氯硝西泮

化學名稱：1,3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯並二氮雜䓬-2-酮

化學式：C₁₅H₁₀ClN₃O₃

分子量：315.711

CAS號：1622-61-3

EINECS號：216-596-2

外觀：類白色結晶性粉末

密度：1.46g/cm³

熔點：237-240℃

沸點：524.5℃

閃點：11℃

1、摩爾折射率：81.24

2、 摩爾體積（cm³/mol）：209.9

3、 等張比容（90.2K）：588.6

4、 表面張力（dyne/cm）：61.8

5、 介電常數（F/m）：無可用

6、 極化率（10^-24cm³）：32.20

1、疏水參數計算參考值（XlogP）：無

2、.氫鍵供體數量：1

3、氫鍵受體數量：4

4、可旋轉化學鍵數量：1

5、互變異構體數量：10

6、拓撲分子極性表面積：87.3

7、重原子數量：22

8、表面電荷：0

9、複雜度：491

10.、同位素原子數量：0

11、確定原子立構中心數量：0

12、不確定原子立構中心數量：0

13、確定化學鍵立構中心數量：0

14、不確定化學鍵立構中心數量：0

15、共價鍵單元數量：1

作用類似地西泮及硝西泮。但抗驚厥作用比前二者強5倍，且作用迅速。與其他BDZ類藥物的中樞抑制作用類似，由於加速神經細胞的氯離子內流，使細胞超極化，使神經細胞興奮性降低。同時它還對穀氨酸脱羧酶有一定作用，因而具有廣譜抗癲癇作用。本品尚具有抗焦慮、催眠及中樞性肌肉鬆弛作用。

口服吸收良好，2〜4小時血藥濃度達高峯。血漿半衰期為20〜40小時。脂溶性高,易通過血腦屏障。口服30〜60分鐘生效，作用可持續6〜8小時。幾乎全部在肝臟代謝，主要通過CYP3A酶代謝。代謝產物以遊離或結合形式經尿排出，僅有極小量以原藥形式排出。

① 主要用於治療癲癇和驚厥，對各型癲癇均有效，尤以對小發作和肌陣攣發作療效最佳。靜脈注射治療癲癇持續狀態。

② 可用於治療焦慮狀態和失眠。

③ 對舞蹈症亦有效。對藥物引起的多動症、慢性多發性抽搐、僵人綜合徵、各類神經痛也有一定療效。

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

① 常見嗜睡、頭暈、頭痛、興奮、不安、乏力、言語不清、行為障礙等。

② 長期用藥有耐受性和依賴性。

③ 長期服藥可致體重增加、抑鬱狀態、性功能異常等。

① 對本品及其他BDZ類藥物過敏者、青光眼患者禁用。

② 有致畸作用,妊娠期婦女禁用。

① 用藥劑量須逐漸遞增至最大耐受量，停藥時亦須逐漸減量。

② 肝、腎功能不全者慎用。

③ 靜脈注射時，其呼吸、心臟抑制作用較地西泮為強，需注意。

④ 影響幼兒的中樞神經系統和身體發育，故對於癲癇患兒,本品不適於長期使用。

⑤ 老年人使用時應慎重。

與巴比妥類、撲米酮合用，本品的嗜睡可增加。

1、取本品約10mg，加稀鹽酸1mL使溶解，滴加碘化鉍鉀試液， 即產生橙紅色沉澱，放置後，沉澱顏色變深。

2、取本品，加0.5%硫酸的乙醇溶液，製成每1 mL中約含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄IV A）測定，在252nm與307nm的波長處有最大吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集502圖）一致。

有關物質

取本品，加溶劑【四氫呋喃-甲醇-水(10：42：48)】溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加溶劑定量稀釋製成每1mL中含0.5µg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D）試驗，用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸銨溶液（取磷酸銨6.6g，加水950mL使溶解，用0.5mol/L磷酸溶液或1 mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至8.0，加水至1000mL）-甲醇-四氫呋喃（48 : 42 : 10）為流動相，檢測波長為254nm。取2-氨基-2'-氯-5-硝基二苯酮對照品（雜質I）適量，加供試品溶液溶解並製成每1mL中含0.5µg的溶液，作為系統適用性試驗溶液。取系統適用性試驗溶液20µL注入液相色譜儀，記錄色譜圖，氯硝西泮峯與雜質I峯的分離度應大於8.0。取對照溶液注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峯的峯高約為滿量程的20%；精密量取對照溶液和供試品溶液各20µL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質I峯保留時間一致的色譜峯，其峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.1%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的2倍（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的5倍（0.5%)。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢査（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1% 。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢査（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品約0.25g，精密稱定，加醋酐35mL溶解後，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1 mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1 mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於31.57mg的C₁₅H₁₀ClN₃O₃ 。

抗焦慮藥，抗驚厥藥。

遮光，密封保存。

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