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環丙孕酮
鎖定
環丙孕酮(Cyproterone)是一種白色結晶性粉末的化學品,別名:醋酸環丙孕酮,化學式為C24H29ClO4,分子量為416.93800,熔點237.5~240ºC,幾乎不溶於水,略溶於無水乙醇;易溶於丙酮,溶於甲醇,極易溶於二氯甲烷,避光。環丙孕酮臨牀上主要用於治療男性性慾異常、婦女多毛症、痤瘡、青春早熟、性慾亢進及前列腺癌。
- 中文名
- 環丙孕酮
- 外文名
- cyproterone
- CAS NO.
- 2098-66-0
- 分子式
- C24H29ClO4
- 分子量
- 416.94
- 熔 點
- 237.5-240ºC
環丙孕酮基本信息
中文名稱:環丙孕酮
中文別名:環丙氯地孕酮雜質F
英文名稱:cyproterone
英文別名:Cyproterone
分子式:C24H29ClO4
分子量:416.93800
化學結構:
精確質量:416.17500
PSA:60.44000
LogP:4.60760
環丙孕酮物化性質
密度:1.29 g/cm3
熔點:237.5-240ºC
沸點:521ºC at 760 mmHg
閃點:268.9ºC
折射率:1.604
環丙孕酮藥物相關基本信息概況
環丙孕酮藥品名稱
中文名稱:環丙孕酮
英文名稱:Cyproterone
環丙孕酮分類
環丙孕酮劑型
1.片劑:每片50mg;
2.乳膏劑:1%;
環丙孕酮藥理作用
環丙孕酮為17-羥孕酮類衍生物,具有很強的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺激素的分泌,使體內睾酮水平降低。對男性尚能抑制精子生成,明顯減少精子數及其活動度,降低精液生化組成及精子穿透宮頸黏液的能力,但都是可逆的
[2-3]
。
環丙孕酮藥代動力學
環丙孕酮口服後可被吸收,3~4h可達血藥峯值。在最初24h內,由於全身分佈和排泄,血藥濃度迅速下降。終末消除t1/2約為38h。主要代謝物為15-羥基環丙孕酮,具有抗雄激素的作用。約有35%的用量以原藥和結合物隨尿排出,餘見於糞便中
[2]
。
環丙孕酮適應證
環丙孕酮禁忌證
環丙孕酮注意事項
1.鐮狀細胞性貧性貧血、抑鬱症及有血栓栓塞病史者慎用。
3.服藥期間,應勤查肝功能。
環丙孕酮不良反應
1.男性使用環丙孕酮可抑制精子生成,使精流量下降,導致不育,停藥後可逆轉。
3.可引起鎮靜、情緒變化、毛髮分佈改變、皮膚反應和貧血。
5.大劑量使用可出現肝功能受損、氣喘。
6.可有頭痛、貧血、胃腸反應等。
環丙孕酮用法用量
1.口服50mg,每天2次。
2.晚期前列腺癌:開始每天口服300mg,2~3次分服,維持量為每天200~300mg,分次服。
3.女性嚴重痤瘡:口服環丙孕酮2mg及炔雌醇35μg,從月經開始的第1天開始服藥,連服21天為第1個療程;第2療程從月經來潮的第7天開始,連服14天;此外,可外用1%乳膏,每天2次,連用12周。口服Diane-35(每片含環丙孕酮2mg與炔雌醇35μg),於月經週期第1天起每天1片,連續21天,停7天為1個療程,可重複6個療程。此法尤適用於需要避孕的女性痤瘡患者
[3]
。
4.女性多毛症:每天口服50~100mg。
環丙孕酮藥物相互作用
環丙孕酮專家點評
環丙孕酮為17-羥孕酮類衍生物,具有很強的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺的分泌,使體內睾酮水平降低。對男性尚能抑制精子生成,明顯減少精子數及其活動度,降低精子生化組成及精子穿透宮頸黏液的能力,且都是可逆的。臨牀用於男性性慾異常、婦女多毛症、痤瘡、青春早熟及前列腺癌。對男性性功能亢進有抑制作用,但它有抑制精子生成的作用,使用時應掌握好劑量和使用時間。醋酸環丙孕環丙孕環丙孕酮是一種強效抗雄激素藥物,治療痤瘡的有效率達100%,能顯著地減少皮脂溢出,有報道治療第3個月,皮脂溢出率減少85.5%,第6個月減少96.2%。對有避孕要求的女性痤瘡患者可作為第一線藥物。對卵巢囊腫患者的頑固性痤瘡,亦可獲得滿意療效。對女性多毛症及女性雄激素源性脱髮亦有效。男性一般不用。另外應警惕其肝臟毒性及潛在的致癌性。
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