注射用硫辛酸

本品主要成份為硫辛酸，其化學名稱為：1，2-二噻戊烷基-3-戊酸。

其結構式為：

分子式：C₈H₁₄O₂S₂

分子量：206.33

輔 料：甘露醇、磷酸氫二鈉、氫氧化鈉。

本品為淡黃色疏鬆塊狀物或粉末。

糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常。

0.15g。

本品可用於靜脈注射或肌肉注射。靜脈注射應緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸。用於肌肉注射，每個注射部位硫辛酸用量不得超過50mg。如需大劑量給藥，每個注射部位最大注射量50mg，分數個不同部位給藥。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250-500mg硫辛酸加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約30分鐘。

除非有特別醫囑，對嚴重糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300-600mg，2-4周為一個療程。

1.靜脈滴注過快偶可出現頭脹和呼吸困難，但可自行緩解。極個別患者使用本品後，出現抽搐、複視、紫癲以及由於血小板功能異常引起的出血傾向。

2.肌內注射偶可在注射部位出現局部變態反應，表現為蕁麻疹或濕疹，也可能出現全身變態反應，嚴重者可發生休克。若發生休克，醫護人員應急時搶救。

對本品過敏者。

配好的輸液，用鋁鉑紙包裹避光，6小時內可保持穩定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。由於活性成份對光敏感，應在使用前將低硼硅玻璃管制注射劑瓶從盒內取出。

妊娠及哺乳期婦女不應使用本品。

兒童和少年應排除在治療之外，因為還沒有經過臨牀驗證。

臨牀上無需特別調整使用劑量。

1.本品可能抑制順鉑的療效。

2.本品可能加強胰島素和口服抗糖尿病藥物的降血糖效果。因此有必要嚴密檢測血糖水平，特別是在剛開始應用本品時。為避免低血糖，某些患者可能需要在醫生的指導下減少胰島素或口服降血糖藥的用量。

迄今尚未見硫辛酸中毒特徵的報道，也未見可能出現的中毒症狀的藥理學描述。

離體試驗顯示本品可以降低神經組織的脂質氧化現象，本品可能阻止蛋白質的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉化成為山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經病變。

硫辛酸無論在水溶性基質中或油溶性基質中均為強力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態的雙氫硫辛酸均能發揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使體維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細胞內谷胱甘肽及輔酶Q₁₀的水平。

硫辛酸可以整合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成穩定螯合體。在動物模型中，證明可以保護砷中毒並可以減輕鉻中毒後的肝毒性。離體試驗中，亦發現可由腎切片中螯合汞離子。

本品在臨牀應用劑量範圍內安全。LD₅₀於狗口服時為400～500mg/kg；對於嚴重缺乏維生素B1的大鼠，腹腔注射動物實驗中發現20mg/kg可致命。目前並無足夠試驗資料保證孕婦使用安全。臨牀上副反應不多見，在有記錄的副反應中，主要是皮膚過敏現象，此時應停止用藥。

硫辛酸可為人體自行合成。硫辛酸進入人體後（注射或口服）易在許多身體組織中還原成為雙氫硫辛酸。硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細胞內或細胞外均能發揮其藥理作用。

密閉，在涼暗處（避光並不超過20℃）保存。

低硼硅玻璃管制注射劑瓶，4支/盒。

12個月。

YBH09472008