甲地孕酮

甲地孕酮(Megestrol)屬於17α-羥孕酮類衍生物，是一種高效的合成孕激素，口服時其孕激素效應約為黃體酮的75倍，注射時約為黃體酮的50倍。本品有明顯抗雌激素作用，無雌激素或雄激素活性，無蛋白同化作用。可抑制下丘腦促性腺激素釋放激素（GnRH）的釋放，並作用於腺垂體，降低其對GnRH的敏感性，從而阻斷垂體促性腺激素釋放，產生顯著的排卵抑制作用，故與炔雌醇合用作為短效避孕藥。本品較大劑量單用時還能使宮頸黏液變黏稠，不利於精子通過，並抑制子宮內膜腺體的正常發育，阻止受精卵着牀。

此外，本品對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用，其機制可能是通過對垂體促性腺激素（FSH）分泌的影響，控制卵巢濾泡的發育及生長，從而減少雌激素的產生；此外，還可作用於雌激素受體，干擾其與雌激素的結合，抑制腫瘤細胞生長。