氨苯碸

化學式：C₁₂H₁₂N₂O₂S

分子量：248.301

CAS號：80-08-0

EINECS號：201-248-4

密度：1.33g/cm³

熔點：175-177°C

沸點：511.7ºC

閃點：263.2ºC

折射率：1.662

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：微溶於水，可溶於醇、氯仿、乙腈及其他非質子系極性有機溶劑，還溶於稀無機酸 ^[1] 

摩爾折射率：67.51

摩爾體積（cm³/mol）：182.3

等張比容（90.2K）：513.0

表面張力（dyne/cm）：62.6

極化率（10^-24cm³）：26.76 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：4

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：94.6

重原子數量：17

表面電荷：0

複雜度：306

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

本品為4,4'-磺酰基雙苯胺，按乾燥品計算，含C₁₂H₁₂N₂O₂S不得少於99.0%。

本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末，無臭。

本品在丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶，在稀鹽酸中溶解。

本品的熔點（通則0612）為176～181℃。

1、取本品，加甲醇製成每1mL中含5μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在261nm與296nm的波長處有最大吸收。其吸光度分別為0.35～0.38與0.59～0.62。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集412圖）一致。

3、本品顯芳香第一胺類的鑑別反應（通則0301）。

照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液。

對照溶液（1）：精密量取供試品溶液適量，用甲醇定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液。

對照溶液（2）：精密量取供試品溶液適量，用甲醇定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

色譜條件：採用硅膠G薄層板，以甲苯-丙酮（2:1）為展開劑。

測定法：吸取上述三種溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，噴以含0.5%亞硝酸鈉的0.1mol/L鹽酸溶液，數分鐘後，再噴以0.1%二鹽酸萘基乙二胺溶液。

限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液（1）的主斑點比較，不得更深；如有1~2點超過時，應不得深於對照溶液（2）的主斑點。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品約0.25g，精密稱定，加水30mL與鹽酸溶液（1→2）20mL，照永停滴定法（通則0701），用亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於12.42mg的C₁₂H₁₂N₂O₂S。

抗麻風病藥。

密封保存。

氨苯碸片。 ^[2] 

本品為碸類抑菌劑，對麻風桿菌有較強的抑菌作用，大劑量時顯示殺菌作用。其作用機制與磺胺類藥物相似，作用於細菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜相似，均可為氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。如長期單用，麻風桿菌易對本品產生耐藥。

本品口服後吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。吸收後廣泛分佈於全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯碸慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服藥後其血藥峯濃度亦較高，易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應，但臨牀療效未見增加。快乙酰化型患者用藥時可能需要調整劑量。口服後數分鐘即可在血液中測得本品，達峯時間為2～6小時，有時為4～8小時，本品存在肝膽循環，所以排泄緩慢，消除半衰期為10～50小時（平均為28小時）。停藥後本品在血液中仍可持續存在達數週之久。約70%～85%的給藥量以原型和代謝產物自尿中排出，少量經糞便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。

本品與其他抑制麻風藥聯合用於由麻風分枝桿菌引起的各種類型麻風和皰疹樣皮炎的治療，也用於膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、複發性多軟骨炎、環形肉芽腫、系統性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分支菌病、聚會性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療。可與甲氧苄啶聯合治療肺孢三者聯合用於預防間日瘧。

1、抑制麻風口服，與一種或多種其他抗麻風藥合用。成人一次50～100mg，一日一次；或按體重一次0.9～1.4mg/kg，一日一次，最高劑量每日200mg。可與開始每日口服12.5～25mg，以後逐漸加量到每日100mg。小兒按體重一次0.9～1.4mg/kg，一日一次。由於本品有蓄積作用，故每服藥6日停藥1日，每服藥10周停藥2周。

2、治療皰疹樣皮炎口服，成人起始每日50mg，如症狀未完全抑制，每日劑量可增加至300mg，成人最高劑量每日500mg，待病情控制後減至最低有效維持量。小兒開始按體重一次2mg/kg，一日一次，如症狀未完全抑制，可逐漸增加劑量，待病情控制後減至最小有效量。

3、預防瘧疾，本品100mg與乙胺嘧啶12.5mg聯合，1次頓服，每7日服藥1次。

本品可在乳汁中達有效濃度，對新生兒具預防作用。但碸類藥物在G-6-PD缺乏的新生兒中可能引起溶血性貧血。孕婦及哺乳期婦女用藥前應充分權衡利弊後決定是否採用，如確有應用指徵者應在嚴密觀察下應用。

