱為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。

化學結構式：

分子式：C₆H₉N₃O₃

分子量：171．16

輔料為氯化鈉、注射用水。

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

本品主要用於厭氧菌感染的治療。

100ml：500mg

250ml：500mg

250ml：1250mg

靜脈滴注。

1、成人常用量：厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg(70kg成人為1g，即2瓶)，維持量按體重7.5mg/kg，每6-8小時靜脈滴注一次。

2、小兒常用量：厭氧菌感染的注射劑量同成人。

15-30%病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括噁心、嘔吐、食慾不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統症狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。

有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。

（1）對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。

（2）原有肝臟疾病患者，劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。

（3）本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。

（4）若遇藥液混濁、異物、瓶身破裂、軋口鬆動等，請勿使用。一次使用不完，禁止再用。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

尚不明確。

由於老年人肝功能減退，應用本品時藥動學有所改變，應嚴密監測本品血藥濃度。

（1）本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。

（2）同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。

（3）同時應用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血清半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。

（4）本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。

（5）本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果，可使膽固醇、甘油三酯水平下降。

大劑量可致抽搐。

甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用，抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬，梭形桿菌、產氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等，放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。本品尚可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1-2mg/L時，溶組織阿米巴於6-20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。對某些動物有致癌作用。

靜脈給藥後迅速達峯值。蛋白結合率<5%，吸收後廣泛分佈於各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。有效濃度能維持12小時。本品經腎排出60%-80%，約20%的原形藥從尿中排出，其餘以代謝產物（25%為葡萄糖醛酸結合物，14%為其他代謝結合物）形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。

遮光，密閉保存。

暫定24個月。

《中國藥典》2015年版二部 ^[1]