甲亢平

密度：1.05g/cm³

熔點：124°C

沸點：130ºC

閃點：99.2ºC

折射率：1.611

蒸汽壓：0.038mmHg at 25°C

外觀：白色或類白色結晶性粉末

摩爾折射率：49.05

摩爾體積（cm³/mol）：141.1

等張比容（90.2K）：393.1

表面張力（dyne/cm）：60.2

極化率（10^-24cm³）：19.44

疏水參數計算參考值（XlogP）：0.7

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：64.9

重原子數量：12

表面電荷：0

複雜度：240

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

適用於各種類型的甲狀腺功能亢進症，尤其適用於：

1、病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者；

2、青少年及兒童、老年患者；

3、甲狀腺手術後復發，又不適於用放射性131I治療者；

4、手術前準備；

5、作為131I放療的輔助治療。 ^[1] 

1、哺乳期婦女禁用。

2、甲狀腺危象禁用。 ^[1] 

初始劑量每天30～40mg，最大劑量不超過每天60mg，分3～4次口服，也可1次頓服。多於1～2周內見效，甲狀腺功能正常需1～3個月。隨後開始減量，每次減5～10mg，每2～4周減1次，至能維持甲狀腺功能正常的最小劑量，一般為每天5～10mg，維持1～2年以上，停藥前可再把劑量減半。治療過程中可酌情合用甲狀腺激素以減少甲亢復發和防治甲減發生。兒童初始用量為每天15mg，分次口服。 ^[1] 

較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少；較少見嚴重的粒細胞缺乏症；可能出現再生障礙性貧血；還可能致味覺減退、噁心、嘔吐、上腹部不適、關節痛、頭暈頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合徵。罕致肝炎、間質性肺炎、腎炎和累及腎臟的血管炎，少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。 ^[1] 

1、與抗凝藥合用，可增強抗凝作用。

2、高碘食物或藥物的攝入，可使甲亢病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。故在服用該品前避免服用碘劑。

3、磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和甲狀腺腫大的作用，故合用該品須注意。 ^[1] 

甲亢平為抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內過氧化物酶，從而阻礙吸聚到甲狀腺內碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯，阻礙甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體，降低血循環中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細胞功能恢復正常。

卡比馬卡比馬唑為甲巰咪唑的前體，與後者結構相似但多一側鏈，進入體內後很快脱去側鏈，並完全轉變為甲巰咪唑。故其藥理作用、體內過程、適應證、不良反應、注意事項諸方面與甲巰咪唑類似。在英國、香港等地為常用的抗甲狀腺治療用藥。 ^[1] 

卡比馬唑為甲巰咪唑的衍生物，須在體內逐漸水解，轉化為甲巰咪唑而起作用，故作用緩慢，半衰期約9h。 ^[1] 

因卡比馬唑須在體內逐漸水解，轉化成甲巰咪唑而起作用，所以在開始應用時可能短期內療效不如丙硫氧嘧嘧啶、甲巰咪唑顯著，但不宜應用過大劑量，防止出現不良反應。 ^[1] 

本品為3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯，按乾燥品計算，含C₇H₁₀N₂O₂S不得少於98.5%。

本品為白色或類白色的結晶性粉末，有特臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中微溶。

本品的熔點（通則0612）為122～125℃。

1、取本品10mg，加水5mL，加熱使溶解，放冷，加稀碘化鉍鉀試液1mL，即生成猩紅色沉澱。

2、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在227nm與292nm的波長處有最大吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集95圖）一致。

照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加三氯甲院溶解並稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液。

對照品溶液：取甲硫咪唑對照品適量，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液。

色譜條件：採用硅膠G薄層板，以三氯甲烷－丙酮（4:1）為展開劑。

測定法：吸取供試品溶液與對照品溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，噴以稀碘化鉍鉀試液使顯色。

限度：供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（0.5%）。

取本品，在80℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定。

取本品約50mg，精密稱定，置500mL量瓶中，加水使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10mL，置100mL量瓶中，加鹽酸溶液（9→100）10mL，用水稀釋至刻度，搖勻。

測定法

取供試品溶液，在292nm的波長處測定吸光度，按C₇H₁₀N₂O₂S的吸收係數（E^1%_1cm）為557計算。

抗甲狀腺藥。

密封保存。

卡比馬唑片。 ^[3] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。