甲硝唑栓

化學名稱：本品為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
　　化學結構式：

　　分子式：C₆H₉N₃O₃
　　分子量：171.16

本品為乳白色至淡黃色脂溶性栓劑。

本品用於治療陰道毛滴蟲病。

0.5g

陰道給藥； 取塑料指套一隻，套在食指上，取出栓劑，持栓劑下端，輕輕塞入陰道深處。每晚一次一粒，連用7～10天，應同時服用甲硝唑片劑，每次0.2g，每日四次，連服七天。

尚不明確。

尚不明確。

1．對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。
　　2．原有肝臟疾患者劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
　　3．本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。
　　4.使用本品前，如發現栓粒有軟化的現象，須放在冰箱裏（或冷水中）冷卻片刻再用，仍不減其效。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.藥理：本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg/L時，溶組織阿米巴於6～20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。甲硝唑對缺氧情況下生長的細胞和厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物，也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脱氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終致細菌死亡。
　　2.毒理：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

直腸給藥後能迅速而完全地吸收，蛋白結合率<5%，吸收後廣泛分佈於各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血漿相似。健康人腦脊液中藥濃度為同期藥濃度的43%。肛栓0.5g及1g直腸給藥後8～10小時，血藥峯值分別為5.1及7.3mg/L。T_1/2為7～7.8小時。本品經腎排出60～80%，約20%的原形藥從尿中排出，其餘以代謝產物(25%為葡萄糖醛酸結合物。14%為其他代謝結合物)形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。

遮光，密封，在30℃以下保存。

本品採用聚氯乙烯/低密度聚乙烯固體藥用複合硬片裝，每板5粒，每盒2板。

24個月

中國藥典2005年版二部 ^[1]