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甲巰咪唑
鎖定
甲巰咪唑(Thiamazole),是咪唑類抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內過氧化物酶,從而阻礙吸聚以甲狀腺內碘化物的氧化及絡氨酸的偶聯,阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體,降低血循環中甲狀腺刺激性抗體的水平,使抑制性T細胞功能恢復正常。
- 中文名
- 甲巰咪唑
- 外文名
- Thiamazole [3]
- 別 名
- 2-巰基-1-甲基咪唑
- 化學式
- C4H6N2S
- 分子量
- 114.17
- CAS登錄號
- 60-56-0
- EINECS登錄號
- 200-482-4
- 熔 點
- 144 至 147 ℃
- 沸 點
- 280 ℃
- 密 度
- 1.176 g/cm³
- 外 觀
- 白色小葉片狀結晶
- 閃 點
- 123.1 ℃
- 安全性描述
- S26;S27;S36/37;S45
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R43;R62;R63
- 藥物類別
- 西醫藥物
甲巰咪唑化合物簡介
甲巰咪唑理化性質
密度:1.176g/cm3
熔點:144-147℃
沸點:280℃
閃點:123.1℃
logP:-0.34
折射率:1.633
外觀:白色小葉片狀結晶
甲巰咪唑分子結構數據
摩爾折射率:32.57
摩爾體積(m3/mol):91.2
等張比容(90.2K):229.1
表面張力(dyne/cm):39.7
甲巰咪唑計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:1
可旋轉化學鍵數量:0
互變異構體數量:2
拓撲分子極性表面積:47.4
重原子數量:7
表面電荷:0
複雜度:119
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
甲巰咪唑藥品簡介
甲巰咪唑適應證
甲亢的內科治療
適用於輕症和不適宜手術或放射性碘治療者,如兒童、青少年及手術後復發而不適於放射性碘治療者。也可作為放射性碘治療時的輔助治療。
甲狀腺危象的治療
除應用大劑量碘劑和採取其他綜合措施外,大量本品可作為輔助治療以阻斷甲狀腺素的合成。
術前準備
為了減少麻醉和術後併發症,防止術後發生甲狀腺危象,術前應先服用本品使甲狀腺功能恢復到正常或接近正常,然後術前兩週左右加服碘劑。
甲巰咪唑用法用量
成人開始時每天30mg,可按病情輕重調節為每日15~40mg,每日最大量60mg,分次口服,病情控制後,逐漸減量,維持量:1日5~15mg,療程一般12~18個月。小兒:開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg,分次口服。維持量約減半或按病情輕重調節。
甲巰咪唑不良反應
1、不良反應多發生在用藥首二月,較多見的有皮膚瘙癢和皮疹,可停藥或減量或換用其他製劑。
2、嚴重不良反應為血液系統異常,輕度的有白細胞減少,嚴重的有粒細胞缺乏,再生障礙性貧血,因此,在治療開始後應定期檢查血象。罕見的不良反應有肝炎,可發生黃疸,應定期檢查肝功。肝功能異常患者慎用。丙硫氧嘧啶較其他硫脲類藥物與肝毒性的相關性更大,其中無症狀的肝損害較常見,如肝酶升高等,但肝炎、肝壞死等嚴重反應少見。腎功能不全者應減量。
3、其他不良反應有胃腸道反應、關節痛、頭痛、脈管炎和紅斑狼瘡樣綜合徵;罕見的不良反應有間質性肺炎、腎炎和脈管炎等。
甲巰咪唑注意事項
如出現粒細胞缺乏或肝炎的症狀和體徵,應停止用藥。嚴重副作用為血液系統異常,因此,在治療開始後應定期檢查血象。
甲巰咪唑用藥禁忌
對本品過敏者禁用。孕婦及哺乳期婦女、結節性甲狀腺腫合併甲狀腺功能亢進症者、甲狀腺癌患者禁用。外周血白細胞數偏低、對硫脲類藥物過敏、肝功能異常患者慎用。
甲巰咪唑藥物相互作用
1、與有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大作用的藥物合用需注意,如磺胺類、保泰松、巴比妥類、磺酰脲類等。
2、在用本品前避免服用碘劑。
3、使抗凝藥作用降低。
甲巰咪唑安全信息
甲巰咪唑安全術語
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後,立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S27:Take off immediately all contaminated clothing.
立即脱掉全部污染的衣服。
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。
甲巰咪唑風險術語
R43:May cause sensitization by skin contact.
皮膚接觸可能引起過敏。
R62:Possible risk of impaired fertility.
可能有損傷生育力的危險。
R63:Possible risk of harm to the unborn child.
可能有損害未出生嬰兒的危險。
- 參考資料
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- 1. 甲巰咪唑 .化源網[引用日期2021-06-16]
- 2. 世界衞生組織國際癌症研究機構致癌物清單 3類致癌物清單(共502種) .紹興市市場監督管理局[引用日期2022-11-15]
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中國政府網[引用日期2023-06-30]