注射用青蒿琥酯

青蒿琥酯。

適用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。

60mg

靜脈注射。臨用前，加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml，振搖2分鐘，待完全溶解後，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋，使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg，緩慢靜注。首次1支(或按體重1.2mg/kg)，7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量後4、24、48小時各重複注射1次。危重者，首次劑量可加至120mg，3日為一療程，總劑量為240～300mg。

孕婦慎用。

尚不明確。

如使用過量(大於2.75mg/kg)，可能出現外周網織細胞一過性降低。

藥理學：
　　本品為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨牀發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的遊離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。
　　毒理學：
　　動物毒理實驗表明本品有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

靜脈注射後血藥濃度很快下降，t_1/2為30分鐘左右。體內分佈甚廣，以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化，僅有少量由尿、糞便排泄。

密封，在涼暗乾燥處保存。 ^[1]