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氯碘羥喹
鎖定
氯碘羥喹其化學式為5-氯-7-碘-8-羥基喹啉,為淡黃色至褐黃色疏鬆粉末;似有特異臭,無味;遇光易變質。在沸無水乙醇中微溶,在水或乙醇中不溶;在熱冰醋酸中溶解。臨牀上用於化膿性皮膚病、膿胞瘡、毛囊炎、傳染性濕疹樣皮炎、手癬、足癬、體癬、股癬、急性濕疹樣皮炎、真菌、細菌混合感染的皮膚病。
- 中文名
- 氯碘羥喹
- 外文名
- Clioquinol
- CAS號
- 130-26-7
- 分子式
- C9H5ClINO
氯碘羥喹化合物簡介
氯碘羥喹基本信息
中文名稱:氯碘羥喹
中文別名:氯碘喹啉;5-氯-8-羥基-7-碘喹啉;5-氯-7-碘-8-羥基喹啉;奎諾仿;
英文名稱:5-chloro-7-iodoquinolin-8-ol
英文別名:5-Chloro-8-hydroxy-7-iodoquinoline;oralcer;Nioform;Emaform;Amoenol;Bactol;Clioquinol;5-chloro-7-iodo-8-hydroxy-quinoline;5-Chloro-7-iodoquinolin-8-ol;cortin;hysone;5-Cl-7-I-8-HQ;Amebil;8-Quinolinol, 5-chloro-7-iodo-;iodochlorohydroxyquinoline;iodochlorohydroxyquin;corque;Rometin;
CAS號:130-26-7
MDL號:MFCD00006787
EINECS號:204-984-4
BRN號:153637
PubChem號:24893028
分子式:C9H5ClINO
分子量:305.50000
精確質量:304.91000
PSA:33.12000
氯碘羥喹物化性質
外觀與性狀:奶油色的至褐色-黃色粉末幾乎無氣味的
密度:2.047g/cm3
熔點:175-183°C
沸點:350.4ºC at 760mmHg
折射率:1.753
氯碘羥喹分子結構數據
分子性質數據:
1、摩爾折射率:64.22
2、摩爾體積(m/mol):153.0
3、等張比容(90.2K):442.5
4、表面張力(dyne/cm):69.8
氯碘羥喹計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:2
4.可旋轉化學鍵數量:0
5.互變異構體數量:2
6.拓撲分子極性表面積33.1
7.重原子數量:13
8.表面電荷:0
9.複雜度:193
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
氯碘羥喹安全信息
· 符號:GHS06
· 信號詞:危險
· 危害聲明:H301
· 警示性聲明:P301 + P310
· 包裝等級:III
· 危險類別:6.1(b)
· 海關編碼:2933499090
· 危險品運輸編碼:UN 2811 6.1/PG 3
· WGK Germany:3
· 危險類別碼:R25
· 安全説明:S36/37/39-S45
· 危險品標誌:T
氯碘羥喹用途
氯碘羥喹藥典標準
氯碘羥喹來源(名稱)、含量(效價)
氯碘羥喹性狀
本品為淡黃色至褐黃色疏鬆粉末;似有特異臭,無味;遇光易變質。
氯碘羥喹熔點
氯碘羥喹鑑別
(1)取本品0.5g,加硫酸5ml,加熱,即發生碘的紫色蒸氣,遇潤濕的碘化鉀澱粉試紙,即顯藍紫色。
(2)取本品的沸乙醇溶液,加三氯化鐵試液1滴,即顯暗綠色。
氯碘羥喹檢查
1有關物質
取本品50mg,置50ml量瓶中,加甲醇適量,微熱使溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置25ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液}精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤD)試驗,用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙二胺四醋酸二鈉鹽緩衝液(取乙二胺四醋酸二鈉0.5g,加水400ml,振搖使溶解,加三乙胺4ml,用磷酸調節pH值至3.0)-甲醇(35:65)為流動相;檢測波長為254nm。另取氯碘羥喹系統適用性試驗對照品約10mg,置100ml量瓶中,加甲醇10ml微温使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖。除主成分峯外,在相對保留時間約為0.7和1.2處應顯示二個雜質峯,各相鄰色譜峯之間的分離度應符合要求。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍(3.0%)。
[3]
2遊離碘與碘化物
取本品1.0g,加水20ml,振搖30秒鐘,放置5分鐘,濾過,取濾液10ml,加1mol/L硫酸溶液1ml,再加三氯甲烷2ml,振搖,放置,三氯甲烷層無紫色出現(遊離碘);上述溶液中加1mol/L硫酸溶液5ml與重鉻酸鉀試液1ml,振搖15秒鐘,放置,三氯甲烷層中出現的顏色與對照液(取碘化鉀溶液(1→6000)2.0ml,加水稀釋至10ml,加1mol/L硫酸溶液6ml與重鉻酸鉀試液1ml,加三氯甲烷2ml,振搖15秒鐘,放置]比較,不得更深(碘化物0.05%)。
[3]
3乾燥失重
4熾灼殘渣
氯碘羥喹含量測定
取本品0.2g,精密稱定,加醋酐20ml溶解後,加冰醋酸30ml,照電位滴定法(2010年版藥典二部附錄ⅦA),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於30.55mg C9H5ClINO。
