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注射用鹽酸尼莫司汀

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注射用鹽酸尼莫司汀,適應症為腦腫瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、結腸、直腸癌)、肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。
藥品名稱
注射用鹽酸尼莫司汀
藥品類型
處方藥、醫保工傷用藥
用途分類
細胞毒性藥物

注射用鹽酸尼莫司汀成份

本品的活性成份:鹽酸尼莫司汀。
  化學名稱:1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲鹽酸鹽。
  化學結構式:

  分子式:C9H13ClN6O2.HCl
  分子量:309.15
  輔料:氯化鈉。

注射用鹽酸尼莫司汀性狀

本品為微黃色至淡黃色疏鬆塊狀物或粉末。

注射用鹽酸尼莫司汀適應症

腦腫瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、結腸、直腸癌)、肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。

注射用鹽酸尼莫司汀規格

25mg(以鹽酸尼莫司汀計)。

注射用鹽酸尼莫司汀用法用量

通常,本劑按每5mg溶於注射用水1ml的比例溶解下述劑量,供靜脈或動脈給藥。
  1.以鹽酸尼莫司汀計,按體重給藥,1次給2-3mg/kg,其後據血象停藥4-6周,再次給藥,如此反覆,直到臨牀滿意的效果。
  2.以鹽酸尼莫司汀計,將1次量2mg/kg,隔1周給藥,2-3次後,據血象停藥4-6周,再次給藥,如此反覆,直到臨牀滿意的效果。

注射用鹽酸尼莫司汀不良反應

(偶:<0.1%;有時:0.1-5%;發生率不明:5%以上或不明頻度)
  (1) 重大不良反應
  1)骨髓抑制:出現白細胞減少、血小板減少、貧血,有時出現出血傾向、骨髓抑制、全血細胞減少等,因此每次給藥後至少6周應每週進行周圍血象檢查,若發現異常應作適當處理。
  2)間質性肺炎及肺纖維症:偶出現間質性肺炎及肺纖維症。
  (2)其他不良反應
  1)過敏症:有時出現皮疹,若出現此類過敏症狀,應停藥。
  2)肝臟:有時出現AST、ALT等上升。
  3)腎臟:有時出現BUN上升、蛋白尿。
  4)消化道:出現食慾不振、噁心、欲吐、嘔吐,有時出現口內炎、腹瀉等。
  5)其他:有時出現全身乏力感、發熱、頭痛、眩暈、痙攣、脱髮、低蛋白血癥。

注射用鹽酸尼莫司汀禁忌

下列患者禁用:
  1.骨髓功能抑制患者(據報道,會出現白細胞減少等骨髓功能抑制的不良反應)。
  2.對本品有嚴重過敏症既往史患者。

注射用鹽酸尼莫司汀注意事項

1.下列患者慎用
  (1)肝腎功能損害患者。
  (2)合併感染症患者(因白細胞減少,降低對感染的抵抗力)。
  (3)水痘患者(會出現致死性全身障礙)。
  2.會引起遲緩性骨髓功能抑制等嚴重不良反應,因此每次給藥後至少6周應每週進行臨牀檢驗(血液檢查、肝功能及腎功能檢查等),充分觀察患者狀態。若發現異常應作減量或停藥等適當處理。另外,長期用藥會加重不良反應呈遷延性推移,因此應慎重給藥。
  3.應充分注意感染症及出血傾向的出現及惡化。
  4.小兒用藥應慎重,尤應注意不良反應的出現。
  5.小兒及育齡患者用藥時,應考慮對性腺的影響。
  6.給藥途徑:不得用於皮下或肌肉注射。
  7.本品與其他藥物配伍有時會發生變化,故應避免與其他藥物混合使用。
  8.本品溶解後應速使用,因遇光易分解,水溶液不穩定。
  9.靜脈內給藥時,若藥液漏於管外,會引起注射部位硬結及壞死,故應慎重給藥以免藥液漏於管外。

