環磷腺苷

化學式：C₁₀H₁₂N₅O₆P

分子量：329.206

CAS號：60-92-4

EINECS號：200-492-9

密度：2.47 g/cm³

熔點：260°C

沸點：701.5ºC

閃點：378ºC

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：在水中微溶，在乙醇或乙醚中幾乎不溶 ^[2] 

摩爾折射率：67.04

摩爾體積（cm³/mol）：133.0

等張比容（90.2K）：468.6

表面張力（dyne/cm）：153.8

極化率（10^-24cm³）：26.57 ^[2] 

計疏水參數計算參考值（XlogP）：-2.6

氫鍵供體數量：3

氫鍵受體數量：10

可旋轉化學鍵數量：1

互變異構體數量：3

拓撲分子極性表面積（TPSA）：155

重原子數量：22

表面電荷：0

複雜度：498

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：4

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

環磷腺苷為參與調節細胞功能的第二信使物質，其作用非常廣泛，注射大劑量的環磷腺苷，能使心肌收縮力增強，引起血壓升高，心輸出量增高。並能舒張平滑肌、擴張冠狀動脈血管、改善肝功能、促進神經再生、抑制皮膚外層上皮細胞分裂及轉化異常細胞的功能、促進呼吸鏈氧化酶的活性及改善心肌缺氧等。

本品有改善心肌缺氧、擴張冠脈、增強心肌收縮力、增加心排血量等作用。為蛋白激酶致活劑，系核苷酸的衍生物。它是在人體內廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質，由三磷酸腺苷在腺苷環化酶催化下生成，能調節細胞的多種功能活動。作為激素的第2信使，在細胞內發揮激素調節生理機能和物質代謝作用，能改變細胞膜的功能，促使網織肌漿質內的鈣離子進入肌纖維，從而增強心肌收縮，並可促進呼吸鏈氧化酶的活性，改善心肌缺氧，緩解冠心病症狀及改善心電圖。此外，對糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質的合成調節等起着重要的作用。 ^[1] 

本品可迅速由紅細胞和內皮細胞所代謝。其在血液的半衰期為1～10秒。 ^[1] 

用於心絞痛、急性心肌梗死的輔助治療，但其作用持續時間較短。 ^[1] 

肌內注射，一次20mg，溶於2mL 0.9%氯化鈉注射液中，一日2次。靜脈注射，一次20mg，溶於20mL 0.9%氯化鈉注射液中推注，一日2次。靜脈滴注，本品40mg溶於250～500mL 5%葡萄糖注射液中，一日1次。冠心病以15日為一療程，可連續應用2～3療程；白血病以一個月為一療程；銀屑病以2～3周為一療程，可延長使用到4～7周，每日用量可增加至60～80mg。 ^[1] 

偶有發熱、皮疹，停藥後消失。急性期配合能量合劑使用，療效更佳。孕婦及癌症病人禁用。 ^[4] 

在治療過程中可用氨茶鹼、咖啡因等藥物抑制磷酸二酯酶的作用，提高療效。 ^[1] 

偶見發熱、皮疹等。大劑量靜脈注射（按體重每分鐘達0.5mg/kg）時，可引起腹痛、頭痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢無力、噁心、手腳麻木、高熱等。

雙嘧達莫可抑制腺苷代謝，服用雙嘧達莫者再靜脈注射腺苷後發生不良反應持續時間長。 ^[1] 

本品為6-氨基-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤-4',5'-環磷酸氫酯，按乾燥品計算，含C₁₀H₁₂N₅O₆P應為97.0%～103.0%。

本品為白色或類白色粉末，無臭。

本品在水中微溶，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。

1、取本品約10mg，用稀硝酸1mL溶解後，加鉬酸銨試液1mL，加熱數分鐘後，放冷，析出黃色沉澱。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

取本品0.10g，用水50mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為2.0～4.0。

取本品0.10g，用水50mL溶解後，依法檢查（通則0901第一法與通則0902第一法），溶液應澄清無色。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加水溶解並定量稀釋成每1mL中約含0.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取環磷腺苷對照品約10mg，加水5mL使溶解，加1mol/L的鹽酸溶液1mL，水浴加熱30分鐘後冷卻，用氫氧化鈉試液調至中性，用水稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸二氫鉀溶液與四丁基溴化銨的混合溶液（取磷酸二氫鉀6.8g與四丁基溴化銨3.2g，加水溶解並稀釋至1000mL，搖勻，用磷酸調節pH值至4.3）-乙腈（85:15）為流動相，檢測波長為258nm;，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，環磷腺苷峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。理論板數按環磷腺苷峯計算不低於2000，拖尾因子應小於1.4。

測定法：精密量取供試品溶液和對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峯保留時間的4倍左右（至三磷酸腺苷出峯）。

限度：供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積（1.0%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過10.0%（通則0831）。

取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取本品0.50g，依法檢查（通則0821第三法），含重金屬不得過百萬分之二十。

細菌內毒素

取本品，依法檢查（通則1143），每1mg環磷腺苷中含內毒素的量應小於3.75EU。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

取環磷腺苷對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

血管舒張藥。

嚴封，在陰涼處保存。

注射用環磷腺苷。 ^[3] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S24/25：Avoid contact with skin and eyes.

避免皮膚和眼睛接觸。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R34：Causes burns.

引起灼傷。