消旋卡多曲顆粒

本品主要成份為消旋卡多曲。
　　化學名稱：（±）N-（2-乙酰巰基甲基-1-氧代-3-苄基丙基）甘氨酸苄酯。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₁H₂₃NO₄S
　　分子量:385.48

本品為淡黃色混懸顆粒，味甜。

用於1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉，必要時與口服補液或靜脈補液聯合使用。

（1）10mg；（2）30mg。

口服，每日三次，每次按每公斤體重服用1.5mg；單日總劑量應不超過每公斤體重6mg。
　　連續服用不得超過7天。
　　推薦劑量：
　　1. 嬰兒服用劑量：1～9月齡(體重[9kg)，每次10mg，每日3次；9～30月齡(體重9～13kg)，每次20mg，每日3次。
　　2. 兒童服用劑量：30月齡～9歲(13kg～27kg)，每次30mg，每日3次；9歲以上(體重]27kg)，每次60mg，每日3次。

偶見嗜睡、皮疹、便秘、噁心和腹痛等。

以下人羣禁用：肝腎功能不全者；不能攝入果糖，對葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者；對消旋卡多曲過敏的患者。

1、連續服用本品5天后，腹瀉症狀仍持續者應進一步就診或採用其他藥物治療方案；
　　2、本品可以和食物、水或母乳一起服用，請注意溶解混合均勻；
　　3、本品請勿一次服用雙倍劑量；
　　4、與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅黴素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時治療時慎用；
　　5、與細胞色素酶P450-3A4誘導劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時治療時慎用。

本品不推薦孕婦及哺乳婦女使用，孕婦及哺乳婦女應慎用消旋卡多曲。

見用法用量

本品不推薦老年患者使用

1.紅黴素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝，增加毒性；
　　2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。

臨牀試驗中，曾有患者單次服用本品2g(相當於成人常用治療劑量的20倍)治療急性腹瀉未引起任何不良反應，無偶用大劑量發生不良反應的報道，本品尚無特異性的解毒劑。若發現用藥過量，可按常規藥物過量進行處理。

1、藥理作用
　　消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內源性腦啡肽免受降解，延長消化道內源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質的過度分泌。
　　口服消旋卡多曲作用於外周腦啡肽酶，不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。
　　2、毒理研究
　　有文獻報道，靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月，未發現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用藥期間及停藥後，未發現有毒性反應。

1、吸收
　　本品口服後能迅速吸收，對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時後對酶的抑制作用達到峯值(對酶的抑制作用達到90%)，對酶的抑制作用持續8小時左右，t_1/2約為3小時。
　　2、分佈
　　本品組織分佈較少，僅有1%的藥物分佈到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。
　　3、代謝
　　本品進入體內後，迅速轉變為其活性代謝物(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然後轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最後經尿、糞便及肺排泄。
　　本品在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。
　　4、消除
　　放射標記法研究發現，本品主要通過糞便和尿排泄。重複給藥不會改變本品的藥代動力學特性。
　　飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現時間，但對峯高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。

密封，乾燥處保存。

藥用複合膜。每盒裝4袋、6袋、8袋、10袋、12袋、18袋。

24個月

國家食品藥品監督管理局標準（試行)YBH05012005 ^[1]