琥乙紅黴素分散片

本品主要成份為琥乙紅黴素

本品為白色片。

衣原體肺炎,急性扁桃體炎,支原體肺炎,急性咽炎,鼻竇炎,猩紅熱,蜂窩組織炎,白喉,氣性壞疽,炭疽,破傷風,尿道炎,宮頸炎,空腸彎曲菌腸炎,百日咳,心內膜炎,呼吸內科,耳鼻喉科,普外科,血管外科,腎病內科,婦產科,消化內科,傳染病科,心血管內科

1．服用本品後發生肝毒性反應者較服用其他紅黴素製劑為多見，服藥數日或1～2周後患者可出現乏力、噁心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥後常可恢復。2．胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。3．大劑量（≥4g/日）應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關，停藥後大多可恢復。4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。5．其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

本品為分散片，可直接用水吞服，也可將本品放入適量水中，攪拌至混懸狀態後服用。
　　兒童：年齡、體重和感染程度是決定劑量的重要因素。對於中輕度感染，琥乙紅黴素的常用劑量為30～50mg/kg/天，分次服用，每6小時服一次。對於更嚴重的感染，劑量可加倍。如須日服兩次，則每12小時服全日劑量的一半。也可日服3次，每次間隔8小時，每次服日劑量的1/3。
　　中輕度感染建議按下表服藥:（1磅=0.453kg）
　　成人：常用量每6小時400mg。視感染程度，劑量可增至每天4g。如須日服兩次。則每12小時服全日劑量的一半。也可日服3次，每次間隔8小時，每次服日劑量的1/3。
　　對於成人劑量的計算，400mg琥乙紅黴素相當於250mg硬脂酸紅黴素、紅黴素鹼或依託紅黴素。
　　在治療鏈球菌感染時，應服本品至少10天。預防有風濕性心臟病史的患者鏈球菌感染復發，常用劑量為每天兩次，每次400mg。
　　先天性或風濕性或其他後天性瓣膜心臟病患者在進行牙科或上呼吸道外科手術時細菌性心內膜炎的預防，術前兩小時口服800mg（兒童10mg/kg），在首服劑量6小時後再口服400mg（兒童5mg/kg）。

治療由沙眼衣原體和解脲脲原體引起的尿道炎：800mg一次，每日3次，連服7天。

治療初期梅毒：成人，48～64g，分劑量在10～15天內服用。
　　治療腸阿米巴：成人，400mg一次，每日4次，連服10～14天。兒童：40～50mg/kg/天，分次服，連服5～14天。
　　治療軍團病：雖然最佳劑量尚未確定，據臨牀數據報告，劑量為日服1.6～4g，分次服。

口服紅黴素最常見的副反應是胃腸道不適並與劑量有關。副反應包括噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉和厭食。肝炎、肝功能障礙和肝功能試驗結果異常可能發生。
　　在用藥期間和用藥後可能引發假膜性結腸炎。
　　紅黴素偶可有引起室性心律失常，包括室性心動過速、延長QT間期等。
　　變態反應有蕁麻疹、過敏症。皮膚反應有輕度皮疹、多形紅斑、斯蒂文斯-約翰遜綜合症，偶有毒性表皮壞死的報告。
　　偶有可逆性聽力喪失，多發於腎功能障礙和服高劑量藥物的患者。
　　已有口服本品後，發生肝功能障礙的報告，包括肝酶增加、黃疸或無黃疸肝炎。

對紅黴素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。正在服用特非那丁、阿司咪唑或西沙必利的患者禁用。

