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洛伐他汀

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洛伐他汀，是一種有機化合物，化學式為C24H36O5，是一種降血脂藥，可使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。
中文名
洛伐他汀
外文名
Lovastatin [3] 
化學式
C24H36O5
分子量
404.540
CAS登錄號
75330-75-5
熔    點
175 ℃
沸    點
559.2 ℃
水溶性
不溶
密    度
1.12 g/cm³
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
185.3 ℃
安全性描述
S22；S24/25
危險性符號
Xi
危險性描述
R36/37/38

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 分子結構數據
  5. ▪ 計算化學數據
  6. 2 藥品簡介
  1. ▪ 適應症
  2. ▪ 臨牀應用
  3. ▪ 不良反應
  4. ▪ 注意事項
  5. ▪ 用藥禁忌
  6. ▪ 藥物相互作用
  7. 3 藥典信息
  1. ▪ 來源
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  7. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

洛伐他汀化合物簡介

洛伐他汀基本信息

化學式：C24H36O5
分子量：404.540
CAS號：75330-75-5

洛伐他汀理化性質

密度：1.12g/cm3
熔點：175°C
沸點：559.2°C
閃點：185.3°C
折射率：1.532
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：不溶於水 [1] 

洛伐他汀分子結構數據

摩爾折射率65.28
摩爾體積（cm3/mol）：224.8
等張比容（90.2K）：544.8
表面張力（dyne/cm）：34.4
極化率（10-24cm3）：25.87 [1] 

洛伐他汀計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：5
可旋轉化學鍵數量：7
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積：72.8
重原子數量：29
表面電荷：0
複雜度：666
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：8
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

洛伐他汀藥品簡介

洛伐他汀適應症

首選的調脂藥，最常用於治療高膽固醇血癥，尤其伴有LDL增高者（Ⅱ型），混合型高脂血症也可用，也可用於腎病或糖尿病伴有高膽固醇血癥。

洛伐他汀臨牀應用

口服：一般自小劑量開始，10～20毫克/次，1次/日，晚餐時服；可增量至40毫克/日，甚至80毫克/日，分早晚兩次服。

洛伐他汀不良反應

較輕，如頭痛、倦怠、胃腸道反應（腹脹，便秘，腹瀉，腹痛，噁心，消化不良等）、皮疹等。偶有白細胞、血小板減少，肝功能異常等。可有肌痛、磷酸肌酸激酶增加。

洛伐他汀注意事項

可見到轉氨酶一過性輕度增高；當肌肉疼痛，乏力及/或CK活性增高，考慮肌病時，則及時停藥。服藥期間不宜飲酒。

洛伐他汀用藥禁忌

對本品過敏者及持續肝功能異常者禁用；孕婦、哺乳期婦女禁用。

洛伐他汀藥物相互作用

1、本品不與苯氧酸類、煙酸、紅黴素、環孢素合用，避免發生橫紋肌溶解。
2、鋁鎂複方制酸劑（如碳酸鋁等）影響他汀藥物吸收減少，使其血漿濃度降低。
3、可導致環孢素、吉非貝齊、紅黴素、氟康唑、伊曲康唑等藥物CMAX和AUC不同程度也升高。
4、與口服避孕藥（炔雌醇、炔諾孕酮）同服，可升高避孕藥的血藥濃度。
5、可升高華法林的INR比率。
6、與膽汁螯合劑合用，可增強降膽固醇效應。
7、並用口服抗凝劑時，可使凝血酶原時間延長，應及時減少抗凝藥的劑量。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

洛伐他汀藥典信息

洛伐他汀來源

本品為(S)-2-甲基丁酸(4R,6R)-6-[2-[(1S,2S,6R,8S,8αR)-1,2,6,7,8,8α-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基]-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮-8-酯，按乾燥品計算，含洛伐他汀（C24H36O5）不得少於98.5%。

洛伐他汀性狀

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末，無臭、無味，略有引濕性。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1mL中約含5mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+325°至+340°。

洛伐他汀鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
2、取本品，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在230nm、238nm與246nm的波長處有最大吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集802圖）一致。

洛伐他汀檢查

有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加乙臘溶解並稀釋製成每1mL中約含0.4mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適星，用乙腈定量稀釋製成每1mL中約含0.4µg的溶液。
系統適用性溶液：取辛伐他汀1mg，置50mL量瓶中，加乙腈溶解後，再加供試品溶液5mL，用乙腈稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，流動相A為0.01%磷酸溶液，流動相B為乙腈，流速為每分鐘1.0mL，照下表進行梯度洗脱，柱温為40°C，檢測波長為238nm，進樣體積10µL。
時間（分鐘）
流動相A（%）
流動相B（%）
6
40
60
24
5
95
34
5
95
40
40
60
50
40
60
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，洛伐他汀峯與辛伐他汀峯的分離度應大於5.0。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的3倍（0.3%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的10倍（1.0%）。
乾燥失重
取本品，在60°C減壓乾燥3小時，減失重量不得過0.3%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

洛伐他汀含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加乙腈溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取洛伐他汀對照品適量，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
色譜條件
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-0.01%磷酸（60:40）為流動相，檢測波長為238nm，進樣體積10µL。
系統適用性要求
理論板數按洛伐他汀峯計算不低於3000。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

洛伐他汀類別

降血脂藥。

洛伐他汀貯藏

遮光，密封保存。

洛伐他汀製劑

1、洛伐他汀片。
2、洛伐他汀膠囊。
3、洛伐他汀顆粒。 [2] 

洛伐他汀安全信息

洛伐他汀安全術語

S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮膚和眼睛接觸。

洛伐他汀風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料