複製鏈接
請複製以下鏈接發送給好友

瑞格列奈

鎖定
瑞格列奈(Repaglinide),為新型的非磺酰脲類短效口服促胰島素分泌降糖藥。其通過刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速降低,此作用依賴於胰島中有功能的β細胞。與其他口服促胰島素分泌降糖藥的不同,在於其通過與不同的受體結合以關閉β細胞膜中APT-依賴性鉀通道,使β細胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加,誘導β細胞分泌胰島素。瑞格列奈促胰島素分泌作用較磺酰胺類快。
中文名
瑞格列奈
外文名
Repaglinide
規    格
每盒30片(1.0mg,2.0mg)
包    裝
鋁箔氣泡眼包裝
分子式
C27H36N2O4
分子量
452.5857
用    途
用作降血糖藥
外    觀
白色結晶性粉末
CAS登錄號
135062-02-1
EINECS登錄號
629-921-1
熔    點
129 至 130.2 ℃
沸    點
672.9 ℃
閃    點
360.8 ℃
密    度
1.137 g/cm³
是否納入醫保
劑    型
口服常釋劑型 [1] 
藥品類型
其他降血糖藥 [1] 

瑞格列奈理化性質

密度:1.137g/cm3
logP:4.69
折射率:1.568

瑞格列奈化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):5.2
氫鍵供體數量:2
氫鍵受體數量:5
可旋轉化學鍵數量:10
互變異構體數量:7
拓撲分子極性表面積:78.9
重原子數量:33
表面電荷:0
複雜度:619
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:1
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1

瑞格列奈適應證

用於飲食控制、降低體重與運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病。與二甲雙胍合用對控制血糖有協同作用。

瑞格列奈臨牀應用

本品通常在餐前15分鐘內服用,劑量應依個人血糖情況而定,推薦起始劑量為0.5mg,最大的推薦單次劑量為4mg,進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。

瑞格列奈不良反應

可能發生低血糖,通常較輕微。腹痛、噁心罕見,腹瀉、嘔吐和便秘和視覺異常、肝臟異常非常罕見。過敏反應可發生皮膚過敏反應,如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。轉氨酶指標升高,多數為輕度和暫時性。

瑞格列奈注意事項

對衰弱和營養不良者應謹慎調整劑量,本品可影響服藥者駕車和操作機器的能力。

瑞格列奈用藥禁忌

對本品過敏者,1型糖尿病、C肽陰性糖尿病、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒、嚴重肝功能或腎功能不全的患者,妊娠或哺乳婦女及12歲以下兒童禁用。

瑞格列奈藥物相互作用

單胺氧化酶抑制劑、非選擇性β受體阻滯劑、ACE抑制劑、非甾體抗炎藥、水楊酸鹽、奧曲肽、酒精及促合成代謝的激素可增強本品的降糖作用。β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖症狀。
説明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
參考資料