注射用頭孢噻肟鈉

本品主要成份為頭孢噻肟鈉。
　　化學名稱為：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
　　化學結構式

　　分子式：C₁₆H₁₆N₅NaO₇S₂
　　分子量：477.45

本品為白色至淡黃白色結晶性粉末。

適用於敏感細菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦膜炎、敗血症、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、生殖道感染、骨和關節感染等。頭孢噻肟可以作為小兒腦膜炎的選用藥物。

按C₁₆H₁₇N₅O₇S₂計算（1）0.5g（2）1.0g（3）2.0g（4）3.0g（5）4.0g

成人一日2～6g，分2～3次靜脈注射或靜脈滴注；嚴重感染者每6～8小時2～3g，一日最高劑量不超過12g。治療無併發症的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染，每12小時1g。
　　新生兒日齡小於等於7日者每12小時50mg/kg，出生大於7日者，每8小時50mg/kg。治療腦膜炎患者劑量可增至每6小時75mg/kg，均以靜脈給藥。
　　嚴重腎功能減退病人應用本品時須適當減量。血清肌酐值超過424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低於20ml/分時，本品的維持量應減半；血清肌酐超過751μmol/L(8.5mg)時，維持量為正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析後應加用1次劑量。

不良反應發生率低，約3%～5%。
　　（1）有皮疹和藥物熱、靜脈炎、腹瀉、噁心、嘔吐、食慾不振等。
　　（2）鹼性磷酸酶或血清氨基轉移酶輕度升高、暫時性血尿素氮和肌酐升高等。
　　（3）白細胞減少、酸性粒細胞增多或血小板減少少見。
　　（4）偶見頭痛、麻木、呼吸困難和麪部潮紅。
　　（5）極少數病人可發生粘膜念珠菌病。

對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。

（1）用藥前需進行過敏試驗。
　　（2）交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素過敏者對其他頭孢菌素類或頭黴素也可能過敏。對青黴素或青黴胺過敏者也可能對本品過敏。
　　（3）對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性；孕婦產前應用本品，此反應可出現於新生兒。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。血清鹼性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶或血清乳酸脱氫酶值可增高。
　　（4）頭孢噻肟鈉1.05g約相當於1g頭孢噻肟，每1g頭孢噻肟鈉含鈉量約為2.2mmol(51mg)。1g頭孢噻肟溶於14ml滅菌注射用水形成等滲溶液。
　　（5）配製肌內注射液時，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶液，加至少10～20ml滅菌注射用水於上述不同量的頭孢噻肟內，於5～10分鐘內徐緩注入。靜脈滴注時，將靜脈注射液再用適當溶劑稀釋至100～500ml。肌內注射劑量超過2g時，應分不同部位注射。
　　（6）腎功能減退者應在減少劑量情況下慎用；有胃腸道疾病或腎功能減退者慎用。
　　（7）本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。

本品可經乳汁排出，哺乳期婦女應用本品時雖無發生問題的報告，但應用本品時宜暫停哺乳。本品可透過血胎盤屏障進入胎兒血循環，孕婦應限用於有確切適應證的患者。

嬰幼兒不宜作肌內注射。

老年患者用藥根據腎功能適當減量。

（1）與慶大黴素或妥布黴素合用對銅綠假單胞菌均有協同作用；與阿米卡星合用對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠假單胞菌有協同作用。
　　（2）與氨基糖苷類抗生素聯合應用時，用藥期間應隨訪腎功能。
　　（3）大劑量頭孢噻肟與強利尿藥聯合應用時，應注意腎功能變化。
　　（4）頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋，但不能與碳酸氫鈉液混合。
　　（5）與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除率降低，如兩者合用需適當減低劑量。

頭孢噻肟為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細菌等革蘭陰性菌有強大活性。對普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有良好作用。陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌對本品比較耐藥。本品對銅綠假單胞菌和產鹼桿菌無抗菌活性。頭孢噻肟對流感桿菌、淋病奈瑟菌（包括產β內酰胺酶株）、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有強大作用。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的活性強，腸球菌屬對本品耐藥。

肌內注射本品0.5g或1.0g後，0.5小時達血藥峯濃度(Cmax)，分別為12mg/L和25mg/L，8小時後血中仍可測出有效濃度。於5分鐘內靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峯濃度分別為102mg/L和215mg/L，4小時後2g組尚可測得3.3mg/L。30分鐘內靜脈滴注1g後的即刻血藥濃度為41mg/L，4小時的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分佈於全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低；腦膜炎患者應用本品後，腦脊液中可達有效濃度。支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達有效濃度。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，少量亦可進入乳汁。白內障病人靜脈注射2g後，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結合率30%～50%。1/3～1/2的藥物在體內代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗菌活性為頭孢噻肟的1/10）和其他無活性的代謝物。本品血消除半衰期(t_1/2β)為1.5小時，老年人的t_1/2β（2～2.5小時）較年輕人為長，腎功能不全者t_1/2β可延長為14.6小時。約80%（74%～88%）的給藥量經腎排泄，其中約50%～60%為原形藥，10%～20%為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經膽汁排泄的量甚少，約為給藥量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%，t_1/2β延長45%。血液透析能將62.3%的藥物自體內清除。腹膜透析對藥物的清除量很少。

密閉，在涼暗乾燥處（避光並不超過20℃）保存。

0.5g 8ml鈉鈣玻璃模製瓶 丁基膠囊 10瓶裝
　　1.0g 12ml低硼硅玻璃管制瓶 丁基膠囊 1瓶裝
　　2.0g 12ml低硼硅玻璃管制瓶 丁基膠囊 1瓶裝
　　3.0g 15ml低硼硅玻璃管制瓶 丁基膠囊 1瓶裝
　　4.0g 15ml低硼硅玻璃管制瓶 丁基膠囊 1瓶裝

24個月。

《中國藥典》2010年版二部。 ^[1]