鹽酸洛哌丁胺

化學式：C₂₉H₃₄Cl₂N₂O₂

分子量：513.498

CAS號：34552-83-5

EINECS號：252-082-4

熔點：223-225°C

沸點：647.2°C

閃點：345.2°C ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：7

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：43.8

重原子數量：35

表面電荷：0

複雜度：623

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：2 ^[1] 

作用於腸壁的阿片受體，阻止乙酰膽鹼和前列腺素的釋放，從而抑制腸蠕動，延長腸內容物的滯留時間。 可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急，也可用於肛門直腸手術的病人。 與腸壁的高親和力和明顯的“首過代謝”，使其幾乎不進入全身血液循環。

止瀉藥，用於各種病因引起的急慢性腹瀉的症狀。 用於迴腸造瘻術病人可減少排便體積及次數，增加大便稠硬度。

適用於成人和五歲以上兒童。

1、急性腹瀉：起始劑量，成人為2粒，5歲以上的兒童為1粒，以後每次不成形便後1粒。

2、慢性腹瀉：起始劑量，成人為2粒，5歲以上的兒童為1粒，以後可調節每日劑量至維持在一日1～2次正常大便。一般維持劑量一日1～6粒。

3、每日最大劑量：成人不超過8粒，兒童不超過3粒/20kg體重。

4、如有其它病史者應在醫生指導下使用。

若嚴格遵循推薦的劑量並注意禁忌症，長期使用無明顯不良反應。 有過敏反應（包括皮疹）、胃腸不適、噁心嘔吐、腹脹、食慾不振、便秘、倦怠、頭暈、頭痛、乏力、口乾等不良反應報道，但通常不易與腹瀉伴有的症狀區別。

禁用於2歲以下的兒童。洛哌丁胺膠囊不宜用於5歲以下的兒童。

為對症治療藥品，對引起腹瀉的病因的治療仍是需要的。

不能用於伴有高熱和膿血便的急性細菌性痢疾的基本治療。

禁用於急性潰瘍性結腸炎及廣譜抗菌素引起的偽膜性腸炎的病人。

1、腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質喪失，補充水和電解質是最重要的治療措施，兒童應在醫生指導下使用本品。

2、對於急性腹瀉，如服用本品48小時後，臨牀症狀無改善，應停用本品，建議諮詢醫生。

3、肝功能障礙患者可能導致藥物相對過量，應注意中樞神經系統中毒反應症狀。

雖然洛哌丁胺無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦使用仍應權衡治療作用和可能潛在的危害，尤其在妊娠前三個月內。

偶有洛哌丁胺分泌於母乳的報道，雖然其在母乳中含量很低，但哺乳婦女也應注意避免使用。

本品為N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-(對氯苯基)-4-羥基-1-哌啶丁酰胺鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C₂₉H₃₃ClN₂O₂·HCI應為98.0%~102.0%。

本品為白色或類白色的結晶性粉末，幾乎無臭。

本品在乙醇或冰醋酸中易溶，在水中微溶。

1、取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含0.4mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在265nm、259nm與253nm的波長處有最大吸收。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1257圖）一致。

取本品約15mg，精密稱定，照氧瓶燃燒法（通則0703）進行有機破壞，以1mol/L氫氧化鈉溶液20mL為吸收液，俟燃燒完畢後，強力振搖15分鐘，用少屋水沖洗瓶塞及鉛絲，洗液併入吸收液中，加溴酚藍指示液1滴，用稀硝酸調節至溶液變為黃色後，再加稀硝酸1mL、乙醇20mL與1%二苯偕肼乙醇溶液5~10滴，用硝酸汞滴定液（0.005mol/L）滴定，近終點時強力振搖，至溶液顯淡玫瑰紅色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL硝酸汞滴定液（0.005mol/L）相當於0.3545mg的Cl。含氯量應為13.52%~14.20%。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品0.1g，置100mL量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.01mol/L硫酸氫四丁基按溶液-乙腈-甲醇（63:26:11）為流動相，檢測波長為220nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按洛哌丁胺峯計算不低於3000，主峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.4倍（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（0.5%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品約0.4g，精密稱定，加乙醇50mL與0.01mol/L鹽酸溶液5.0mL，振搖使溶解。照電位滴定法（通則0701），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，記錄兩個突躍點消耗滴定液的體積差，每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於51.35mg的C₂₉H₃₃CIN₂O₂•HCI。

止瀉藥。

遮光，密封保存 。

鹽酸洛哌丁胺膠囊。 ^[2] 

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。