注射用葡萄糖酸依諾沙星

葡萄糖酸依諾沙星。
　　化學名稱：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸D-葡萄糖酸鹽一水合物。
　　分子式：C₁₅H₁₇FN₄O₃·C₆H₁₂O₇·H₂O
　　分子量：534.50

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

0.2g(按無水依諾沙星計)

使用時，將本品用5～10毫升5%葡萄糖注射液溶解後，再加入到100毫升5%葡萄糖注射液中，避光靜脈滴注。成人一次0.2g，一日2次。重症患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7～10日，治療中病情顯著好轉後可改用口服制劑。

1.胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
　　2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
　　3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
　　4.偶可發生：
　　(1) 癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
　　(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
　　(3)靜脈炎。
　　(4)結晶尿，多見於高劑量應用時。
　　(5)關節疼痛。
　　(6)面部潮紅、心悸、胸悶。
　　5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

對本品及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氫酶的患者禁用。

1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
　　2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
　　3.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
　　4.應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
　　5.肝功能嚴重減退時，可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。
　　6.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
　　2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t_1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
　　3．環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
　　4．本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。
　　5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
　　6．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t_1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
　　7．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。

尚不明確。

本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

靜脈給藥0.2g和0.4g，血藥達峯時間(T_max)約為1小時，血藥峯濃度(C_max)約為2mg/L和3～5mg/L。血消除半衰期(t_1/2β)約為3～6小時，蛋白結合率為18%～57%。
　　本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。
　　本品主要自腎排泄，48小時內給藥量的52%～60%以原形自尿中排出，一部分(20%)在體內代謝。膽汁排泄約18%。

遮光，密閉保存。

西林瓶裝，1瓶/盒。

18個月 ^[1]