洛伐他汀分散片

本品主要成分為：洛伐他汀。

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>抗動脈粥樣硬化藥>>調血脂藥

本品為白色片。

高膽固醇血癥。飲食療法和其他非藥物治療反應欠佳時，降低原發性高膽固醇血癥患者的總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）。

20mg

成人常用量 口服：10~20mg，每日一次，晚餐時服用。劑量可按需要調整，但最大劑量不超過每天80mg。

本品最常見的不良反應為胃腸道不適、腹瀉、脹氣，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
　　偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。
　　少見的不良反應有陽萎、失眠。
　　罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力、發燒，並伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅黴素等合用可增加肌病發生的危險。
　　有報道發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。

1．對洛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。

2．有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。

用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監測肝功能試驗。
　　在本品治療過程中如發生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時，應停用本品。
　　應用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現的繼發於肌溶解後的腎功能衰竭。
　　腎功能不全時，本品劑量應減少。
　　本品宜與飲食共進，以利吸收。
　　飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛鍊和減輕體重等方式，都將優於任何形式的藥物治療。

由於在動物實驗中本品可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排泌尚不消楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。

在兒童中的使用有限，長期安全性未確立。

老年患者需根據肝腎功能調整劑量。

本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
　　本品與免疫抑制劑如環孢素、阿奇黴素、克拉黴素、紅黴素、達那唑、伊曲康唑、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解急性腎功能衰竭發生的危險。
　　考來替泊、考米烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時後服用本品。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.藥理作用
　　本品在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
　　在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨牀試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。

本品口服吸收良好，但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內廣泛首過代謝，水解為多種代謝產物，包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產物。
　　本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峯時間為2-4小時，T_1/2為3小時。83%從糞便排出，10%從尿排出。長期治療後停藥。作用持續4-6周。

密封，在涼暗處（避光並不超過20℃）保存。 ^[1]