炔雌醚

化學式：C₂₅H₃₂O₂

分子量：364.520

CAS號：152-43-2

EINECS號：205-803-1

密度：1.15g/cm³

熔點：107~108ºC

沸點：502.5ºC

閃點：218.8ºC

折射率：1.596 ^[1] 

摩爾折射率：107.56

摩爾體積（cm³/mol）：315.9

等張比容（90.2K）：844.6

表面張力（dyne/cm）：51.0

極化率（10^-24cm³）：42.64 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：2

可旋轉化學鍵數量：3

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：29.5

重原子數量：27

表面電荷：0

複雜度：613

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：5

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

本品為3-環戊基氧基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇，按乾燥品計算，含C₂₅H₃₂O₂應為97.5%～102.5%。

本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。

本品在乙醇、丙酮、乙酸乙酯或三氯甲烷中溶解，在水中幾乎不溶。

取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為0°至+5°。

1、取本品約2mg，加硫酸2mL溶解，溶液即顯橙紅色，在紫外光燈下觀察顯黃綠色熒光，加水2mL，即產生紅色沉澱。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1163圖）一致。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加無水乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含4mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：分別取炔雌醇與炔雌醚適量，加無水乙醇溶解並稀釋製成每1mL中各約含0.1mg的混合溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（90:10）為流動相，檢測波長為279nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按炔雌醚峯計算不低於2000，炔雌醚峯與炔雌醇峯之間的分離度應大於12。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍（3.0%）。

取本品，在80℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.4mg的溶液。

取炔雌醚對照品適量，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.4mg的溶液。

見有關物質項下。

測定法

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

雌激素藥。

密封保存。 ^[2] 

本藥為作用較強的口服長效雌激素，其活性為炔雌醇的4倍，具有強大的雌激素效應。本藥可促使陰道上皮細胞成熟，抑制排卵，使宮頸黏液變得稀薄，抑制產後泌乳，同時還能作用於子宮內膜。在複方口服避孕片中本藥作為長效雌激素，起主要的抗生育作用，而孕激素能防止子宮內膜增生，使其轉化為分泌期，然後脱落。

本藥具有蓄積效應，機體吸收後儲存並緩慢釋放而延長作用時間，據報道其活性最長可持續達4個月。口服本藥後很快在消化道內吸收並進入血液循環，同時在血液內維持高濃度，然後以原形儲存於脂肪組織中，各系統中炔雌醚的含量取決於器官脂肪含量的多少。數日後炔雌醚自脂肪庫中緩慢釋放出來，並代謝為炔雌醇和葡萄糖醛酸苷炔雌醇，以炔雌醇形式發揮效應。母體化合物的消除半衰期為120h，代謝產物炔雌醇的半衰期為28.8h。本藥不管經口服還是靜脈給藥，代謝產物主要是經腎從尿中排泄，且24h尿中排泄量都相似，這些數據説明炔雌醚在被機體吸收前不會在腸道分解。另外，炔雌醚也可隨乳汁分泌。

1、用於圍絕經期綜合徵及產後退奶等。

2、本藥與孕激素合用可作為口服長效避孕藥。

1、孕婦。

2、確診或懷疑有乳腺癌。

3、雌激素依賴性腫瘤。

4、原因不明的陰道異常出血。

5、活動性血栓性靜脈炎。

6、血栓性疾病。

7、有使用雌激素製劑後引起血栓性靜脈炎、血栓形成、栓塞等病史者。

8、肝、腎病患者忌用。

1、慎用：

（1）癲癇。

（2）偏頭痛。

（3）充血性心力衰竭。

（4）抑鬱病史。

（5）孕期黃疸病史。

（6）與高鈣尿症相關的代謝性骨病。

（7）骨未發育完全的年輕患者。

（8）子宮肌瘤患者。

2、雌激素週期性給藥使子宮內膜癌發病風險較小，週期性雌激素加孕激素療法使發病風險下降。

3、藥物對妊娠的影響：在懷孕初期使用雌激素和孕激素可造成先天畸形，如先天性心臟病和肢體短缺，使用炔雌醚後也有類似的效應。孕婦禁用此類藥物，尤其是在前3個月。

4、藥物對哺乳的影響：乳汁中可出現炔雌醚，對母乳餵養的嬰兒無直接危害，但可能降低母乳產生的量和營養價值。建議監測嬰兒體重並給予可能的營養補充。

5、藥物對檢驗值或診斷的影響：

（1）本藥作為雌激素，一般可增加高密度脂蛋白-膽固醇（HDL-C）水平，降低低密度脂蛋白-膽固醇（LDL-C），也可升高血清中三酰甘油濃度，這些脂質變化的總體效應可能是減少動脈粥樣硬化的風險。但是同時使用孕激素會消除這些作用，並額外增加LDL-膽固醇水平。

（2）使用本藥有血清谷丙氨基轉移酶（ALT或SGPT）升高的個案報道。

（3）由於雌激素導致生長激素的上升，所以在垂體功能測定中可出現虛假的生長激素水平提高。

1、圍絕經期綜合徵：炔雌醚片，每天0.025mg或每次0.1～0.2mg，每週1次。

2、產後退奶：炔雌醚片，於分娩後6h內每次口服4mg，必要時隔4～6天服第2次；對已哺乳者，每次4mg，兩天後服第2次。

3、替代治療：炔雌醚片，每次0.1mg，每天1次，共7天，開始治療後2周起，改為每次0.1mg，每週1次。

4、避孕：

（1）複方甲基炔諾酮長效避孕片和複方氯地孕酮片，於月經來潮第5天服1片，以後每隔28～30天服1片。

（2）複方次甲基氯地孕酮片，於月經來潮第5天服1片，以後每隔20天服1片，連服3次，自第4次起改為每26天服1片。

（3）三合一炔雌醚片，於月經來潮第5天口服1片，隔5天加服1片，以後每月按第1次服藥日期服用。

（4）複方甲孕環酯片，每月於月經來潮第10天服2片，第16天再服1片。

複方庚酸炔諾酮2號注射劑，第1次用藥於月經週期第5天，肌內注射1支，以後每2個月注射1支。

1、與三環類抗抑鬱藥合用時，可提高三環類抗抑鬱藥的肝代謝，以導致該類藥療效的減弱和出現毒性反應症狀（如嗜睡、低血壓、靜坐不能等）。

2、與抗凝血（如華法林）合用，可降低抗凝血藥的有效性。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。

R46：May cause heritable genetic damage.

可能造成不可逆的遺傳損害。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能對未出生嬰兒造成危害。