目前尚缺乏老年患者服用本品時需要特別注意的有關事宜的詳細研究資料。

由於紅黴素主要經肝臟排泄，紅黴素應慎用於肝功能損傷的病人。
　　紅黴素可能使重症肌無力患者病情惡化。
　　長時間或重複使用紅黴素可導致對紅黴素不敏感的細菌或黴菌過度生長。如感染嚴重，應停用紅黴素，用其它適當治療替代。
　　必要時，切口、引流或其他外科手術應與抗生素治療同時進行。
　　有報告認為紅黴素在胎兒體內不能達到預防先天性梅毒的足夠濃度。在母體內已經過紅黴素治療的嬰兒應用適當的青黴素治療。
　　幾乎所有抗生素包括紅黴素均有致假膜性結腸炎的報告，程度由輕度到危及生命。因此，重要的是確診服藥後引起腹瀉的病人。
　　抗生素治療會改變結腸正常菌叢，使梭菌過度生長。研究表明由艱難梭菌產生的毒素是與抗生素有關的結腸炎的主要病因。
　　在確診假膜性結腸炎後，應着手治療。輕度病人通常只須停藥。中重度病人應考慮補液、補電解質和蛋白質，並用對艱難梭菌結腸炎有效的抗菌藥物進行治療。
　　同服紅黴素和洛伐他汀的重病人有伴有腎損傷或無腎損傷的橫紋肌溶解的報告。因此，同服紅黴素和洛伐他汀的病人應小心監測肌酸激酶和轉氨酶濃度。
　　本品可用於腸阿米巴病，腸外阿米巴病需用其它藥物治療。

孕婦慎用。紅黴素可經乳汁排泄，哺乳期婦女慎用。

請按説明書中(用法用量)項下要求服用。

目前尚缺乏老年患者服用本品時需要特別注意的有關事宜的詳細研究資料。

紅黴素與高劑量的茶鹼合用可能導致增加血液中茶鹼濃度和可能的茶鹼毒性，在這種情況下，應減少茶鹼的劑量。
　　有報道紅黴素與地高辛合用可增加地高辛的血濃。
　　有報道紅黴素與口服抗凝劑合用可增加抗凝作用。因紅黴素與許多口服抗凝劑的相互作用導致抗凝作用的增加，更多見於老年患者。
　　紅黴素與麥角胺或二氫麥角胺同時使用，有些病人可能會出現急性麥角毒性，特徵是外周血管痙攣和感覺遲鈍。
　　有報道紅黴素可降低三唑侖和咪達唑侖的消除率，因此可能增加苯二氮卓類的藥理活性。
　　紅黴素與被細胞色素P450系統代謝的藥物如卡馬西平、環孢素、他克莫司、環巴比妥、苯妥英、阿芬他尼、西沙必利、丙吡胺、洛伐他汀、溴隱亭、丙戊酸、特非那丁和阿司咪唑等同時使用，可能提高這些藥物的血濃，應密切監控。
　　紅黴素與非鎮靜類抗組胺藥特非那丁和阿司咪唑等同時使用，可能明顯改變藥物的代謝。偶見嚴重心血管副作用包括心電圖QT/QTc間期延長、心動停止等其他室性心律失常。另外，同服紅黴素和特非那丁還偶有致死的報告。
　　來自市場的藥物相互作用的報告表明紅黴素與西沙必利同服，可引起QT間期延長、心率失常、室性心動過速、心室纖維性顫動等，原因可能是紅黴素抑制了西沙必利的肝代謝。亦有致死的報告。
　　紅黴素可干擾尿道兒茶酚胺的熒光測定。

過量服用本品應停藥。過量的藥物應立即採用瀉藥和其他措施予以清除。紅黴素不能通過腹透或血透清除。

本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收，在體內水解為鹼。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水及膿液等中的濃度可達有效水平。有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分佈容積（Vd）為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。紅黴素在肝內代謝，主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，無尿患者的血消除半衰期（t_1/2b）可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。

本品屬大環內酯類抗生素，為紅黴素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅黴素穩定。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。對葡萄球菌屬(包括產酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（P位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位) 至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。

1．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。

2．腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。

3．用藥期間定期隨訪肝功能。

4．患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能耐受。

5．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。

6．對診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。