注射用鹽酸尼莫司汀孕婦及哺乳期婦女用藥

1.據報道,動物實驗有致畸作用,因此孕婦或可能妊娠的婦女禁用。
  2.尚未確立哺乳期用藥的安全性,故哺乳婦用藥時應停止哺乳。

注射用鹽酸尼莫司汀兒童用藥

小兒因代謝系統尚未成熟,易出現不良反應(白細胞減少等),故應注意觀察,慎重給藥。

注射用鹽酸尼莫司汀老年用藥

通常高齡者生理功能降低,故應減量並注意觀察。

注射用鹽酸尼莫司汀藥物相互作用

合用注意:
  其他抗惡性腫瘤劑、放射線照射會增加骨髓功能抑制等作用,因此應充分觀察患者狀態,若發現異常應作減量或停藥等適當處理。

注射用鹽酸尼莫司汀藥物過量

尚不明確。

注射用鹽酸尼莫司汀藥理毒理

作用機理:
  主要作用機理可能是使細胞內DNA烷化,引起DNA低分子化,抑制DNA合成。
  藥理:
  1.對小鼠白血病L-1210顯示很高的抗腫瘤活性。
  2.對小鼠移植腫瘤具有很廣的抗腫瘤譜。對淋巴細胞白血病L1210,骨髓性白血病C-1498,槳細胞瘤X-5563(腹水型),歐利希氏腹水癌,腹水型乳癌MM-102,腹水型乳癌FM3A43,槳細胞瘤X-5563(實體),歐利希氏實體癌,硬膜肉瘤MS-147,顯示卓越效果。
  3.本劑對淋巴細胞白血病L1210及甲基膽蒽誘發惡性神經膠質瘤細胞的腦內移植小鼠有延命效果。
  毒理:
  1.急性毒性
  (1)LD50值(mg/kg)
  靜脈給藥時,雄性和雌性小鼠的LD50值分別為65mg/kg和59mg/kg,雄性和雌性大鼠的LD50值分別為47.8mg/kg和45.6mg/kg。
  (2)對血液的影響(狗2.5、5、10 mg/kg靜脈給藥)
  2.5mg/kg給藥羣的紅細胞數及網織紅細胞數,在第7-11日減少,但第14-16日基本恢復,血小板數未見明顯變動,白細胞數至第7日顯著減少,但其後逐漸增加,第35日恢復,嗜酸粒細胞數也有基本顯示相同傾向,白細胞百分比中有時未成熟型中性粒細胞顯著減少,但第35日恢復到給藥前數值;5mg/kg和10mg/kg給藥羣的紅細胞數及血小板數均顯著減少,在第10-17日全例死亡。
  2.亞急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周 靜脈給藥)
  0.4mg/kg給藥羣:僅見雌鼠白細胞輕度減少,但未見臟器重量尤其實質重量與體重比值相一致的變化。
  2mg/kg給藥羣:見到顯著抑制體重增加、淋巴系統組織和骨髓萎縮、白細胞減少。
  10mg/kg給藥羣:見到伴有全身性出血傾向的死亡例。
  (狗:0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周 靜脈給藥)。
  各給藥羣全例的一般症狀、體重、攝食量、血清生化檢查、肝和腎功能檢查及尿檢查,與對照羣之間無大的差別也未見異常。
  3.致畸試驗(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日 妊娠第7-17日 靜脈給藥)
  妊娠晚期胎仔,0.5mg/kg給藥羣,見到出生仔平均體重減少,0.1mg/kg以上給藥羣發生多趾症等外形異常,有致畸性。
  (家兔:0.04、0.1、1.0mg/kg/日,妊娠第6-18日,靜脈給藥)
  1.0mg/kg給藥羣,見到可能屬本劑影響所致出生仔平均體重顯著減少以外,其他未見異常。

注射用鹽酸尼莫司汀藥代動力學

腦腫瘤患者14例,靜注本劑100~150mg/人(1.72~2.5mg/kg)用高效液相色譜法測定藥物濃度,結果如下:
  1.腦脊液中濃度
  給藥5分鐘後開始進入腦脊液(腦室),給藥後30分鐘腦脊液中濃度達高峯(平均0.59μg/ml),半衰期為0.49小時。
  2.血中濃度
  給藥5分鐘後血中濃度平均值為3.86μg/ml,以後急速下降,但60分鐘後依然保持1.0μg/ml的濃度(tα/2=1.3分鐘 tβ/2=35分鐘)。另外,從分佈容積的探討,表明高濃度分佈於組織內。

注射用鹽酸尼莫司汀貯藏

避光,密閉,在2~8℃條件下保存。

注射用鹽酸尼莫司汀包裝

西林瓶,1瓶/小盒。

注射用鹽酸尼莫司汀有效期

24個月。

注射用鹽酸尼莫司汀執行標準

YBH14932006 [1] 
參考資料