玻璃酸鈉注射液

本品主要成分及其化學名稱為：
　　玻璃酸鈉
　　[→3)-2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyluronicacid-(1→]
　　n
　　其結構式為：

　　分子式：(C₁₄H₂₀NNaO₁₁)n
　　分子量：重量平均分子量80萬～120萬

無色澄明的粘稠水性注射液，無臭。
　　pH：6.8～7.8
　　滲透壓比：1.0～1.2(與生理鹽水對比)

變形性膝關節病、肩關節周圍炎。
　　臨牀效果：
　　在日本國內的109家醫院，以總計557例變形性膝關節病及肩關節周圍炎為對象實施的各組間的對比試驗和一般臨牀試驗的概要如下。
　　1、變形性膝關節病
　　以422例為對象實施對比試驗及一般臨牀試驗的結果，以運動時疼痛、安靜時疼痛、壓痛及日常生活動作等為指標，有效率(中等程度改善以上)為66.1%(279/422)。此外，對比試驗也證實了本品的有效性。
　　2、肩關節周圍炎
　　以101例為對象實施對比試驗及一般臨牀試驗的結果，以夜間時疼痛、運動時疼痛、壓痛及日常生活動作等為指標。有效率(中等程度改善以上)為70.3%(71/101)。此外，對比試驗也證實了本品的有效性。

每支(2.5ml)中含玻璃酸鈉25mg，10支/盒(帶針管),1支/盒（帶針管）.

通常，成人1次1支(以玻璃酸鈉計25mg)、1周1次、連續5次注入膝關節腔內或肩關節(肩關節腔、肩峯下滑液囊或肱二頭肌長頭腱腱鞘)內，按症狀輕重適當增減給藥次數。
　　本品為關節內注射劑，須進行嚴格的無菌操作。

本品在日本國內被認可之前所進行的臨牀試驗及銷售後的使用狀況調查，共計9，574病例中，不良反應報告為50例(0.52%)、73次(0.76%)。此外，臨牀檢驗值未見異常變化。
　　對於變形性膝關節病，7，845例中出現不良反應為45例(0.57%)、68次(0.87%)，主要為局部疼痛37次(0.47%)、腫脹14次(0.18%)、關節水腫3次(0.04%)。對於肩關節周圍炎，
　　1，729例中出現不良反應為5例(0.29%)、5次(0.29%)，主要為局部疼痛4次(0.23%)。
　　(參考日本的[上市申請資料]和[再審查申請資料]。)
　　1、嚴重不良反應
　　休克
　　可能會出現休克症狀(發生率不明注1))。故應注意觀察，若出現異常即停止用藥並作適當處置。
　　2、其它不良反應

對本品中任何成份有過敏症既往史患者。

1、慎重用藥(對下述患者應慎重用藥)
　　(1)對其他藥物有過敏症既往史患者。
　　(2)肝功能障礙或有其既往史患者。
　　[有肝功能障礙既往史的患者，AST(GOT)ALT(GPT)的數值有出現異常的現象。]
　　(3)給藥部位有皮膚病或感染的患者。[因為本品為關節腔內注射]
　　2、一般注意
　　(1)變形性膝關節病，當關節有較嚴重的炎症時，注入本品有時會加重局部炎症反應。故以消除炎症後再用本品為宜。
　　(2)注入本品，有時會引起局部疼痛，故給藥後應使局部處於安靜狀態。
　　(3)藥液漏於關節腔外會引起疼痛，故必須準確注入關節腔內。
　　(4)使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。
　　(5)同時使用其他藥品，請告知醫生。
　　(6)請放置於兒童不能夠觸及的地方。
　　3、用藥須知
　　(1)注意事項
　　1)本品為膝關節或肩關節內注射劑，須進行嚴格的無菌操作。
　　2)症狀未見改善時，注射次數應以5次為限。
　　3)關節積液時，酌情穿刺排液。
　　(2)使用須知
　　1)本品為密封包裝，請在即刻使用前開封。
　　2)如發現密封包裝已開封或已有破損時，請不要使用。
　　(3)其他
　　1)不得注入血管內。
　　2)不得用於眼科。
　　3)本品因粘稠之故，宜使用22～23G注射針注入為宜。
　　4)本品為一次性使用藥劑，啓封后請速使用，用後廢棄。

1、對於孕婦或可能妊娠的婦女，如果判斷為治療上的有益性大於危險性的情況下，可酌情用藥。
　　[動物實驗(家兔)無致畸性，但尚未確立孕婦用藥的安全性。]
　　2、本品使用期間應避免哺乳。
　　[動物實驗(大鼠)玻璃酸鈉向乳汁中移行。]

尚未確立小兒用藥的安全性。

通常，高齡者生理機能降低，使用時應多加註意。

本品遇殺菌消毒劑氯化苯甲烴銨等季銨鹽及洗必太，有時會生成沉澱，故應充分注意。

尚不明確。一旦發生過量，應給予對症和支持治療。

藥理作用：
　　本品可覆蓋和保護關節組織、改善潤滑功能、通過滲入變性的軟骨，本品可抑制軟骨的變性變化並改善變性軟骨中的軟骨代謝；此外本品通過抑制滑膜上疼痛介質的作用而顯示緩解疼痛的效果。所以本品能緩解疼痛、改善患者日常活動及關節活動範圍。
　　1、對關節軟骨的作用
　　(1)與關節軟骨有親和性，可覆蓋和保護軟骨表面(家兔)。
　　(2)抑制軟骨變性變化(家兔、小鼠 in vitro)。
　　(3)本品抑制蛋白多糖從軟骨基質中滲出且改善軟骨的代謝(家兔 in vitro)。
　　2、對滑膜的作用
　　作用於滑膜細胞，促進高分子玻璃酸的合成。
　　3、對關節液的作用
　　增加病理性關節液的玻璃酸濃度及分子量，改善可紡性等。
　　4、改善關節攣縮作用
　　(1)在腱與腱鞘之間發揮物理性屏障作用，防止腱粘連(大鼠)。
　　(2)改善實驗性關節攣縮模型的關節活動範圍(家兔)。
　　5、抑制疼痛作用
　　對單獨使用緩激肽以及緩激肽與PGE2並用時引起的實驗性關節疼痛顯示抑制效果，其作用機理是本品覆蓋和浸潤組織表面，抑制致痛物質所引起的疼痛(大鼠)。

1、無人體藥代動力學資料
　　2、動物的吸收、分佈、代謝、排泄
　　家兔膝關節腔內一次注入1%14C-玻璃酸鈉0.1ml/kg，結果如下。

25℃以下，避免凍結。

玻璃針管預填充，10支/盒，1支/盒。

42個月。

JX20000344 ^[1]