炔雌醇

化學式：C₂₀H₂₄O₂

分子量：296.403

CAS號：57-63-6

EINECS號：200-342-2

密度：1.21g/cm³

熔點：182-183℃

沸點：457.2°C

閃點：211.2°C

折射率：1.624

外觀：白色或類白色結晶性粉末

溶解性：溶於乙醇、丙醇、乙醚、氯仿、二氧六環、植物油及氫氧化鈉溶液，幾乎不溶於水 ^[1] 

摩爾折射率：86.26

摩爾體積（cm³/mol）：244.4

等張比容（90.2K）：672.4

表面張力（dyne/cm）：57.2

極化率（10 ^-24cm ³）：34.19 ^[1] 

計疏水參數計算參考值（XlogP）：3.7

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：2

可旋轉化學鍵數量：7

互變異構體數量：9

拓撲分子極性表面積（TPSA）：40.5

重原子數量：22

表面電荷：0

複雜度：505

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：5

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

本品為3-羥基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇，按乾燥品計算，含C₂₀H₂₄O₂應為97.0%～103.0%。

該品為白色或類白色的結晶性粉末，無臭。

該品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中不溶。

該品的熔點（通則0612）為180～186℃。

比旋度

取該品，精密稱定，加吡啶溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-26°至-31°。

1、取該品2mg，加硫酸2mL溶解後，溶液顯橙紅色，在反射光線下出現黃綠色熒光，將此溶液傾入4mL水中，即生成玫瑰紅色絮狀沉澱。

2、取該品10mg，加乙醇1mL溶解後，加硝酸銀試液5～6滴，即生成白色沉澱。

3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集259圖）一致。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取雌二醇10mg，置50mL量瓶中，加供試品溶液10mL，用流動相稀釋至刻度，搖勻。取1mL，置10mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-水（45:55）為流動相，檢測波長為280nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按炔雌醇峯計算不低於1000，雌二醇峯與炔雌醇峯之間的分離度應大於3.5。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取炔雌醇對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

雌激素類藥。

遮光，密封保存。

炔雌醇片。 ^[2] 

炔雌醇對下丘腦和垂體有正、負反饋作用，小劑量可刺激促性腺激素分泌；大劑量則抑制其分泌，從而抑制卵巢的排卵，達到抗生育作用。該品能刺激垂體合成和釋放促性腺激素（FSH和LH），促性腺激素則刺激性腺釋放性激素。下丘腦分泌促性腺激素釋放素受多種因素的調控，其中包括循環中的性激素。單劑使用時能增加循環中的性激素；連續使用可致腺垂體中促性腺激素釋放素受體下調，從而減少性激素的分泌。

口服可被胃腸道吸收，能與血漿蛋白中度結合，在肝內代謝，大部分以原形排出，約60%由尿排泄。該品靜注經3分鐘血濃度達峯值，經腎迅速代謝後排泄。其對血漿中LH的升高作用較快、較強，而對FSH的升高作用較慢、較弱。口服極少吸收，靜注後血漿t_1/2僅數分鐘，在血漿中水解成無活性的代謝產物，由尿中排出。

1、補充雌激素不足，治療女性性腺功能不良、閉經、更年期綜合徵等；用於晚期乳腺癌（絕經期後婦女）、晚期前列腺癌的治療；與孕激素類藥合用，能抑制排卵，可作避孕藥。臨牀主要用作抑制排卵藥，還用於小兒隱睾症及雄激素過多、垂體腫瘤等。用於診斷下丘腦—腺垂體—性腺功能障礙，可根據其中促性腺激素和性激素水平變化進行。

2、治療促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的閉經和不育症、多濾泡卵巢的不育症。與體重減輕有關的閉經，應先用飲食糾正體重。還用於前列腺癌（常與環丙孕酮或氟甲酰亞胺合用）、青春期延遲或提前和子宮內膜位異。主要運用於抑制卵巢排卵，達到避孕的目的。

1、性腺發育不全，一次0.02～0.05mg，每晚1次，連服3周，第三週配用孕激素進行人工週期治療，可用1～3個週期；

2、更年期綜合徵，一日0.02～0.05mg，連服21日，間隔7日後再用，有子宮的婦女，於週期後期服用孕激素10～14天；

3、乳腺癌，一次1mg，一日3次；

4、前列腺癌，一次0.05～0.5mg，一日3～6次。

1、應用最低有效量，時間儘可能縮短，以減少可能發生的不良反應；

2、男性以及女性子宮切除後病人，通常採用週期治療，即用藥三週停藥一週，相當於自然月經週期中雌激素的變化情況，有子宮的女性，為避免過度刺激，可在週期的最後10～14天加用孕激素，模擬自然週期中激素的濃度；

3、長期或大量使用雌激素者，當停藥或減量時須逐步減量。

1、血壓；

2、肝功能；

3、陰道脱落細胞；

4、體檢每6～12個月1次或遵醫囑；

5、宮頸防癌刮片每年一次。

1、不規則陰道流血、點滴出，突破性出血、長期出血不止或閉經；

2、睏倦；

3、尿頻或小便疼痛；

4、嚴重的或突發的頭痛；

5、行為突然失去協調，不自主的急動作（舞蹈病）；

6、胸、上腹（胃）、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌痛，臂或腿無力或麻木；

7、呼吸急促，突然發生，原因不明；

8、突然語言或發音不清；

9、視力突然改變（眼底出血或血塊）；

10、血壓升高；

11、乳腺出現小腫塊；

12、精神抑鬱；

13、眼結膜或皮膚黃染，注意肝炎或膽道阻塞；

14、皮疹；

15、粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物（念珠菌病）。

1、腹部絞痛或脹氣；

2、胃納不佳；

3、噁心；

4、踝及足水腫；

5、乳房脹痛或（和）腫脹；

6、體重增加或減少。可有噁心，嘔吐，頭痛，乳房腫脹。

1、妊娠期間不要使用雌激素，全身用藥可能導致胎兒畸形，陰道用藥也應注意。用藥後所生女嬰有發生生殖道異常，罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌。雌激素可經乳腺進入乳汁而排出，並可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。

