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環扁桃酯
鎖定
環扁桃酯,是一種有機化合物,化學式為C17H24O3,主要用作血管擴張藥,臨牀上主要用於治療腦動脈硬化、腦悴中、腦外傷、靜脈栓塞。
- 中文名
- 環扁桃酯
- 外文名
- cyclandelate
- 化學式
- C17H24O3
- 分子量
- 276.371
- CAS登錄號
- 456-59-7
- EINECS登錄號
- 207-271-6
- 熔 點
- 55 至 56.5 ℃
- 沸 點
- 380.1 ℃
- 密 度
- 1.08 g/cm³
- 閃 點
- 150.1 ℃
環扁桃酯化合物簡介
環扁桃酯基本信息
化學式:C17H24O3
分子量:276.371
CAS號:456-59-7
EINECS號:207-271-6
環扁桃酯理化性質
密度:1.08g/cm3
熔點:55-56.5℃
沸點:380.1ºC
閃點:150.1ºC
環扁桃酯計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):4.2
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:3
可旋轉化學鍵數量:4
互變異構體數量:0
拓撲分子極性表面積:46.5
重原子數量:20
表面電荷:0
複雜度:331
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:3
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
環扁桃酯藥品簡介
環扁桃酯適應症
環扁桃酯能直接松馳血管平滑肌使血管擴張,對腦、腎、血管及冠狀動脈有選擇性的持續擴張作用,從而使血流量增加。用於腦血管意外及其後遺症、腦動脈硬化症、腦外傷後遺症、肢端動脈痙攣症、手足發紺、閉塞性動脈內膜炎、內耳眩暈症等。對腦血管障礙及冠狀動脈功能不全都有效。
環扁桃酯不良反應
可引起噁心、嘔吐、食慾不振、上腹部不適,有時面部潮紅、眩暈、頭痛、皮疹、瘙癢症、口乾、心悸、低血壓、麻木感、震顫、心動過速、出汗等。
環扁桃酯禁忌症
腦血管意外重症急性期、孕婦及哺乳期婦女禁用。
環扁桃酯注意事項
嚴重閉塞性冠狀動脈和腦血管疾病、青光眼、出血或有出血傾向的患者慎用。
環扁桃酯用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的説明書或向醫生詢問。
800~1200mg/日。一次100~200mg,一日3~4次。症狀改善後可減量至一日300~400mg。腦血管疾病一般每次服200~400mg,一日3次。
環扁桃酯藥理作用
結構類似於罌粟鹼。單次或連續給藥均可增加腦、心、腎及四肢血流量。能直接鬆弛血管平滑肌使血管擴張,對腦、腎、血管及冠狀動脈有選擇性的持續擴張作用,從而使血流量增加。作用較罌粟鹼弱而持久。本品尚能促進側支循環。對呼吸、心率、心排血量、心肌氧耗量、血壓等幾無影響。
環扁桃酯藥典信息
環扁桃酯來源
本品為3,3,5-三甲基環己醇-α-苯基-α-羥基乙酸酯,按乾燥品計算,含C17H24O3不得少於98.0%。
環扁桃酯性狀
本品為白色或類白色的無定形粉末,有特臭,味苦。
本品在乙醇或丙酮中極易溶解,在水中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點(通則0612)為50~62℃,熔距在7℃以內。
環扁桃酯鑑別
1、取本品,加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在252nm、258nm與264nm的波長處有最大吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集217圖)一致。
環扁桃酯檢查
酸度
取本品1.0g,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20mL溶解後,加酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至顯微紅色,消耗氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)不得過0.35mL。
乙醇溶液的澄清度
取本品1.0g,加乙醇10mL,溶解後溶液應澄清無色,如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃。
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋製成每1mL中約含30µg的溶液。
系統適用性溶液:分別取環扁桃酯與鄰苯二甲酸二環己酯各適量,加乙腈適量使溶解,用流動相稀釋製成每1mL中分別約含1mg的溶液,取上述兩種溶液各適量,用流動相稀釋製成每1mL中分別含0.2mg的混合溶液。
色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以乙腈-水(4:1)為流動相,檢測波長為228nm,進樣體積10µL。
系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,理論板數按環扁桃酯峯計算不低於3000,環扁桃酯峯與鄰苯二甲酸二環己酯峯之間的分離度應大於7.0。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。
限度:供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積(3.0%)。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法(通則0861第二法)測定。
供試品溶液:取本品約0.5g,精密稱定,置20mL頂空瓶中,精密加入N,N-二甲基甲酰胺10mL使溶解,密封。
對照品溶液:取環己烷適量,精密稱定,用N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1mL中約含0.19mg的溶液,精密量取10mL,置20mL頂空瓶中,密封。
色譜條件:以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液,起始温度為40℃,維持5分鐘,以每分鐘45℃的速率升温至150℃,維持3分鐘,進樣口温度為200℃,檢測器温度為250℃,頂空瓶平衡温度為80℃,平衡時間為30分鐘。
測定法:取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。
限度:按外標法以峯面積計算,環己烷的殘留量應符合規定。
乾燥失重
取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
環扁桃酯含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液
取本品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
對照品溶液
取環扁桃酯對照品,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。
環扁桃酯類別
血管擴張藥。
環扁桃酯貯藏
遮光,密封保存。
環扁桃酯製劑
- 參考資料
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- 1. 環扁桃酯 .化源網[引用日期2023-02-24]
- 2. 中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P720