[3]
氯碘羥喹藥理作用
氯碘羥喹藥動學
氯碘羥喹適應症
氯碘羥喹用法用量
氯碘羥喹不良反應
1.偶有輕度刺激,紅斑,灼痛感。
氯碘羥喹禁忌
對碘過敏的患者禁用。
氯碘羥喹物質毒性
編號
| 毒性類型
| 測試方法
| 測試對象
| 使用劑量
| 毒性作用
|
---|---|---|---|---|---|
1
| 急性毒性
| 口服
| 成年女性
| 11 mg/kg/36W
| 1.眼毒性——視神經病變
2.眼毒性——視野發生變化 |
2
| 急性毒性
| 口服
| 人類
| 1400 mg/kg/20D-I
| 1.大腦毒性——影響特定區域的中樞神經系統
|
3
| 急性毒性
| 口服
| 大鼠
| >5 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
4
| 急性毒性
| 腹腔注射
| 大鼠
| 3400 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
5
| 急性毒性
| 皮下注射
| 大鼠
| >5 mg/kg
| 1.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降
|
6
| 急性毒性
| 口服
| 小鼠
| 69 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
7
| 急性毒性
| 腹腔注射
| 小鼠
| 590 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
8
| 急性毒性
| 皮下注射
| 小鼠
| 5 mg/kg
| 1.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降
|
9
| 急性毒性
| 口服
| 狗
| >1 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
10
| 急性毒性
| 口服
| 貓
| 400 mg/kg
| 1.肝毒性——其他變化
|
11
| 急性毒性
| 口服
| 兔
| 250 mg/kg
| 1.肝毒性——肝豆狀核變性
2.肝毒性——其他變化 3.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化 (包括急性腎功能衰竭,急性腎小管壞死) |
12
| 急性毒性
| 口服
| 豚鼠
| 175 mg/kg
| 1.肝毒性——其他變化
|
13
| 急性毒性
| 皮下注射
| 豚鼠
| 200 mg/kg
| 1.行為毒性——共濟失調
|
14
| 急性毒性
| 口服
| 雞
| 5 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
15
| 慢性毒性
| 口服
| 大鼠
| 15600 mg/kg/26W-I
| 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——膀胱重量發生變化
2.血液毒性——紅細胞染色異常或影響有核紅細胞 3.慢性病相關毒性——死亡 |
16
| 慢性毒性
| 口服
| 狗
| 20 mg/kg/14W-I
| 1.脊髓神經毒性——脱髓鞘
2.脊髓神經毒性——其他脊髓退行性改變 |
17
| 慢性毒性
| 口服
| 狗
| 44 mg/kg/25W-I
| 1.肝毒性——肝重量發生變化
2.骨骼肌毒性——其他變化 |
18
| 慢性毒性
| 口服
| 狗
| 36600 mg/kg/17W-I
| 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——急性肺水腫
2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難 3.慢性病相關毒性——死亡 |
19
| 慢性毒性
| 口服
| 狗
| 7 mg/kg/7D-I
| 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——急性肺水腫
2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難 3.慢性病相關毒性——死亡 |
20
| 突變毒性
| 構巢麴黴
| 1 gm/L
| ||
21
| 突變毒性
| 大鼠 細胞
| 10 umol/L
| ||
22
| 生殖毒性
| 口服
| 大鼠
| 9000 mg/kg,雌性受孕 30 天前
| 1.生殖毒性——影響母體卵巢、輸卵管
2.生殖毒性——影響母體子宮,宮頸,陰道 |
23
| 生殖毒性
| 口服
| 大鼠
| 1320 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后
| 1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)
2.生殖毒性——其他變化 3.生殖毒性——新生兒身體變化 |
24
| 生殖毒性
| 口服
| 大鼠
| 528 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后
| 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
2.生殖毒性——新生兒體重增加量減少 |
- 參考資料
-
- 1. 氯碘羥喹 .化學品數據庫[引用日期2017-04-22]
- 2. 氯碘羥喹 .摩貝化合物[引用日期2017-04-22]
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