注射用氨磷汀

本品化學名稱為：S–2–[3–氨丙基胺]乙基硫代磷酸
　　化學結構式：

　　分子結構：C₅H₁₅N₂O₃PS
　　分子量：214.22

本品為白色結晶粉末或凍幹塊狀物；有特臭。

本品為正常細胞保護劑，主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌症患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔乾燥和粘膜炎的發生。

0.4g

1、對於化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600 mg/㎡，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。
　　2、對於放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300 mg/㎡，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前15分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。
　　3、推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5～10 mg及5-HT₃受體拮抗劑。
　　4、如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯，應停止本品輸注。
　　基線收縮壓（mmHg） <100 100-119 120-139 140-179 ≥180
　　輸入本品收縮壓降低（mmHg） 20 25 30 40 50
　　如血壓在5分鐘內恢復正常且患者無症狀，可重新開始注射。

1、頭暈、噁心、嘔吐、乏力等，但患者可耐受。
　　2、用藥期間，一過性的血壓輕度下降，一般5～15分鐘內緩解，小於3%的患者因血壓降低明顯而需停藥。
　　3、推薦劑量下，小於1%的患者出現血鈣濃度降低。
　　4、個別患者可出現輕度嗜睡、噴嚏、面部温熱感等。

1、低血壓及低血鈣患者慎用。
　　2、對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

1、由於用藥時可能引起短暫的低血壓反應，故注意採用平卧位。
　　2、本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用，而在放化療前或後數小時應用則無保護作用，這與其藥代動力學相符合。

尚不明確。

尚不明確。

尚不明確。

尚不明確。

過量使用最可能的症狀是低血壓，可給予靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液等措施。

本品為一種有機硫化磷化合物。它在組織中被與細胞結合的鹼性磷酸酶水解脱磷酸後，成為具有活性的代謝產物WR-1065，其化學結構式為H₂N-(CH₂)₃-NH-(CH₂)₂-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環磷酰胺及絲裂黴素等的毒性。

腫瘤病人按體表面積靜注本品740 mg/㎡或910 mg/㎡，15分鐘能達到最大的血藥濃度。本品在血漿中快速地被清除，其分佈半衰期(t_1/2α)小於1分鐘，排除半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘後僅有少於10%在血漿中殘存，它被快速地代謝為活性的遊離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產物隨後生成，其活性弱於遊離的巰基化合物。10秒鐘內一次推注150 mg/㎡本品，原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥後的那段時期是很低的，分別是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。靜注輸注本品5～8分鐘後，骨髓細胞中已發現遊離的巰基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺預先處理，對本品的藥代動力學無影響。

遮光、密閉，於2℃～8℃保存。

管制注射劑瓶+丁基橡膠瓶塞；0.4g/支×1支/盒。

24個月。

國家食品藥品監督管理局標準YBH00012009

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