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烏司他丁
鎖定
烏司他丁,是一種有機化合物,化學式為C13H16O3,主要用作蛋白酶抑制藥,臨牀上可用於治療急性胰腺炎,慢性複發性胰腺炎,亦可用於急性循環衰竭的搶救輔助用藥。
- 中文名
- 烏司他丁
- 外文名
- Urinastatin
- 化學式
- C13H16O3
- 分子量
- 220.264
- CAS登錄號
- 80449-31-6
- 沸 點
- 331.5 ℃
- 密 度
- 1.16 g/cm³
- 閃 點
- 171 ℃
烏司他丁化合物簡介
烏司他丁基本信息
化學式:C13H16O3
分子量:220.264
CAS號:80449-32-7
烏司他丁理化性質
密度:1.16g/cm3
沸點:331.5℃
閃點:171ºC
烏司他丁藥典信息
烏司他丁基本信息
本品系從新鮮人尿中提取的一種能抑制多種蛋白水解酶活力的糖蛋白,每1mg蛋白中含烏司他丁的活力不得少於3500單位。
烏司他丁製法要求
本品應從健康人羣的尿中提取,生產過程應符合現行版《藥品生產質量管理規範》要求。本品在生產過程中應有病毒安全性控制的措施,工藝中需經60℃加熱10小時,以使病毒滅活。
烏司他丁性狀
本品為類白色至微褐色粉末,無臭。
本品在水中易溶,在乙醚中不溶。
烏司他丁鑑別
照烏司他丁溶液項下的鑑別試驗,顯相同的結果。
烏司他丁檢查
乾燥失重
取本品0.1g,在60℃減壓乾燥3小時,減失重量不得過6.0%(通則0831)。
激肽原酶物質
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。
供試品溶液:取本品,加水稀釋製成每1mL中約含50000單位的溶液。
底物溶液、測定法與限度:見烏司他丁溶液激肽原酶物質項下。
有關物質
照分子排阻色譜法(通則0514)測定。
供試品溶液:取本品,加流動相稀釋製成每1mL中約含10000單位的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置200mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液:取供試品溶液適量,於105℃加熱3小時,放冷,加入等體積的供試品溶液,混勻。
靈敏度溶液:取對照溶液10mL,置25mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
色譜條件、系統適用性要求、測定法與限度:見烏司他丁溶液有關物質項下。
酸鹼度、溶液的澄清度與顏色、分子呈、乙肝表面抗原、異常毒性、細菌內毒素與凝血質樣活性物質
照烏司他丁溶液項下的方法檢查,均應符合規定。
烏司他丁效價測定
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。
供試品溶液:取本品適量,精密稱定,加0.2mol/L三乙醇胺緩衝液(pH7. 8)使溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50單位的溶液。
胰蛋白酶溶液、底物溶液、標準品溶液與測定法:見烏司他丁溶液效價測定中效價項下。
烏司他丁類別
蛋白酶抑制藥。
烏司他丁貯藏
密封,在-20℃以下保存。
烏司他丁製劑
烏司他丁藥品簡介
烏司他丁藥理作用
本品是從健康成年男性新鮮尿液中分離純化出來的一種糖蛋白,由143個氨基酸組成,相對分子質量約67000。本品屬蛋白酶抑制劑,對胰蛋白酶、α-糜蛋白酶等絲氨酸蛋白酶及粒細胞彈性蛋白酶、透明質酸酶、巰基酶、纖溶酶等多種酶有抑制作用。另具有穩定溶酶體膜,抑制溶酶體酶的釋放,抑制心肌抑制因子(MDF)產生,清除氧自由基及抑制炎症介質釋放的作用。本品還可改善手術刺激引起的免疫功能下降、蛋白代謝異常和腎功能降低,防止手術刺激引起的對內臟器官與細胞的損傷以及改善休克時的循環狀態等。
本品系從人尿提取精製的糖蛋白,屬蛋白酶抑制劑。具有抑制胰蛋白酶等各種胰酶活性的作用,常用於胰腺炎的治療。此外,本品尚有穩定溶酶體膜、抑制溶酶體酶的釋放和抑制心肌抑制因子產生等作用,故而可用於急性循環衰竭的搶救治療當中。
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烏司他丁藥代動力學
烏司他丁靜注後血漿濃度迅速下降,主要分佈在腎臟、肝臟和胰腺。幾乎從所有組織中消除,生物半衰期約為24min,消除半衰期約40min。給藥6h後以低分子代謝物從尿中排泄,排泄量24%。連續給藥7天未見蓄積。
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烏司他丁適應症
急性胰腺炎(包括外傷性、術後及內窺鏡逆行性胰膽管造影術後的急性胰腺炎)、慢性複發性胰腺炎的急性惡化期,急性循環衰竭(出血性休克、細菌性休克、外傷性休克、燒傷性休克);本品也廣泛用於胸外科手術、消化系統手術、腫瘤手術、器官移植、器官切除手術及CPB手術;本品還用於治療與預防腫瘤化療產生的腎功能障礙。
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烏司他丁用法用量
1、初始劑量為每次25000~500000U,每天1~3次,溶於500mL輸液中靜脈滴注,每次滴注時間為1~2h。症狀性狀改善後為維持量,每次25000U,每天1~3次。
烏司他丁禁忌症
對烏司他丁過敏者。
烏司他丁不良反應
1、較常見的不良反應為粒細胞減少、腹瀉、皮膚髮紅及瘙癢感、血管痛、丙氨酸氨基轉移酶和冬氨酸氨基轉移酶升高等。
2、偶見噁心、嘔吐、腹瀉;
3、偶見血管疼痛、發紅、瘙癢感、皮疹等;
烏司他丁注意事項
1、有藥物過敏史、對食品過敏者或過敏體質患者慎用。
2、本品用於急性循環衰竭時,應注意不能代替一般的休克療法(輸液、吸氧、外科處理、抗菌素等),休克症狀改善後即終止給藥。
3、使用時注意:本品避免與加貝酯或gelobin製劑混合使用。本品溶解後應迅速使用。
烏司他丁孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠中給藥的安全性未得到證明,動物實驗(鼠)顯示藥物在乳汁中有分佈。所以,對孕婦和可能妊娠婦女應根據病情判需要慎用。哺乳婦女如必須使用應避免哺乳。
烏司他丁兒童用藥
兒童用藥的安全性尚未確定。
烏司他丁老年患者用藥
高齡患者應適當減量。