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烏苯美司

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烏苯美司，化學名稱為N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羥基-4-苯基丁酰基]-L-亮氨酸，是一種有機化合物，化學式為C16H24N2O4，主要用作免疫調節藥、抗腫瘤藥。
中文名
烏苯美司
外文名
Ubenimex
化學式
C16H24N2O4
分子量
308.373
CAS登錄號
58970-76-6
EINECS登錄號
261-529-2
熔    點
245 ℃
沸    點
604.7 ℃
密    度
1.197 g/cm³
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
319.5 ℃
安全性描述
S22；S24/25

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 分子結構數據
  5. ▪ 計算化學數據
  6. 2 藥物説明
  1. ▪ 適應症
  2. ▪ 用法用量
  3. ▪ 不良反應
  4. ▪ 孕婦及哺乳期婦女用藥
  5. ▪ 兒童用藥
  6. ▪ 藥理毒理
  1. ▪ 藥代動力學
  2. 3 藥典信息
  3. ▪ 基本信息
  4. ▪ 性狀
  5. ▪ 鑑別
  6. ▪ 檢查
  1. ▪ 含量測定
  2. ▪ 類別
  3. ▪ 貯藏
  4. ▪ 製劑

烏苯美司化合物簡介

烏苯美司基本信息

化學式：C16H24N2O4
分子量：308.373
CAS號：58970-76-6
EINECS號：261-529-2

烏苯美司理化性質

密度：1.197g/cm3
熔點：245°C
沸點：604.7ºC
閃點：319.5ºC
折射率：1.557
外觀：白色結晶粉末 [1] 

烏苯美司分子結構數據

摩爾折射率：82.95
摩爾體積（cm3/mol）：257.5
等張比容（90.2K）：692.2
表面張力（dyne/cm）：52.1
極化率（10-24cm3）：32.88 [1] 

烏苯美司計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：-1
氫鍵供體數量：4
氫鍵受體數量：5
可旋轉化學鍵數量：8
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積（TPSA）：113
重原子數量：22
表面電荷： 0
複雜度：367
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：3
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

烏苯美司藥物説明

烏苯美司適應症

本品可增強免疫功能，用於抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯合應用於白血病、多發性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合症及造血幹細胞移植後，以及其它實體瘤患者。

烏苯美司用法用量

成人，一日30mg（3粒），1次（早晨空腹口服）或分3次口服；兒童酌減。症狀減輕或長期服用，也可每週服用2～3次，10個月為一療程。

烏苯美司不良反應

劑量超過200mg/日，可使T細胞減少。偶有皮疹、瘙癢、頭痛、面部浮腫和一些消化道反應，如噁心、嘔吐、腹瀉、軟便。個別可出現一過性輕度AST升高。一般在口服過程中或停藥後消失。

烏苯美司孕婦及哺乳期婦女用藥

安全性尚未確定，宜慎用。

烏苯美司兒童用藥

嬰幼兒用藥的安全性尚未確定，宜慎用。

烏苯美司藥理毒理

本品從鏈黴菌屬的培養液中分離所得的二肽化合物，可競爭性地抑制氨肽酶N及亮氨酸肽酶。增強T細胞的功能，使NK細胞的殺傷活力增強，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓細胞的再生及分化。本品能干擾腫瘤細胞的代謝，抑制腫瘤細胞增生，使腫瘤細胞凋亡，並激活人體細胞免疫功能，刺激細胞因子的生成和分泌，促進抗腫瘤效應細胞的產生和增殖。

烏苯美司藥代動力學

本品口服吸收良好、迅速，1小時後血藥濃度達峯值。約有15%在肝中被代謝為羥基烏苯美司。80%～85%呈原形自尿排出。

烏苯美司藥典信息

烏苯美司基本信息

本品為N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羥基-4-苯基丁酰]-L-亮氨酸，按乾燥品計算，含C16H24N2O4不得少於98.5%。

烏苯美司性狀

本品為白色結晶性粉末，無臭。
本品在水或甲醇中微溶，在冰醋酸中易溶，在0.1mol/L鹽酸溶液或0.1mol/L氫氧化鈉溶液中溶解。
比旋度
取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-15.0°至-18.0°。

烏苯美司鑑別

1、取本品約10mg，加20%醋酸溶液2mL、茚三酮約5mg與1mol/L氫氧化鈉溶液2滴，加熱，溶液漸顯藍紫色。
2、取本品和烏苯美司對照品各適量，加有關物質項下的流動相A分別溶解並稀釋製成每1mL中各約含0.3mg的供試品溶液與對照品溶液，照有關物質項下的色譜條件試驗，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3、取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在252nm、257nm與263nm的波長處有最大吸收，在254nm與261nm的波長處有最小吸收。
4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集911圖）一致。

烏苯美司檢查

酸度
取本品0.25g，加水25mL振搖，濾過，取濾液，依法測定（通則0631），pH值應為4.5～7.0。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，加流動相A溶解並稀釋製成每1mL中約含3mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相A定量稀釋製成每1mL中約含15µg的溶液。
靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用流動相A定量稀釋製成每1mL中約含1.5µg的溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以65mmol/L磷酸二氫鉀溶液-乙腈（17:3）為流動相A，乙腈65mmol/L磷酸二氫鉀溶液（2:1）為流動相B，按下表進行梯度洗脱，柱温25°C，檢測波長220nm，進樣體積20µL。
時間（分鐘）
流動相A（%）
流動相B（%）
0
100
0
20
100
0
60
0
100
70
0
100
71
100
0
80
100
0
系統適用性要求：對照溶液色譜圖中，理論板數按烏苯美司峯計算不低於5000，靈敏度溶液色譜圖中，烏苯美司色譜峯的信噪比應不小於10。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（1.0%），供試品溶液色譜圖中小於靈敏度溶液主峯面積的色譜峯忽略不計（0.05%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861）測定，應符合規定。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

烏苯美司含量測定

取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸30mL使溶解，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於30.84mg的C16H24N2O4。

烏苯美司類別

免疫調節藥，抗腫瘤藥。

烏苯美司貯藏

密封保存。

烏苯美司製劑

1、烏苯美司片。
2、烏苯美司膠囊。 [2] 
參考資料
  • 1.    烏苯美司  ．化學+[引用日期2022-12-28]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典：中國醫藥科技出版社，2020：P97