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注射用鹽酸美法侖
鎖定
用於治療多發性骨髓瘤自體幹細胞移植前大劑量預處理治療,或者用於不適宜口服用藥的多發性骨髓瘤患者的姑息治療。
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注射用鹽酸美法侖適應症
注射用鹽酸美法侖成分
化學名稱:4-[雙(2–氯乙基)氨基]-L-苯丙氨酸鹽酸鹽
分子式:C13H18Cl2N2O2·HCl
注射用鹽酸美法侖禁忌
注射用鹽酸美法侖性狀
注射用鹽酸美法侖規格
注射用鹽酸美法侖用法用量
注射用鹽酸美法侖清髓性預處理治療
本品推薦劑量為100 mg/m2/天,自體造血幹細胞移植(ASCT,第0天)前連續2天(第-3天和第-2天)靜脈(IV)輸注,每次輸注30分鐘以上。對於體重超過理想體重130%的患者,應該根據校正的理想體重計算體表面積。
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注射用鹽酸美法侖姑息治療
注射用鹽酸美法侖腎功能損害劑量調整
作為清髓性預處理治療:無需調整劑量。
注射用鹽酸美法侖不良反應
最常見的嚴重不良反應是發熱、便血、發熱性中性粒細胞減少和腎功能衰竭。
注射用鹽酸美法侖藥物相互作用
未進行常規藥物相互作用研究。有報道顯示患者單次靜脈注射140 - 250 mg/m2美法侖後再口服標準劑量環孢菌素出現嚴重腎功能損害。靜脈注射美法侖也可能降低BCNU肺毒性反應的發生閾值。當同時給予萘啶酸和靜脈輸注美法侖時,已有在兒童患者中嚴重出血性壞死性腸炎發生率增加的報道。
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注射用鹽酸美法侖藥理毒理
注射用鹽酸美法侖藥理作用
注射用鹽酸美法侖毒理研究
生殖毒性:動物試驗顯示美法侖不利於精子生成。
致癌性:美法侖尚未進行致癌性研究。
注射用鹽酸美法侖藥代動力學
注射後,藥物血漿濃度呈雙指數快速下降,分佈期和終末消除半衰期分別約為10min和 75 min。不同研究中平均全身清除率(CL)不同,但是觀察到典型數值約為7 -9 mL / min / kg (250 - 325 mL/min/m2)。
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注射用鹽酸美法侖注意事項
注射用鹽酸美法侖1.骨髓抑制
在接受本品作為清髓性預處理治療的患者中均出現了骨髓抑制。如果尚無法獲得用於挽救性治療的造血幹細胞產品,則不得使用本品進行預處理。對於出現感染、貧血和血小板減少的患者,應監測全血細胞計數,並提供支持治療,直至血液學指標恢復正常。
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對於接受本品作為姑息療法的患者,如果既往的放射治療或化療已經破壞骨髓,或者在接受化療後骨髓抑制正在恢復中,則給予本品會增加發生嚴重骨髓抑制的風險。在接受本品治療期間應定期監測全血細胞計數。對出現感染、出血和有症狀性貧血的患者應提供支持治療。
注射用鹽酸美法侖2.胃腸毒性
在接受本品作為預處理治療的患者中,大約超過50%的患者出現噁心、嘔吐、黏膜炎和腹瀉。應使用預防性止吐藥,對發生噁心、嘔吐、腹瀉和黏膜炎的患者提供支持治療。臨牀研究中3/4級黏膜炎的發生率為13%。對出現嚴重黏膜炎的患者,給予營養支持和鎮痛劑。
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對於接受本品作為姑息療法的患者,可能發生噁心、嘔吐、腹瀉和口腔黏膜炎。應使用預防性止吐藥。對發生噁心、嘔吐、腹瀉和黏膜炎的患者提供支持治療。
注射用鹽酸美法侖3.肝毒性
注射用鹽酸美法侖4.過敏反應
在大約2%的接受注射用美法侖治療的患者中出現急性過敏反應。症狀可能包括蕁麻疹、瘙癢、水腫和皮疹,一些患者出現心動過速、支氣管痙攣、呼吸困難和血壓下降。出現嚴重過敏反應的患者應立即停止本品治療。
注射用鹽酸美法侖5.繼發性惡性腫瘤
已經在人體中顯示出美法侖會導致染色單體或染色體畸變。已有報道顯示在接受含有美法侖的化療方案治療的多發性骨髓瘤患者中出現繼發性惡性腫瘤如骨髓增生異常綜合徵或急性白血病。因此應考慮應用本品治療的潛在獲益與可能發生的引起繼發性惡性腫瘤的風險。
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注射用鹽酸美法侖6.胚胎-胎兒毒性
根據本品的作用機制,對孕婦給予本品治療時會對胎兒造成傷害。美法侖具有基因毒性,針對分裂活躍細胞,在大鼠中有胚胎致死和致畸作用。建議育齡期女性在接受本品治療期間及治療後避孕。如果患者在懷孕期間使用本品或在使用本品期間懷孕,必須告知患者本品對胎兒的潛在毒性。
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注射用鹽酸美法侖7.不孕
注射用鹽酸美法侖貯藏
注射用鹽酸美法侖包裝
注射用鹽酸美法侖有效期
- 參考資料
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- 1. 進口藥品查詢 .國家藥品監督管理局[引用日期2021-02-05]
- 2. 上市藥品信息 .國家藥品監督管理局藥品審評中心[引用日期2021-02-05]
- 3. Melphalan Hydrochloride - National Cancer Institute .National Cancer Institute[引用日期2021-02-24]