注射用硫酸卡那黴素

本品主要成份為：硫酸卡那黴素

本品為白色或類白色的粉末。

本品適用於敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染，如肺炎、敗血症、腹腔感染等，常需與其他抗菌藥物聯合應用。

(1)0.5g(50萬單位)(2)1g(100萬單位)

1．成人常用量
　　肌內注射或靜脈滴注，一次0.5g，每12小時1次；或按體重7.5mg/kg，每12小時1次，成人每日用量不超過1.5g，療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應適當減少。
　　2．小兒常用量 肌內注射或靜脈滴注，按體重一日15～25mg/kg，分2次給藥。
　　3．硫酸卡那黴素0.25%溶液可用作沖洗液。0.1%溶液亦可用於氣溶吸入。2.5%的注射液可用於腹腔內給藥。
　　4．腎功能減退時的用量：肌酐清除率50～90mg/分時用正常劑量的60%～90%，每12小時1次(正常劑量為每次7.5mg/kg，每12小時1次)；肌酐清除率10～50ml/分時用正常劑量的30%～70%，每12～18小時1次；肌酐清除率[10mg/分時用正常劑量的20%～30%，每24～48小時1次。

1．在療程中可能發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，此為影響耳蝸神經所致。少數患者，尤其原來有腎功能減退者可在停藥後發生，須引起注意。影響前庭神經功能時可出現眩暈、步履不穩，但並不多見。
　　2．可出現血尿、排尿次數減少或尿量減少、食慾減退、噁心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。
　　3．偶可出現呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經肌肉阻滯現象。
　　4．其他不良反應有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸性粒細胞增多、肌注局部疼痛等。

對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

1．對一種氨基糖苷類抗生素，如鏈黴素、慶大黴素、阿米卡星等過敏的患者，可能對本品也過敏。
　　2．在用藥過程中應注意進行下列檢查：
　　(1)尿常規檢查和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。
　　(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定，對老年人更為重要。
　　3．有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒，老年和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時，血藥峯濃度宜保持在15～30μg/ml，谷濃度5～10μg/ml；每24小時用藥1次時血藥峯濃度宜保持56～64μg/ml，谷濃度<1μg/ml。
　　4．下列情況應慎用本品：
　　(1)失水，可使血藥濃度增高，產生毒性反應的可能性增加。
　　(2)第8對腦神經損害，因本品可導致聽神經和前庭功能損害。
　　(3)重症肌無力或帕金森病，因本品可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。
　　(4)腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。
　　5．對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脱氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
　　6．氨基糖苷類與β-內酰胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。卡那黴素與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。卡那黴素亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
　　7．本品有引起耳毒性和腎毒性的可能，故不宜用於長程治療(如分枝桿菌病)，通常療程不超過14天。

在孕婦用藥中本品屬D類，即對人類有危害，但用藥後可能利大於弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。
　　本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用藥期間仍宜暫停哺乳。

本品屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒中不宜應用，因其腎臟組織尚未發育完全，故使本類藥物的半衰期延長，藥物可能在體內積蓄而產生毒性反應。

老年患者應用本品易引起各種毒性反應，因此有條件時應在療程中監測血藥濃度，此外老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使其腎功能測定值在正常範圍內仍應採用較小治療量。

1．與其他氨基糖苷類合用或先後局部或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。
　　2．與神經肌肉阻斷藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
　　3．與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用，或先後連續局部或全身應用，可能增加耳毒性與腎毒性。
　　4．與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
　　5．與多粘菌素類注射劑合用，或先後連續局部或全身應用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
　　6．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後應用，以免加重腎毒性或耳毒性。

由於缺少特異性拮抗劑，卡那黴素過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除卡那黴素。

硫酸卡那黴素是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用；流感嗜血桿菌、布魯菌屬、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等對本品也大多敏感。卡那黴素對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結核分枝桿菌亦有一定作用，對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數耐藥。近年來耐藥菌株顯著增多，由於某些細菌產生氨基糖苷類鈍化酶，使之失去抗菌活性。卡那黴素與鏈黴素、新黴素有完全交叉耐藥，與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。本品主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質合成。

肌內注射本品後迅速吸收，於1～2小時達血藥峯濃度。一次肌內注射0.5g後平均血藥峯濃度(C_max)為20mg/L。血消除半衰期(t_1/2β)為2～4小時，血清蛋白結合率低。腎功能減退者t_1/2β可顯著延長。卡那黴素在體內可分佈到各種組織，在腎臟皮質細胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎盤進入胎兒體內。膽汁與糞便中的濃度則較低。本品很少進入腦脊液中。本品在體內不代謝，主要經腎小球濾過後由尿排出，給藥後24小時內尿中排出80%～90%。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。

密閉，在乾燥處保存。 ^[1]