法羅培南鈉

沸點：570.2ºC

閃點：298.7ºC

蒸汽壓：2.23E-15mmHg at 25°C

外觀：淡黃色結晶性粉末 ^[1] 

由葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、卡他莫拉克氏菌、大腸桿菌、檸檬酸桿菌、克雷白氏桿菌、腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌、擬桿菌等中敏感菌所致的下列感染性疾病：泌尿系統感染:腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、睾丸炎；呼吸系統感染:咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿腫（肺膿瘍病）；子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎；淺表性皮膚感染症、深層皮膚感染症，痤瘡（伴有化膿性炎症）；淋巴管炎、淋巴結炎、乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷和手術創傷等繼發性感染；淚囊炎、麥粒腫、瞼板腺炎、角膜炎（含角膜潰瘍）；外耳炎、中耳炎、鼻竇炎；牙周組織炎、牙周炎、顎炎。

一般人羣：（1）膿皰性痤瘡、集簇性痤瘡、癤、癤腫病、痛、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管炎、瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、感染性皮脂囊腫粉瘤、慢性膿皮病、乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷、手術創傷(淺層)二次感染、喉頭炎、急性支氣管炎、扁桃體、單純性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎、瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、瞼板腺炎、角膜潰瘍、外耳炎、牙周組織炎、冠周炎、頜炎時、通常成人服用法羅培南150mg～200mg/次，一日3次口服。

（2）肺炎、肺化膿、腎盂腎炎、膀胱炎（單純性除外）、前列腺炎、附睾炎、中耳炎、鼻竇炎、通常成人服用法羅培南200mg～300mg/次，一日3次口服。此外，根據年齡和症狀進行適量增減。與用法、用量相關的使用注意事項：使用本藥品時，為防止出現耐藥菌，原則上給藥期以確定耐受性、治療疾病所需的最短時間為限。老年患者用藥：以150mg/次開始服藥。在觀察患者服藥狀況的同時慎重給藥。

孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的益處高於其危險時服用本藥。

尚未確立小兒用藥的安全性。（使用經驗少）

一般高齡者生理機能降低，容易產生副作用。高齡者可能出現因維生素K缺乏而引起的出血趨勢。高齡者可能出現伴隨有瀉痢、軟便的全身狀況惡化，應仔細觀察，有該類症狀出現時停用本藥，進行適當處置。

本品為(5R,6S)-6-[(1R)-1-羥基乙基]-7-氧代-3-[(2R)-四氫呋喃-2-基]-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸鈉鹽二倍半水合物，按無水與無溶劑物計算，含法羅培南（C12H15NO5S）應為90.0%-94.3%。

本品為白色至淡黃色結晶或結晶性粉末，無臭或微有特殊臭。

本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯中幾乎不溶。

取本品，精密稱定，加水溶解並定暈稀釋製成每1mL中約含法羅培南10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+145°至+150。

1、取本品約10mg，加鹽酸羥胺試液1mL溶解，靜置3分鐘後，加入酸性硫酸鐵銨試液1mL，振搖，溶液顯紅棕色或棕色。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含法羅培南36µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在256nm和306nm的波長處有最大吸收，在236nm的波長處有最小吸收。

4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

5、本品顯鈉鹽鑑別1的反應（通則0301）。

取本品0.10g，加水10mL溶解，依法測定（通則0631），pH值應為5.0~7.0。

取本品5份，各0.20g，分別加水10mL溶解，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃，如顯色，與黃色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。

照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。

溶劑：磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀4.8g、磷酸氫二鈉5.4g與溴化四丁基銨1.0g，加水溶解並稀釋至1000mL，搖勻）-乙腈（85:15）混合溶液。

供試品溶液：取本品，加溶劑使溶解並稀釋製成每1mL中約含法羅培南0.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取法羅培南對照品與雜質Ⅰ對照品各適量，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中各約含0.25mg的混合溶液。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用溶劑定量稀釋製成每1mL中約含法羅培南0.25µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色譜柱），流動相A為磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀6.12g、磷酸氫二鈉1.79g與溴化四丁基銨1.61g，加水溶解並稀釋製成1000mL），流動相B為磷酸鹽緩衝液-乙腈（50:50），流速為每分鐘1.0mL，按下表進行線性梯度洗脱，柱温為40°C，檢測波長為240nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，法羅培南峯的保留時間約為31分鐘，法羅培南峯與雜質Ⅰ峯間的分離度應符合要求，靈敏度溶液色譜圖中，主成分峯峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質Ⅰ峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.3倍（0.3%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.15倍（0.15%），其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），小於靈敏度溶液主峯面積的峯忽略不計。

照分子排阻色譜法（通則0514）測定，臨用新制。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含法羅培南1mg的溶液。

對照品溶液：取法羅培南對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含法羅培南10µg的溶液。

系統適用性溶液：取供試品溶液適量，75°C水浴加熱10分鐘，放冷。

靈敏度溶液：精密量取對照品溶液適量，用水定量稀釋製成每1mL中約含0.5µg的溶液。

色譜條件：用球狀親水硅膠（分子量適用範圍為葡聚糖1000~30 000）為填充劑（7.5mm×300mm, 10µm或效能相當的色譜柱），以磷酸鹽緩衝液（pH7.0）[0.005mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.005mol/L磷酸二氫鈉溶液（61:39）]-乙腈（95:5）為流動相，流速為每分鐘0.6mL，檢測波長為220nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，法羅培南峯與相對保留時間約為0.85的降解物峯間的分離度應符合 要求。靈敏度溶液色譜圖中，主成分色譜峯峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，按外標法以法羅培南峯面積計算，保留時間小於法羅培南峯的雜質總量不得過1.0%。

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約1.0g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加二甲基亞碸5mL使溶解，密封。

對照品溶液：取正己烷、丙酮、四氫呋喃、 二氯甲烷、乙腈、甲苯、二甲苯對照品適量，精密稱定，用二甲基亞碸定量稀釋製成每1mL中分別含正己烷0.058mg、丙酮1.0mg、四氫呋喃0.144mg、二氯甲烷0.12mg、乙腈0.082mg、甲苯0.178mg、二甲苯0.434mg的混合溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以聚乙二醇（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱 ，起始温度為30℃，維持15分鐘，再以每分鐘50℃的速率升至150°C，維持5分鐘，進樣口温度為170°C，檢測器温度為200℃，頂空瓶平衡温度為80°C，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，按正己烷、丙酮、四氫呋喃、二氯甲烷、乙腈、甲苯、二甲苯、 二甲基亞碸（溶劑）的順序依次洗脱。各主峯之間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，正己烷、丙酮、四氫呋喃、二氯甲烷、乙腈、甲苯與二甲苯的殘留量均應符合規定。

精密稱取供試品0.30g，加33%鹽酸溶液4.0mL製成混懸溶液，依法測定（通則0873），按無水與無溶劑物計算，不得過0.3%。

水分

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分應為12.6%~13.1%。

取本品1.0g，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含法羅培南0.25mg的溶液。

取法羅培南對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含法羅培南0.25mg的溶液。

見有關物質Ⅰ項下。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀4.8g、磷酸氫二鈉5.4g與溴化四丁基銨1.0g，加水溶解並稀釋至1000mL，搖勻）-乙腈（85:15）為流動相，流速為每分鐘1.0mL，柱温為40°C，檢測波長為305nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，法羅培南峯與雜質Ⅰ峯間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算供試品中C₁₂H₁₅NO₅S的含量。

β-內酰胺類抗生素。

遮光、密封，在涼暗處保存。 ^[2]