注射用頭孢硫脒

本品主要成份為頭孢硫脒，其化學名稱為(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-（N.N-二異丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，o]辛-2-烯-2-甲酸內銨鹽。
其結構式為：

分子式：C19H28N4O6S2
分子量：472．59

本品為白色至微黃色結品性粉末；幾乎無臭，有引温性。

用於敏感菌所引起呼吸系統、肝膽系統，五官、尿路感染及心內膜炎，敗血症。

2.0g

肌內注射：一次0.5-1.0g，一日4次，小兒按體重一日50-l00mg/kg，分3-4次給藥。
靜脈注射：一次2g，一日2-4次，小兒按體重一日50-100mg/kg，分2-4次給藥。
臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解，再用生理鹽水或5％葡萄糖注射液250ml稀釋。藥液宜現用現配，配製後不宜久置。

主要不良反應蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰高熱、血管神經性水腫等。偶見治療後血尿素氮、谷丙轉氨酶、鹼性磷酸酶升高。少數患者用藥後可能出現中性粒細胞減少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。有青黴素過敏性休克史者。

1、交叉過敏反應：應用本品前須詳細詢問頭孢菌素類及青黴素類的藥物過敏史，對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴素胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達1％-7％；如做免疫反應測定時，則對青黴素過敏病人對頭孢菌素
過敏者達20％。
2、對青黴京過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性
休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3、有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗生素相關結腸炎(頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎)者應慎用。
4、腎功能減退病人應用本品須適當減量。
5、對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性：孕婦產前應用本品，此陽性反應也可出現於新生兒。
6、長期用藥應監測肝、腎功能和血象。

懷孕早期應慎用。哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報道，其應用仍須權衡利弊。

尚不明確。

老年患者腎功能減退，應用時須適當減量。

本品肌內注射合用丙磺舒1g後，12小時尿排泄量降為給藥量的65.7％。

尚不明確。如出現藥物過量，一般應採用對症治療和支持治療。

藥理作用
本品對革蘭陽性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對革蘭陽性菌的作用較強。本品體外抗菌活性試驗表明：對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布蘭漢菌有較強的抗菌活性，對肺炎鏈球菌MIC90鋤為0.25mg／ml,對其他3種
細菌的MIC90均小於8.0mg／ml，對流感嗜血桿菌亦有較強的抗菌活性，MIC90為2.0ug/ml。對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產氣莢膜桿菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對金黃色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的體外抗菌活性不如萬古黴索。本品作用機制為抑制敏感菌的細胞壁合成，而產生殺菌作用。
毒理研究
本品小鼠靜脈注射的LD50為(1.02±0.04)g/kg．腹腔注射的LD50為(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性試驗中，試驗組小鼠的胎仔死亡率明顯高於對照組(P＜0.01)。

本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g後，血藥峯濃度(Cmax)為68.93±6.86mg/L，血消除半衰期(T1/2β)為1.19±0.12小時，血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為94.7±9.8me／(L•h)，12小時尿中藥累計排泄率為93.1±3.2％。肌內注射1.0g後，血藥峯濃度(Cmax)為35.12±4.34mg/L，達峯時間為O.78±O.08h，血消除半衰期(T1/2β)為1.38±0.21h，血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為85.3±8.0mg/(L•h)，12小時尿中藥累計排泄率為84.2±5.9％。與靜脈滴注相比，肌內注射絕對生物利用度為90.3±6.4%。
本品注射後在體內組織分佈廣泛，以膽汁、肝、腎、肺等處含量為高，不透過血-腦脊液屏障。血漿蛋白結合率約23％。在機體內幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時尿中排出給．
藥量的90％以上。腎功能減退患者，肌內注射後血清半衰期延長至13.2小時，約為正常半衰期的10倍，24小時尿中僅排出給藥量的3.2％，血液透析可排出給藥量的20％-30％。

密閉，在冷暗(避光，2~10℃)乾燥處保存。

西林瓶裝。1支/盒

24個月

(中國藥典)2005年版二部