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特非那定
鎖定
特非那定,是一種有機化合物,化學式為C32H41NO2,是一種抗組胺藥,有特異的外周H1受體拮抗作用,且沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素能的作用。適用於季節性過敏性鼻炎(花粉症)、常年性過敏鼻炎、急慢性蕁麻疹等的治療。
- 中文名
- 特非那定
- 外文名
- Terfenadine
- 化學式
- C32H41NO2
- 分子量
- 471.673
- CAS登錄號
- 50679-08-8
- EINECS登錄號
- 256-710-8
- 熔 點
- 145 至 152 ℃
- 沸 點
- 626.8 ℃
- 密 度
- 1.05 g/cm³
- 閃 點
- 306.9 ℃
- 安全性描述
- S24/25
- 是否處方藥
- 否
特非那定化合物簡介
特非那定基本信息
化學式:C32H41NO2
分子量:471.673
CAS號:50679-08-8
EINECS號:256-710-8
特非那定理化性質
密度:1.05g/cm3
熔點:145-152°C
沸點:626.8°C
閃點:306.9°C
折射率:1.580
特非那定計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):6.6
氫鍵供體數量:2
氫鍵受體數量:3
可旋轉化學鍵數量:9
互變異構體數量:0
拓撲分子極性表面積:43.7
重原子數量:35
表面電荷:0
複雜度:582
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:1
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
特非那定藥品簡介
特非那定藥物概況
特非那定,是從抗精神病藥物的篩選中發現的,用於治療過敏性疾病。可選擇性地阻斷H1受體而產生抗組胺作用,具有良好的抗組胺作用。無中樞鎮靜及抗毒覃膽鹼作用。其作用起效較阿司咪唑快,持續時間較阿司咪哇短。主要用於過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用於過敏性皮膚病和花粉症。它的最大優點是不會對中樞神經系統產生鎮靜作用,因此不會產生嗜睡、睏倦、乏力、注意力不集中等副作用。對於西方國家來説,不用擔心吃藥後開不了車,迅速成為了廣受患者歡迎的藥物之一。
特非那定藥理作用
本品是一種廣譜高效的外周H1受體拮抗劑,其作用主要表現於呼吸道、胃腸道及皮膚等外周組織,而對中樞神經細胞的H1受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素能作用。本品及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障,所以對中樞神經系統無明顯影響,對其他一些重要器官均無影響。本品起效時間較阿司咪唑快,維持時間較阿司咪唑短。
特非那定藥代動力學
本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峯值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志願者口服60mg後30min出現在血漿中,tmax為2h,以雙相形式下降,血漿半衰期為3.4h和20.3h。維持12h,在肝、肺中濃度較高。本品具有廣泛的首過效應,其羧酸代謝物具有抗組胺活性,代謝迅速、完全,經尿和糞便排泄,哺乳婦女亦可由乳汁排出一部分。
特非那定適應症
特別適用於過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用於神經性皮炎,接觸性皮炎,遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎),光敏性皮炎,過敏性結膜炎,花粉變態反應,昆蟲變態反應,食物藥物過敏,花粉症等。用於皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。
特非那定禁忌症
1、有心臟病者,心律失常者,或正在使用抗心律失常藥者忌用本藥。
2、對本品過敏者、妊娠哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
3、汽車駕駛員、危險機器操作者忌用。
特非那定注意事項
1、肝腎功能不全者慎用。
2、本藥不能超量使用,成人每天劑量應控制在120mg之內,如超量應停藥,必要時應採取洗胃、催吐等措施,以防止藥物過量吸收。
3、汽車駕駛員、危險機器操作者慎用。大劑量使用可引起心律失常。
特非那定不良反應
1、偶見頭痛、頭暈、乏力、口乾、共濟失調、輕度胃腸功能紊亂和皮疹。罕見有鎮靜作用。
2、偶見用藥中出現精神憂鬱、心悸、失眠、肝功能失常、氨基轉移酶升高、月經失調、肌肉關節痛、出汗、肌顫、尿頻、視力障礙、皮膚感覺異常等,一般於停藥後均可自然緩解。少數患者對本藥過敏,主要表現為皮疹及瘙癢,應及時停藥並採取對症處理。
3、近年來國外有報道用本藥患者出現心律失常、心電圖出現Q-T間期延長,甚至出現心跳驟停及猝死者,主要是由於本藥有心肌毒性作用,多見於超量用藥或肝功能不正常的患者。
4、有少數報道於特非那定用藥期間患者支氣管痙攣、意識障礙、脱髮、失眠,但尚未肯定症狀與服藥有關,但如一旦出現症狀,應立即停藥,並檢測心臟功能。
特非那定用法用量
口服:1.成人:每次60mg,每天2次。2.6~12歲兒童:每次30~60mg,每天2次。3.3~5歲小兒:每次15mg,每天2次,飯後服用。
特非那定藥物相互作用
據報道本品與大環內酯類抗生素或抗真菌藥如酮康唑、伊曲康唑並用,可能引起Q-T間期延長或多形性室速(扭轉型室速)和其他的心律失常,故不宜並用。
特非那定藥典信息
特非那定來源
本品為α-(4-叔丁基苯基)-4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶丁醇,按乾燥品計算,含C32H41NO2不得少於98.5%。
特非那定性狀
本品為白色結晶性粉末,無臭。
本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點(通則0612)為147~151℃。
特非那定鑑別
1、取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液 (臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。
2、取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加熱,即發生硫化氫臭,能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集244圖)一致。
特非那定檢查
有關物質
照薄層色譜法(通則0502)試驗。
供試品溶液:取本品適量,加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含10mg的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋製成每1mL含50μg的溶液。
色譜條件:採用硅膠G薄層板,以甲醇-三氯甲烷(8:1)為展開劑。
測定法:吸取供試品溶液與對照溶液各5μL,分別點於同一薄層板上,展開,晾乾,在碘蒸氣中顯色。
限度:供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。
乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
特非那定含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,加醋酐20mL,微温使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正,每1mL的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於47.17mg的C32H41NO2。
特非那定類別
抗組胺藥。
特非那定貯藏
遮光,密封保存。
特非那定製劑
- 參考資料
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- 1. 特非那定 .化源網[引用日期2023-05-05]
- 2. 中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P1385