注射用門冬氨酸阿奇黴素

本品主要成份為門冬氨酸阿奇黴素。
　　化學名稱：（2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12R,13S,14R）-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃羰基）氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃羰基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮門冬氨酸鹽。
　　化學結構式：

　　分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂·（C₄H₇O₄N）₂
　　分子量：1015.19

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物。

以阿奇黴素計，（1）0.125g （2）0.25g （3）0.5g

將本品用適量注射用水充分溶解，配製成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇黴素濃度為1.0～2.0mg/ml，然後靜脈滴注。濃度為1.0mg/ml，滴注時間為3小時；濃度為2.0mg/ml，滴注時間為1小時。
　　1．治療社區獲得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少連續用藥2日，繼之換用阿奇黴素口服制劑一日0.5g，7～10日為一個療程。轉為口服治療時間應由醫師根據臨牀治療反應確定。
　　2．治療盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用藥1日或2日後，改用阿奇黴素口服制劑一日0.25g，7日為一個療程。轉為口服治療時間應由醫師根據臨牀治療反應確定。

1．本品常見不良反應有：
　　(1)胃腸道反應：腹瀉、腹痛、稀便、噁心、嘔吐等。
　　(2)局部反應：注射部位疼痛、局部炎症等。
　　(3)皮膚反應：皮疹、瘙癢。
　　(4)其他反應：如畏食、頭暈或呼吸困難等。
　　2．本品也可引起下列反應：
　　(1)消化系統：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌並胃炎等。
　　(2)神經系統：頭痛、嗜睡等。
　　(3)過敏反應：支氣管痙攣等。
　　(4)其他反應：味覺異常等。
　　(5)實驗室檢查：血清氨基轉移酶、肌酐、乳酸脱氫酶、膽紅素及鹼性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。

對阿奇黴素、紅黴素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。

1．輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
　　2．由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
　　3．用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合徵及毒性表皮壞死等)，應立即停藥，並採取適當措施。
　　4．治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
　　5．本品每次滴注時間不得少於60分鐘，滴注液濃度不得高於2.0mg/ml。
　　6．治療盆腔炎時若懷疑合併厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。

動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗，故在孕婦中應用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。

16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

尚不明確。

1.與茶鹼合用時能提高後者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。
　　2．與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。
　　3．與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
　　地高辛-使地高辛水平升高。
　　麥角胺或二氫麥角胺-急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
　　三唑侖-通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
　　細胞色素P450系統代謝藥-提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥、苯妥英的水平。
　　4．與利福布汀合用會增加後者的毒性。

阿奇黴素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇黴素對臨牀上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：
　　革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、(溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
　　革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
　　本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
　　厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
　　性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。
　　其他微生物：包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲交原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
　　下列格蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷均屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。
　　作用機制與紅黴素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴於RNA的蛋白合成。

每日靜脈滴注阿奇黴素0.5g，連續2～5日，平均血漿峯濃度(Cmax)為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度(Cmin)為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg﹒h/ml。單次靜脈滴注阿奇黴素1～4g，滴注時間大於2小時，其清除率(CLt)和表觀分佈體積(Vd)分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。本品在體內分佈廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。每日靜滴阿奇黴素0.5g，連續5日，第1次給藥後的24小時內約11%的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥後排到尿液中的阿奇黴素約為14%。此外，阿奇黴素可經膽道以原形(膽汁內可見高濃度的阿奇黴素)及10種代謝物排出。阿奇黴素的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結合率為7%。阿奇黴素單劑給藥後的血消除半衰期(t1/2β)為35～48小時。

密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處保存。

西林瓶裝，2瓶/盒。

24個月

國家藥品標準WS₁-(X-245)-2004Z ^[1]