注射用鹽酸丁咯地爾

化學名稱：4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6-三甲氧苯基）-1-丁酮鹽酸鹽。
　　化學結構式：

　　分子式：C₁₇H₂₅NO₄·HCl
　　分子量：343.85
　　成 份：本品主要成份為鹽酸丁咯地爾。
　　本品含有輔料：甘露醇。

本品為白色或類白色的疏鬆塊狀物。

1.外周血管疾病：間歇性跛行，雷諾綜合徵，血管性痙攣。
　　2.慢性腦血管供血不足引起的症狀：眩暈、耳鳴、智力減退、記憶力或注意力消退、定向障礙等。

50mg；0.1g；0.2g。

緩慢靜脈滴注，每天一次，每次0.1～0.2g，用滅菌注射用水2ml完全溶解後稀釋於250-500ml葡萄糖溶液或生理鹽水中，或遵醫囑。

偶有胃腸不適（胃灼熱感、胃痛、噁心）、頭痛、頭暈、嗜睡、失眠、四肢灼熱刺痛感、皮膚潮紅或搔癢。罕有心悸、房顫、血清肌酐水平升高，尿量增加，月經量改變，動脈高血壓、鼻出血和銀屑病的報道。過量使用或腎功能不全者使用會導致嚴重的神經和心血管不良反應。
　　神經系統不良反應為：痙攣，癲癇發作，肌陣攣等。
　　心血管不良反應為：心動過速、低血壓、心律不齊、血液循環停止。

1.對本品和/或本品中任何成份過敏的患者禁用。
　　2.急性心肌梗塞、心絞痛、陣發性心動過速的患者禁用。
　　3. 甲亢者禁用。
　　4. 腦出血、有出血傾向或近期內大量失血的患者禁用。

1．丁咯地爾使用有一定的危險性，不能超過最大用量使用。
　　2．肝腎功能不全患者慎用本品．必須使用本品時應減少劑量或遵醫囑。
　　3．由於本品通過腎臟排泄，因此使用前必須檢查肌酐清除率，使用中進行定期檢查：
　　——腎功能正常者至少每年檢查1次。
　　——肌酐清除率低於正常的患者．65歲以上和體重不足50kg患者至少每年2次。
　　4．正在服用降壓藥患者慎用本品。
　　5．本品可引起頭暈，嗜睡等症狀，駕駛車輛及操作機械者不宜服用本品。
　　6．為避免其他藥物產生配伍禁忌及相互作用，如要服用其他藥物時，應預先通知醫生或藥劑師。
　　7．不要與丁咯地爾口服制劑同時使用。

孕婦（尤其是妊娠三個月內孕婦）、哺乳期婦女避免使用。

兒童不推薦使用。

因本品血漿清除率隨着年齡增長而明顯降低，故需適當調整劑量。

與降壓藥物合用時，可能加重血壓的下降。

在有意或意外過量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現神經系統症狀（癲癇發作/癲癇持續狀態）．隨後可能會出現心血管症狀（實性心動過速，低血壓．嚴重室性心律失常．傳導阻滯，尤其是室性傳導阻滯）．患者可能迅速發展成昏迷甚至心循環停止．應給予對症治療．這些與抗抑鬱藥丙咪嗪用藥過量的臨牀表現非常相似。
　　患者應緊急送醫院急救，按藥物過量進行對症搶救治療，應立刻給予輔助呼吸．並進行神經和心電圖監護。

鹽酸丁咯地爾為α-腎上腺素能受體抑制劑，並具有較弱的非特異性鈣離子拮抗作用。通過抑制毛細血管前括約肌痙攣而改善大腦及四肢微循環血流。本品還具有抑制血小板聚集和改善紅細胞變形性的功能。
　　根據文獻報道，慢性毒性研究，大鼠靜脈給藥的無毒性作用劑量為12mg/kg/day。
　　根據文獻報道，鹽酸丁咯地爾無致突變和致畸作用。

根據文獻報道，鹽酸丁咯地爾靜脈給藥後廣泛分佈於體液和組織中，經肝臟代謝，血漿蛋白結合率為60-80%，其消除半衰期約為2-3h，主要以原型藥和代謝物由尿排出。肝腎功能不全影響丁咯地爾的排泄。

避光、密閉保存。

西林瓶裝：50mg：每盒4支；0.1g：每盒4支；0.2g：每盒4支。

24個月

中國藥典2010年版二部 ^[1]