水合氯醛溶液

通用名水合氯醛

　　曾用名水化氯醛
　　英文名CHLORALHYDRATE
　　拼音名SHUIHELUQUAN
　　藥品類別鎮靜催眠藥
　　性狀本品為白色或無色透明的結晶；有刺激性特臭，在空氣中漸漸揮發。

1.治療失眠，適用於入睡困難的患者。作為催眠藥，短期應用有效，連續服用超過兩週則無效。2.麻醉前、手術前和睡眠腦電圖檢查前用藥，可鎮靜和解除焦慮，使相應的處理過程比較安全和平穩。3.抗驚厥，用於癲癎持續狀態的治療，也可用於小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。

成人常用量：催眠，口服或灌腸0.5~1.0g，睡前一次，口服宜配製成 10%的溶液或膠漿使用，灌腸宜將10%的溶液再稀釋1~2倍灌入。鎮靜：一次0.25g，一日 3次，飯後服用。用於癲癎持續狀態，常用10% 溶液20~30ml，稀釋1~2倍後一次灌入，方可見效。最大限量一次2g。小兒常用量：催眠，一次按體重50mg/kg或按體表面積1.5g/m2，睡前服用，一次最大限量為1g；也可按體重16.7mg/kg或按體表面積500mg/m2，每日3次。鎮靜，一次按體重 8mg/kg或按體表面積250mg/m2，最大限量為500mg，每日3次，飯後服用。灌腸，每次按體重25mg/kg。極量每次為1g。

1.對胃黏膜有刺激，易引起噁心、嘔吐。 2.大劑量能抑制心肌收縮力，縮短心肌不應期，並抑制延髓的呼吸及血管運動中樞。 3.對肝、腎有損害作用。4.偶有發生過敏性皮疹，蕁麻疹。 5.長期服用，可產生依賴性及耐受性，突然停藥可引起神經質、幻覺、煩躁、異常興奮，瞻妄、震顫等嚴重撤藥綜合症。

肝、腎、心臟功能嚴重障礙者禁用。間歇性血卟啉病患者禁用。

因對它的敏感性個體差異較大，劑量上應注意個體化。胃炎及潰瘍患者不宜口服，直腸炎和結腸炎的病人不宜灌腸給藥。

本品雖能通過胎盤，但在動物或人均尚未遇見致畸。在妊娠期經常服用，新生兒產生撤藥綜合徵。本品能分泌入乳汁，可致嬰兒鎮靜。

（1）中樞神經抑制藥、中樞抑制性抗高血壓藥（如可樂定、硫酸鎂、單胺氧化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥）與本品合用時可使水合氯醛的中樞性抑制作用更明顯。

（2）與抗凝血藥同用時，抗凝效應減弱，應定期測定凝血酶原時間，以決定抗凝血藥用量。

（3）服用水合氯醛後靜注呋塞米注射液，可導致出汗，烘熱（hotflashes）、血壓升高。

可產生持續的精神錯亂、吞嚥困難、嚴重嗜睡、體温低、頑固性惡心、嘔吐、胃痛、癲癎發作、呼吸短促或困難、心率過慢、心律失常、嚴重乏力，並可能有肝腎功能損害。4~5g可引起急性中毒。致死量為10g左右。中毒搶救：維持呼吸和循環功能，必要時行人工呼吸，氣管切開。在因水合氯醛過量中毒的病人，用氟馬西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、擴瞳、恢復呼吸頻率和血壓。

本品為催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內即可誘導入睡，催眠作用温和，不縮短REMS睡眠時間，無明顯後遺作用。催眠機理可能與巴比妥類相似，引起近似生理性睡眠，無明顯後作用。較大劑量有抗驚厥作用，可用於小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞，導致死亡。曾作為基礎麻醉的輔助用藥，現已極少應用。

消化道或直腸給藥均能迅速吸收， 1小時達高峯，維持4~8小時。脂溶性高，易通過血腦屏障，分佈全身各組織。血漿T_1/2為7~10小時。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率為35~40%，三氯乙醇T_1/2約為4~6小時。口服水合氯醛30分鐘內即能入睡，持續時間為4~8小時。三氯乙醇進一步與葡糖醛酸結合而失活，經腎臟排出，無滯後作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。