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氯米芬
鎖定
氯米芬 (Clomiphene),是一種化學品。化學名稱為N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺,分子式為C26H28ClNO,分子量為405.96000,密度1.104g/cm3 ,沸點為509ºC at 760mmHg。氯米芬具有較強的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性臨牀上主要用於避孕藥引起的閉經及月經紊亂。
- 中文名
- 氯米芬
- 外文名
- clomiphene
- CAS號
- 911-45-5
- 分子式
- C26H28ClNO
氯米芬化合物簡介
氯米芬基本信息
中文名稱:氯米芬
中文別名:N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺
英文名稱:clomiphene
英文別名:Clomiphene,E/Z-mixture; Clomiphene B; Clomiphene; Clomifene; E/Z-CloMiphene-d4;
CAS號:911-45-5
分子式:C26H28ClNO
分子量:405.96000
精確質量:405.18600
PSA:12.47000
氯米芬物化性質
密度:1.104g/cm3
沸點:509ºC at 760mmHg
閃點:261.6ºC
氯米芬藥物相關信息概況
氯米芬為非甾體化合物,對實驗動物有微弱的雌激素活性,而在人體則有抗雌激素活性作用,可刺激排卵。具有較強的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性。低劑量能促進垂體前葉分泌促性腺激素,從而誘發排卵;高劑量則明顯抑制垂體促性腺激素的釋放,對男性則有促進精子生成的作用,對少精症有效
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氯米芬藥品名稱
中文名稱:氯米芬
英文名稱:Clomifene
別名
氯米芬分類
內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
氯米芬劑型
1.片劑:每片50mg。
2.膠囊劑:50mg。
氯米芬藥理作用
氯米芬為雌激素受體部分激動劑,具有較強的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性。低劑量能激活下丘腦和腦腺垂體的雌激素受體,使促性腺激素分泌減少,對於垂體和卵巢完整的婦女,可使血清促黃體激素含量增加,在較小程度上,促卵泡激素亦增加,從而誘發排卵;高劑量則產生明顯的拮抗作用,使垂體促性腺激素的分泌增加。對男性則有促進精子生成的作用。常用製劑是由順式異構體(約38%)和反式異構體(約62%)組成,其中順式誘導排卵作用更強
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氯米芬藥代動力學
氯米芬口服可吸收,在肝內代謝,緩慢隨膽汁排泄。原藥和代謝物均隨糞便排出。其生物學t1/2為5天,而在用藥6周後仍可從糞便中檢出痕量。存在肝腸再循環。E-異構體不太容易被吸收,且比Z-異構消除更迅速。在體內順式結構藥物,血漿藥物濃度達峯時間較遲,消除較慢,給藥後2h,順式和反式的血漿濃度為1:1,24h後則為6:1
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氯米芬適應證
用於避孕藥引起的閉經及月經紊亂。對無排卵型不孕症、黃體功能不全、多囊卵巢等亦有一定療效。對經前緊張症、乳溢症可改善症狀。尚用於精子缺乏的男性不育症。對有精索靜脈曲張者,在靜脈切除術後一年仍不生育,則可用氯米芬治療。對原發性卵巢衰竭或垂體衰竭所引起的不孕症無效
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氯米芬禁忌證
1.對氯米芬過敏者、哺乳者禁用。
2.患有肝病或有異常肝功能史者禁用。
3.異常子宮出血的婦女禁用。
4.疑似孕婦禁用。
氯米芬注意事項
1.出現嚴重過敏或卵巢過度刺激者停用。
2.出現視力障礙時應停用。
3.劑量較大時卵巢內卵泡增大,甚至停藥後還會增大若干天,幾天或幾周才能復原,在復原前不可再給藥。
4.氯米芬對遺傳缺陷和先天異常所致不孕無效。
5.治療男性不育症時,服藥前必須進行精液檢查、內分泌檢查以及睾丸活檢,以確定不育原因主要在於精子數量減少。
6.用藥期內要定期檢查精液常規FSH的睾酮水平。
7.服藥後一般經2~3個月始能生效。
8.用藥原則是低劑量、長療程,要注意高劑量會抑制精子的發生。
9.對男性無精子患者,除睾丸活檢證明尚有精子產生外,一律不得使用。
10.用藥前,首先檢查不育的原因,以免藥不對症。
11.要告知患者,有多胎形成的可能。
12.對已有多囊卵巢的患者,應使用氯米芬的最小劑量,每一個療程結束後或下一個療程開始前,應對患者進行檢查,卵巢是否較前增大,包囊是否增多。如結果是肯定的就應停藥。如果增大的卵巢已恢復到原來的大小,治療又可開始,不過,應當給予更小的劑量。
氯米芬不良反應
2.卵巢過度興奮綜合徵已有報道。
3.卵巢觸痛、子宮內膜異位症、體重增加、頭痛和異常子宮出血也會發生。
4.短暫性視力障礙(如成像後)、視物不清和罕見的白內障也有報道。
5.偶有皮膚反應,如過敏性皮疹、蕁麻疹。
6.罕見可逆性脱髮發生。
7.中樞神經系統會出現驚厥、頭暈、輕度頭痛、神經緊張、乏力、眩暈、失眠和抑鬱。
8.有時也有報道肝功能異常和黃疸。
9.使用氯米芬後有發生多胎的可能性,但超過雙胎者極罕見。
氯米芬用法用量
2.用於閉經:可先用黃體酮(肌內注射每天1次20mg)或人工週期(己烯雌酚每天1次1mg,連續20天,以後每天加黃體酮10mg肌內注射,每天1次)催經,在撤退性出血第5天開始服用氯米芬,每天劑量不宜超過100mg。
3.用於男性不育症:每次25mg,每天1次,連續25天為1個療程。停藥5天后,重複服用,直至精子數量達到正常標準,一般3~12個月療效較好。
氯米芬藥物相互作用
1.達那唑與氯米芬合用會抑制氯米芬的作用。
2.炔雌醇和氯米芬合用會抑制炔雌醇的作用。
氯米芬專家點評
氯米芬是臨牀最常用的促排卵藥,此藥服用後通過與雌激素競爭,解除雌激素對下丘腦的負反饋,促使下丘腦釋放促性腺激素,刺激垂體分泌促性腺激素(FSH、LH),促使卵泡發育。專家提示服用氯米芬後應通過測量基礎體温(BBT)、尿LH峯值及超聲波監測卵泡有無排卵。其排卵時間為停藥後3~11天,其中約90%的病例在停藥後4~9天排卵。應指導不孕患者於停藥後隔日1次性交,以提高當日受孕率;如無排卵,應在第2週期增加氯米芬的用量。專家認為氯米芬排卵成功率有70%~80%,但其妊娠率僅為30%~40%。可能與排卵時間掌握不準、氯米芬的抗雌激素作用及部分病例存在黃體功能不全影響受孕有關。總之,氯米芬自20世紀60年代應用於臨牀以來,由於其方便、有效、經濟,已成為促排卵治療中的一線用藥。具有較強的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性。低劑量能促進垂體前葉分泌促性腺激素,從而誘發排卵;高劑量則明顯抑制垂體促性腺激素的釋放。對男性則有促進精子生成的作用,用於治療少精症有效。對無排卵型不育症、黃體功能不全、多囊卵巢等亦有一定的療效
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