2、下列情況應禁用：

（1）已知或懷疑患有乳腺癌，用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外；

（2）已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤；

（3）急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞；

（4）過去使用雌激素時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史，用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外；

（5）有膽汁鬱積性黃疸史；

（6）未明確診斷的陰道不規則流血。

3、下列疾患雌激素應慎用：

（1）哮喘；

（2）心功能不全；

（3）巔癇；

（4）精神抑鬱：

（5）偏頭痛；

（6）腎功能不全，雌激素可使水瀦留加劇；

（7）糖尿病；

（8）良性乳腺疾病；

（9）腦血管疾患；

（10）冠狀動脈疾患；

（11）子宮內膜異位症；

（12）膽囊疾患或膽囊病史，尤其是膽結石；

（13）肝功能異常；

（14）血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質疾患；

（15）高血壓；

（16）妊娠時黃疸或黃疸史，雌激素有促使肝損復發的危險性；

（17）急性、間歇性或複雜性肝的紫質症；

（18）腎功能異常；

（19）甲狀腺疾患；

（20）子宮肌瘤。肝腎疾病患者忌用。

1、與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應，必須同用時，應調整抗凝藥用量。

2、與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由於誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。

3、與三環類抗抑鬱藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑鬱藥的不良反應，同時降低其應有的效應。

4、與抗高血壓藥同時用，可減低抗高血壓的作用。

5、降低他莫昔芬的治療效果。

6、增加鈣劑的吸收。

1、禁用：

（1）血栓靜脈炎或血栓栓塞病人；

（2）有深部靜脈血栓，靜脈炎或血栓栓塞疾病史；

（3）腦血管或冠狀動脈疾病；

（4）已知或疑有乳腺癌或依賴雌激素的腫瘤、未經診斷的生殖道異常出血以及妊娠；

（5）有肝臟良性或惡性腫瘤史；

（6）嚴重肝功能障礙，有自發性妊娠黃疸史或嚴重妊娠瘙癢史；

（7）先天或後天的脂質代謝障礙；

（8）有妊娠皰疹史；

（9）伴血管病變的嚴重糖尿病；

（10）妊娠期加重的耳硬化症。

2、產後給以含雌激素的口服避孕藥可能使乳汁的數量和質量下降。從乳汁中可檢出微量雌激素。使用注意事項：

（1）應告誡服藥婦女不要吸煙，以免增加嚴重心血管副作用的危險。

（2）應注意血栓栓塞疾病最早期的表現。可能時在施行血栓栓塞危險較大或長期固定的手術之前至少6周應停用口服避孕藥。

（3）對所有未經診斷的陰道持久或反覆異常出血，應進行適當的診斷排除惡性腫瘤的可能性。有乳腺癌家族史或有乳房結節、纖維囊性疾病或乳房X片異常的婦女，均應特別監護。

（4）前驅糖尿病和糖尿病病人服用該品時，對胰島素或口服降糖藥的需要量應適當增減。一般每6個月應檢查尿糖一次。

（5）在開始給藥之前應排除懷孕的可能性，如病人未堅持服藥（漏服，或開始服用之日遲於所建議的日期）而未出現第一個月經期，應考慮到懷慮到懷孕的可能。且在排除懷孕之前停用該品。

（6）遇下列情況應立即停藥：

① 首次發生偏頭痛，或者更頻每秒地發生異常劇烈的頭痛；

② 視覺、聽覺或其他感覺的急性障礙；

③ 首次出現血栓靜脈炎或血栓栓塞症狀；

④ 出現黃疸（膽汁鬱積）、無黃疸型肝炎或全身瘙癢；

⑤ 癲癇發作增加；

⑥ 血壓明顯升高；

⑦ 懷孕。

（7）如在用藥期間突然發生月經間期出血，應考慮藥物間的相互作用。若在此情況下要盡最大可能避孕，建議採用非激素避孕方法。

（8）口服避孕藥使用者的正常色氨酸代謝可能被擾亂，導致維生素B6相對不足。也可能抑制血清葉酸水平，對於停服該品後不久即懷孕的婦女，發生葉酸缺乏及其併發症的概率最大。在給予該品前及給藥期間應定期作帕帕尼科拉烏氏陰道細胞塗片。易患糖尿病的病人應作基礎及定期的血糖檢查。

（9）如病人發現漏服1片或連續2片，應立即服用這1或2片。這兩種情況下下一片均應在通常的時間服用。病人每次漏服1片或連續2片，應採取機械避孕方法補救，直至連續14d服用14片，或服完此包裝。如漏服3片則應停用，並將包裝中留下的藥品拋棄。在最後一片藥片服用後的第8日開始服用一個新的包裝。在連續用藥服滿14片以前，應採取機械避孕法。

（10）如停藥後未見出血而該品是按規定服用的，則病人並不一定已受孕。應照常開始第二個療程。如在第二週期後仍不發生出血，則在排除懷孕的可能性之前不應再服用。

（11）如服藥時或服藥後不久發生嘔吐或腹瀉，則在該週期中應同時採取非激素避孕法。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R45：May cause cancer.

可能致癌。