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烏頭鹼
鎖定
- 中文名
- 烏頭鹼
- 外文名
- Aconitine
- 別 名
- 附子精,乙酰苯甲酰阿康鹼
- 化學式
- C34H47NO11
- 分子量
- 645.737
- CAS登錄號
- 302-27-2
- EINECS登錄號
- 206-121-7
- 熔 點
- 200 至 205 ℃
- 沸 點
- 717.2 ℃
- 密 度
- 1.37 g/cm³
- 外 觀
- 白色至灰白色結晶性粉末
- 閃 點
- 387.6 ℃
- 安全性描述
- S24;S45
- 危險性符號
- T+
- 危險性描述
- R26/28
- UN危險貨物編號
- 1544
- MDL號
- MFCD00082375
- RTECS號
- AR5960000
- BRN號
- 74608
烏頭鹼理化性質
六方形片狀結晶。熔點204℃。比旋光度:+17.3º。水溶液對石蕊呈鹼性反應,pK5.88。溶於無水乙醇、乙醚和水,微溶於石油醚。烏頭鹼屬二元酯類,容易被水解。
烏頭鹼為雙酯類生物鹼,具有麻辣感(1/10000溶液即可產生麻辣感),如於其水溶液中(1∶4000)加醋酸酸化,滴加0.2mol/L高錳酸鉀水溶液數滴,即能產生紅色簇晶。 由於具酯鍵,還可以得出異羥肟酸鐵反應。
酯類生物鹼分子中的酯鍵是產生毒性的關鍵部分,水解後產生的氨基醇,親水性增加,毒性降低很多。將烏頭鹼於稀鹼水溶液中加熱,很容易除去二個酯鍵,生成烏頭原鹼。或將烏頭鹼在中性水溶液中加熱,酯鍵也同樣被水解。一般其水溶液在100℃時,除去一分子醋酸,生成苯甲酰烏頭鹼,進一步加熱至160℃~170℃(需在加壓情況下),苯甲酸酯也被水解,產生烏頭原鹼。苯甲酰烏頭鹼和烏頭原鹼的親水性都比烏頭鹼強,毒性則小得多。烏頭原鹼幾乎完全喪失了麻辣的味感,帶苦味,為無定形粉末。
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烏頭鹼毒理學數據
烏頭鹼分子結構數據
摩爾折射率:163.11
摩爾體積(cm3/mol):468.2
等張比容(90.2K):1321.1
表面張力(dyne/cm):63.3
烏頭鹼貯存方法
充氬氣密封,避光保存。
烏頭鹼用途
具有鎮痛作用,臨牀上用於緩解癌痛,尤其適用於消化系統癌痛;外用時能麻痹周圍神經末梢,產生局部麻醉和鎮痛作用;有消炎作用,本品毒性極大,能興奮麻痹感覺神經和中樞神經,興奮麻痹膽鹼能神經和呼吸中樞,興奮心臟迷走神經,直接毒害心肌細胞。還有發汗作用。
烏頭鹼藥理作用及用途
烏頭鹼對心臟的作用
烏頭鹼對離體與在體蛙的作用是:心最初使心率減慢(阿托品可阻斷之),隨即由於高度刺激了心肌,突然心率加快,心收縮力加強,很快出現心律紊亂,心收縮力減弱,心臟收縮如桑葚狀,最終心跳停止。以10mg/L的烏頭鹼灌流液作用豚鼠心肌15min後,其異常動作電位開始出現,25min達高峯,可維持100min。尤其是對心肌細胞動作電位週期T值影響顯著,藥後25min,T值減到加藥前週期平均值的1/5,1.0mg/L灌流,50%復極化動作電位時限(APD50)及總動作電位時限(APD100)顯著減小。當加入0.5g/L的肌苷液30min後,其T值、APD50及APD100均有明顯恢復。對其治療量,可使心率減慢、脈搏柔軟而弱、血壓微降(興奮迷走中樞);中毒量可使犬出現心動過速,室性纖維顫動、撲動等心律失常。
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烏頭鹼免疫抑制作用
烏頭鹼局麻作用
烏頭鹼能刺激局部皮膚粘膜的感覺神經末稍,先興奮產生瘙癢與灼熱之感,繼以麻醉、喪失知覺。烏頭鹼對神經肌肉接頭活動和神經幹複合電位首先是阻遏興奮神經末稍的傳導,高濃度下也可使神經幹完全喪失興奮和傳導衝動的能力。
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烏頭鹼臨牀應用
1、用於心動過速,高血壓症的治療:採用小劑量烏頭鹼治療心動過速及高血壓症效果較好,但易產生中毒反應,較難控制。
烏頭鹼救治要點
1、毒理對抗:關鍵是使用阿托品要遵循早期、足量、反覆並維持阿托品化的原則,及時進行心臟聽診和心電圖檢查發現心臟損害並迅速給予處理。
2、心臟損害的保護:烏頭鹼中毒對心臟的損害主要是通過興奮迷走神經和對心肌的直接損害所致,臨牀上表現為各心律失常及傳導阻滯。室性早搏見,常為多源性、多形性,室早二聯律、三聯律也較常見;室性早搏利多卡因治療療效好。
烏頭鹼安全信息
烏頭鹼安全術語
S24:Avoid contact with skin。
避免皮膚接觸。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)。
若發生事故或感不適,立即就醫(可能的話,出示其標籤)。
烏頭鹼風險術語
R26/28:Very toxic by inhalation and if swallowed。
吸入及吞食有極高毒性。
烏頭鹼注意事項
1、內服用炮製品,禁用生品。
2、掌握適應症,防止濫用。
3、嚴防超量用藥,二次用藥需保持一定間隔時間。
4、切忌與酒同服,以免增加吸收。
- 參考資料
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- 1. 烏頭鹼 .物競化學品[引用日期2017-11-05]
- 2. 烏頭鹼藥理作用及毒性研究進展 韓旭; 侯婭婕 中國處方藥 2014-12-15
- 3. 烏頭鹼藥理作用及毒性研究進展 楊武斌; 王平 時珍國醫國藥 2014-02-20
- 4. 危險化學品目錄(2015版) .國家鐵路局[引用日期2021-11-03]