注射用西咪替丁

本品主要成份為西咪替丁，化學名稱為：N′-甲基-N〞-﹝2﹝﹝（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基﹞硫代﹞乙基﹞-N-氰基胍。
　　其結構式為：

　　分子式：C₁₀H₁₆N₆S
　　分子量：252.34

本品為白色或類白色的疏鬆塊狀物或粉末。

1、治療已明確診斷的十二指腸潰瘍、胃潰瘍。
　　2、十二指腸潰瘍短期治療後復發的患者。
　　3、持久性胃食道返流性疾病，對抗返流措施和單一藥物治療如抗酸劑無效的患者。
　　4、預防危急病人發生應激性潰瘍及出血。
　　5、胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏綜合症）。

（1）0.2g；（2）0.4g

靜脈滴注。
　　本品用4ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液溶解後，再稀釋至250～500ml，靜脈滴注，滴速為每小時1～4mg/kg，每次0.2～0.4g，每日0.6～1.6g。
　　靜脈注射。
　　本品0.2g用上述溶液20ml溶解後緩慢靜脈注射（不應少於5分鐘），6小時1次，每次0.2g。
　　肌內注射。
　　本品0.2g用4ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液溶解後使用，一次0.2g，6小時1次。

1．消化系統反應。較常見腹瀉、腹脹、口乾、血清氨基轉移酶輕度升高，偶見嚴重肝炎、肝壞、肝脂肪性變等。動物實驗和臨牀均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔。
　　2．泌尿系統反應。有引起急性間質腎炎致衰竭的報道，但此種毒性反應是可逆的。
　　3．造血系統反應。對骨髓有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。
　　4．中樞神經系統反應。可通過血腦屏障，具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安，感覺遲鈍，語言含糊，出汗或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等症狀，引起中毒症狀的血藥濃度多在2μg/ml。而且多發生於老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現神經毒性後，一般只需適當減少劑量即可消失，用擬膽鹼藥毒扁豆鹼治療，其症狀可得到改善。
　　5．心血管系統反應，可有心動過緩，面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸困難。
　　6．對內分泌和皮膚的影響，本藥具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等，停藥後即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發剝脱性皮炎、脱髮、口腔潰瘍等。

1．孕婦及哺乳期婦女禁用。
　　2．對本品過敏者禁用。

1．不宜用於急性胰腺炎。
　　2．用藥期間應注意檢查腎功能和血常規。
　　3．應避免本品與中樞抗膽鹼藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。
　　4．用本品時應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。
　　5．老年人、兒童應慎用。
　　6．突然停藥，可能導致慢性消化性潰腸穿孔，估計為停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。
　　7．對診斷的干擾：胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能長高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。
　　8．下列情況應慎用
　　（1）嚴重心臟及呼吸系統疾患；肝、腎功能不全患者慎用。
　　（2）慢性炎症，如系統性紅斑狼瘡（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
　　（3）器質性腦病。
　　（4）腎功能損害（中度或重度）。

本品能透過胎盤屏障，並能進入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。

兒童慎用

老年患者慎用。用藥間隔時間延長，劑量酌減。

1．與制酸藥伍用，對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。
　　2．本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效（因硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用）。加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀，並可發展為呼吸及循環衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時。
　　3．與香豆素類抗凝藥伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，並調整抗凝藥用量。
　　4．與其他肝內代謝藥伍用均應慎用。
　　5．與苯妥英鈉伍用時，後者血藥濃度增高，毒性可能增強，注意定期複查周圍血象。
　　6．本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍，應注意。
　　7．病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。
　　8．本品可減弱四環素的作用及增強阿司匹林的作用。
　　9．可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
　　10．本品與卡託普利合用有可能引起精神病症狀。
　　11．由於本品與氨基糖苷類的相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明對抗，只能被氯化鈣對抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
　　12．與普萘洛爾、美託洛爾、甲硝唑伍用時，血藥濃度可能增高。
　　13．與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嘌呤類藥伍用時，肝代謝降低，可導致清除延緩，血藥濃度升高，可能發生中毒反應。

常見的過量徵象有呼吸短促或呼吸困難以及心動過速。
　　處理：首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物，並給予臨牀監護及支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

1. 藥理作用
　　主要作用於壁細胞上H₂受體，起競爭性抑制組胺的作用，抑制基礎胃酸分泌，也抑制由食物、組胺胃泌素、咖啡因及胰島素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg，4～5小時後，抑制基礎胃酸分泌可達80%，可抑制基礎胃酸50%達4～5小時。
　　2. 毒理研究
　　大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明，本品有輕度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量減少以及乳汁分泌，但停藥後消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和耐受性。

本品吸收後廣泛分佈於除腦以外的全身組織中，本品能透過通胎盤屏障，乳汁中本品濃度高於血漿濃度。蛋白結合率為15%～20%，部分在肝臟內代謝，代謝產物為Sulphoxide 和 hydroxymethylcimetiding，主要經腎排泄。24小時後注射量的約75%以原形自腎排出；10%可從糞便排出。可經血液透析清除。腎功能正常時t_1/2為2小時，肌酐清除率在20～50ml/分鐘者其半衰期（t_1/2）為2.9小時，<20ml/分鐘者時為3.7小時，腎功能不全者為5小時。

密閉保存

西林瓶裝。

暫定2年 ^[1]