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氫嗎啡酮
鎖定
氫嗎啡酮(Hydromorphone)又名二氫嗎啡酮或雙氫嗎啡酮,是嗎啡的半合成衍生物,化學式為C17H19NO3,是一種純μ阿片類受體激動劑,主要用於需要阿片類藥物鎮痛的患者。
- 藥品名稱
- 氫嗎啡酮
- 外文名
- hydromorphone
- 別 名
- 二氫嗎啡酮
- 是否處方藥
- 是
- 主要適用症
- 本品適用於需使用阿片類藥物鎮痛的患者。
- 主要用藥禁忌
- 對氫嗎啡酮、氫嗎啡酮鹽過敏者禁忌
- 劑 型
- 注射液
- 不良反應
- 胸悶、頭暈、鎮靜、噁心、嘔吐、面部潮紅
- 藥理學分類
- 純μ受體激動劑,阿片類鎮痛藥
- 管理學分類
- 麻醉性鎮痛藥,紅處方
氫嗎啡酮物化性質
密度:1.4g/cm3
沸點:475.6ºC at 760mmHg
閃點:241.4ºC
折射率:1.678
氫嗎啡酮安全信息
包裝等級:II
危險類別:6.1(a)
氫嗎啡酮計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):1.8
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:4
可旋轉化學鍵數量:0
互變異構體數量:6
拓撲分子極性表面積:49.8
重原子數量:21
表面電荷:0
複雜度:494
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:4
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
氫嗎啡酮藥品説明書
氫嗎啡酮成分
本品主要成分為鹽酸氫嗎啡酮,其化學名稱:4,5α-環氧-3-羥基-17-甲基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽
氫嗎啡酮適應症
本品適用於需要使用阿片類藥物鎮痛的患者。
氫嗎啡酮藥代動力學
在治療血藥濃度下,氫嗎啡酮與血漿蛋白的結合率為8-19%,在靜脈注射一定劑量後,穩態分佈容積為302.9(31%)L。氫嗎啡酮是通過肝臟中的葡糖糖醛酸大量代謝,高於95%的劑量代謝為氫嗎啡酮-3-葡糖甘酸,並伴隨少量的6-羥基還原代謝產物。在尿中,只有少量的氫嗎啡酮是以原型排出的,大多數以氫嗎啡酮-3-葡萄糖醛酸代謝物以及少量的6-羥基還原代謝產物排出。全身清除率約1.96升/分鐘。氫嗎啡酮靜脈注射後最終消除半衰期約為2.3小時。
氫嗎啡酮用法用量
常規劑量注意事項
為保證藥物劑量準確,請在開處方和使用本品時注意,寫明藥物的劑量(以mg為單位)和體積。
個性化劑量
藥物起始劑量應當個體化,在擬對患者給予鎮痛治療之前,應當考慮不同的情況。
未使用過阿片類藥物的患者的治療
皮下注射或肌肉注射:起始劑量為每2~3小時按需要給予1mg~2mg。
靜脈注射:起始劑量為每2~3小時0.2~1mg。需要根據藥物劑量緩慢靜脈注射至少2~3分鐘意思。通過滴定劑量達到鎮痛程度和不良事件均可接受的程度。年老患者和身體虛弱的患者應相應降低起始劑量至0.2mg。
肝臟損傷患者:該類患者的起始劑量應依據肝臟損傷程度調整為鹽酸氫嗎啡酮注射液常規起始劑量的1/4-1/2。
腎臟損傷患者:該類患者的起始劑量應依據損傷程度調整為鹽酸氫嗎啡酮注射液常規起始劑量的1/4~1/2。
從另一種阿片類藥物治療轉換過來的患者
應按照下面的等效鎮痛劑量表(表1)決定該類患者使用氫嗎啡酮注射液的合適劑量。
通用名 | 肌肉或皮下注射劑量 | 口服劑量 |
硫酸嗎啡 | 10mg | 40-60mg |
鹽酸氫嗎啡酮 | 1.3-2mg | 6.5-7.5mg |
鹽酸羥嗎啡酮 | 1-1.1mg | 6.6mg |
酒石酸左啡諾 | 2-2.3mg | 4mg |
杜冷丁 | 75-100mg | 300-400mg |
鹽酸美沙酮 | 10mg | 10-20mg |
鹽酸納布啡 | 10-12mg | - |
酒石酸布托啡諾 | 1.5-2.5mg | - |
*上述數據源於已發表的在癌症和重度疼痛患者進行的各種阿片類物質的等效劑量的測定
氫嗎啡酮用法和配製
對於非口服給藥的藥物,在使用前,需觀察藥品是否有可見異物或者是變色。鹽酸氫嗎啡酮注射液可能會出現輕微的淺黃色變色,但其藥效沒有降低。在25℃避光條件下,本品與臨牀各輸液相容,可穩定存放24小時。
氫嗎啡酮不良反應
因為臨牀試驗是在各種不同條件下進行的,在藥物臨牀試驗中觀察到的不良反應發生率不能與另一種藥物臨牀試驗的不良反應發生率直接比較,也可能無法反應臨牀實踐中觀察到的發生率。與鹽酸氫嗎啡酮注射液有關的嚴重不良反應包括呼吸抑制和呼吸暫停,並在較重程度上可出現循環抑制、呼吸驟停、休克、心跳驟停。
氫嗎啡酮禁忌
以下情況下均禁忌使用本品:對氫嗎啡酮、氫嗎啡酮鹽、藥品中其它成分過敏者;
以下任何一種情況均禁止使用阿片類藥物,如,患者有呼吸抑制症狀但缺少心肺復甦裝置或監控設施的情況下;患者患有急性或嚴重的支氣管哮喘。存在或病情有進展為胃腸道梗阻的風險的情況下,尤其是麻痹性腸梗阻患者應禁止使用本品,因為氫嗎啡酮會導致胃腸道蠕動減弱並可能加重梗阻程度。
氫嗎啡酮儲藏
遮光,密閉保存。
- 參考資料
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- 1. 氫嗎啡酮 .化學+[引用日期2021-09-01]