注射用更昔洛韋鈉

本品主要成份為更昔洛韋鈉

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

僅用於：1．免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)發生的鉅細胞病毒性視網膜炎。
　　2．預防可能發生於接受器官移植者的鉅細胞病毒感染。

0.25g(以更昔洛韋計)；0.5g(以更昔洛韋計)

1．治療鉅細胞病毒感染性視網膜炎。腎功能正常者誘導期：靜脈滴注，每次5mg/kg，一日2次，連用14～21天。維持期：靜脈滴注，每次5mg/kg，為一日1次，連用7天，或一次6mg/kg，一日1次，連用5天維持治療。每次靜脈滴注時間不少於1小時。腎功能異常者參照下表(表1)，或遵醫囑。
　　2．預防可能發生於接受器官移植者的鉅細胞病毒感染：
　　腎功能正常者：靜脈滴注，一次5mg/kg，每12小時一次，連用7天～14天后，改為一次5mg/kg，一日1次，一週用7天，或一次6mg/kg，一日1次，每週用5天，或遵醫囑。每次靜脈滴注時間不少於1小時。
　　本品靜脈滴注時，配置方法如下：首先根據患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或生理鹽水使之溶解，濃度達50mg/ml，再注入0.9%氯化鈉溶液、5% 葡萄糖溶液、林格氏液或乳酸林格氏液100ml中靜脈緩慢滴注，滴注液濃度不得大於10mg/ml。

較易發生粒細胞減少症、貧血症或血小板減少症。尚可見：視網膜脱落、頭痛、頭昏、呼吸困難、噁心、嘔吐、腹疼、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓下降、寒戰、血尿、血尿素氮增加、脱髮、瘙癢、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜睡等。

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

1．一次最大劑量為6mg/kg，充分溶解後，緩慢靜滴。溶液呈強鹼性，故滴注時間不得少於1小時，避免與皮膚、粘膜接觸，避免液體滲漏到血管外組織。
　　2．白細胞計數低於500/mm³或血小板計數低於25，000/mm³患者慎用。
　　3．腎功能損害患者慎用。

本品治療劑量下可引起胎兒畸形，沒有進行孕婦用藥安全性對照性研究，孕婦只有在獲益大於胎兒致畸風險時使用。尚不清楚本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女用藥時，應停止哺乳。

兒童用藥的安全性及有效性尚未確立。只有在利害評估獲益大於風險時使用。

老年人用藥無特殊。如腎功能減退應酌情使用。

影響造血系統的藥物、骨髓抑制劑及放射治療等與本品同用時，可增加對骨髓的抑制作用。
　　去羥肌苷：更昔洛韋與去羥肌苷合用，穩態時去羥肌苷AUC0-12增加111±114%，更昔洛韋AUC減少21±17%，但AUC不受DDI的影響。
　　齊多夫定：更昔洛韋與齊多夫定合用，穩態時齊多夫定AUC0-4增加19±27%，更昔洛韋AUC0-8下降17±25%，兩者均有潛在的神經毒性和引起貧血的可能，合用時不宜全量給予。
　　丙磺舒：更昔洛韋與丙磺舒合用時，其腎清除率下降。
　　亞胺培南-西司他丁：更昔洛韋與之合用時有引起癲癇發作的可能，避免同時使用。
　　抑制高分裂相細胞(骨髓、精原細胞、皮膚和胃腸道粘膜生髮層)複製的藥物(氨苯碸、噴他脒、氟胞嘧啶、長春新鹼、長春花鹼、阿黴素、兩性黴素B、甲氧苄啶/磺胺惡唑或其他核苷類)與更昔洛韋合用時毒性增加。合用時應權衡利弊。
　　有文獻報道更昔洛韋注射液與已知有神經毒性藥物環孢毒素或兩性黴素B使用時，血清肌酐增加。

文獻報道：1例合併鉅細胞病毒性結腸炎的成年艾滋病患者，高劑量使用該品(每天3000mg)2天后，出現嚴重的不可逆性全血細胞減少，繼而發展為惡性消化道症狀和急性腎功能衰竭而不得不進行血液透析，最終死於惡液質。其他過量的不良反應包括持續性骨髓抑制、不可逆性中性粒細胞減少、肝炎、腎毒性、肌酐升高、癲癇發作。一例成年患者玻璃體內過量注射後引起短暫視覺喪失和視網膜中心動脈閉塞。
　　血液透析有利於降低更昔洛韋血清濃度，應充分水化。酌情使用造血生長因子。
　　腎功能損傷者：根據肌酐清除率酌情調整用量，具體見下表(表1)

避光密閉，在陰涼處保存。

管制西林瓶。1瓶/盒，6瓶/盒。

暫定24個月。 ^[1]