注射用苯唑西林鈉

苯唑西林鈉

化學名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-異唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷

-2-甲酸鈉鹽一水合物

分子式：C₁₉H₁₈N₃NaO₅S.H₂O

分子量：441.44

本品為白色粉末或結晶性粉末。

本品僅適用於治療產青黴素酶葡萄球菌感染，包括敗血症、心內膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染。

按C₁₉H₁₉N₃O₅S計 (1)0.5g

本品供肌肉注射時，每0.5g加滅菌注射用水2.8ml。肌肉注射成人一日4～6g，分4次給藥；靜脈滴注成人一日4～8g，分2～4次給藥，嚴重感染每日劑量可增加至12g。小兒體重40kg以下者，每6小時按體重給予12.5～25mg/kg，體重超過40kg者予以成人劑量。新生兒體重低於2kg者，日齡1～14天者每12小時按體重25mg/kg，日齡15～30天者每8小時按體重25mg/kg；體重超過2kg者，日齡1～14天者每8小時按體重25mg/kg，日齡15～30天者每6小時按體重25mg/kg。輕、中度腎功能減退患者不需調整劑量，嚴重腎功能減退患者應避免應用大劑量，以防中樞神經系統毒性反應發生。

1．過敏反應：蕁麻疹等各類皮疹較常見，白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應少見；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
　　2．靜脈使用本品偶可產生噁心、嘔吐和血清氨基轉移酶升高。
　　3．大劑量靜脈滴注本品可引起抽搐等中樞神經系統毒性反應。
　　4．有報道嬰兒使用大劑量本品後出現血尿、蛋白尿和尿毒症。

有青黴素類藥物過敏史者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

1．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
　　2．對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏，有青黴素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。
　　3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應慎用本品。

目前缺乏本品對孕婦影響的充分研究，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

新生兒尤其早產兒應慎用。

1．本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。
　　2．丙磺舒可減少苯唑西林的腎小管分泌，延長本品的血清半衰期。
　　3．阿司匹林、磺胺藥可抑制本品對血清蛋白的結合，提高本品的遊離血藥濃度。

藥物過量主要表現是中樞神經系統不良反應，應及時停藥並予對症、支持治療。血液透析不能清除苯唑西林。

本品是耐酸和耐青黴素酶青黴素。苯唑西林對產青黴素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，對各種鏈球菌及不產青黴素酶的葡萄球菌抗菌活性則遜於青黴素G。苯唑西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

苯唑西林耐酸，口服可吸收給藥量的30%～33%。肌肉注射苯唑西林0.5g，0.5小時達到血藥峯濃度(C_max)，為16.7mg/L；劑量加倍，血藥濃度亦倍增。靜脈滴注苯唑西林0.25g，滴注結束時血藥濃度為9.7mg/L，2小時後為0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生兒肌肉注射20mg/kg後，血藥峯濃度分別為51.5mg/L和47.0mg/L。苯唑西林蛋白結合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液中均可達到有效治療濃度，在腹水和痰液中濃度較低。苯唑西林難以透過正常血腦屏障，可透過胎盤進入胎兒體內，亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期為0.4～0.7小時；出生8～15日和20～21日的新生兒的消除半衰期分別達1.6天和1.2天。苯唑西林約49%在肝臟代謝，肌肉注射後約40%以原型藥在尿中排泄，約10%藥物經膽道排泄。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。

密閉，在乾燥處保存。 ^[1]