兒童用量酌減，一般對兒童的生長髮育無明顯影響。

老年患者肝腎功能有所減退，用藥量應酌減。

1、單用氨苯碸治療麻風易產生細菌耐藥性，因此應與其他藥物如氯法齊明、利福平等聯合應用。

2、對查菌陰性即未定類和結核樣型麻風的治療需與其他抗麻風藥聯合服用，持續半年。對查菌陽性的其他類型麻風，需聯合用藥，持續2年。

3、治療皰疹樣皮炎時，應食用無麩質飲食，連續6個月後，氨苯碸的劑量可減少50%、甚至停用。

1．本品治療初期，部分患者可產生輕度不適，如噁心、上腹不適、納差、頭痛、頭暈、失眠、無力等，但不久均可自行消失。

2．貧血，可由於溶血、缺鐵或營養不良所致，一般見於治療初期，且能自行糾正。亦可有粒細胞缺乏、白細胞減少等血液系統反應。

3．藥疹，嚴重者表現為剝脱性皮炎，如有發熱、淋巴結腫大、肝、腎功能損害和單核細胞增多，稱為“氨苯碸綜合徵”。

4．急性中毒，一次服用大劑量本品可使血紅蛋白轉為高鐵血紅蛋白，造成組織缺氧、紫紺、中毒性肝炎、腎炎和神經精神等損害，如未及時治療可致死亡。

對本品及磺胺類藥物過敏者、嚴重肝功能損害和精神障礙者禁用。

1、下列情況應慎用本品：嚴重貧血、G-6-PD缺乏、變性血紅蛋白還原酶缺乏症、肝、腎功能減退、胃和十二指腸潰瘍病及有精神病史者。

2、交叉過敏：碸類藥物之間存在交叉過敏現象。此外，對磺胺類、呋塞米類、噻嗪類、磺酰脲類以及碳酸酐酶抑制藥過敏的患者亦可能對本品發生過敏。

3、隨訪檢查：

（1）血常規計數，用藥前和治療第一月中每週一次，以後每月一次，連續6個月，以後每半年一次。

（2）葡萄糖-6-磷酸脱氫酶（G-6-PD）測定，如為G-6-PD缺乏者則本品應慎用。

（3）肝功能試驗（如尿膽紅素和門冬氨酸氨基轉移酶測定），治療中患者發生食慾減退、噁心或嘔吐時應作測定，如有肝臟損害，應停用本品。

（4）腎功能測定，有腎功能減退者在治療中應定期測定腎功能，並據以調整劑量。

4、原發性和繼發性耐氨苯碸麻風桿菌菌株日漸增多，本品不宜單獨用於治療麻風，應與利福平、氯法齊明、乙硫異煙胺、丙硫異煙胺、氧氟沙星、米諾環素、克拉黴素等聯合應用。

5、皮損查菌陰性者療程6個月，陽性者至少2年或用藥至細菌轉陰。對未定型和結核樣麻風的治療需持續3年，二型麻風需2～10年，瘤型麻風需終身服藥。

6、快乙酰化型患者本品的血藥濃度可能很低，需調整劑量。慢乙酰化型患者本品的血藥濃度可能較高，亦需調整劑量。

7、腎功能減退患者用藥時需減量，如肌酐清除率低於4ml/min時需測定血藥濃度，無尿患者應停用本品。

8、用藥過程中如出現新的或中毒性皮膚髮應，應迅速停用本品。但出現麻風反應狀態時不需停藥。

9、治療中如出現嚴重“可逆性”發應（I型）或神經炎時，應合用大劑量腎上腺激素。

10、葡萄糖-6-磷酸脱氫酶缺乏患者應用本品時需減量。

11、治療庖疹樣皮炎時，應服用無麩質飲食，連續6個月，使氨苯碸的劑量可減少50%或停用本品。

1、與丙磺舒合用可減少腎小管分泌碸類，使碸類藥物血濃度高而持久，易發生毒性反應。因此在應用丙磺舒的同時或以後需調整碸類的劑量。

2、利福平可刺激肝微粒體酶的活性，使本品血藥濃度降低1/7-1/10，故服用利福平的同時或以後應用氨苯碸時需調整後者的劑量。

3、本品不宜與骨髓抑制藥物合用，因可加重白細胞和血小板減少的程度，必須合用時應密切觀察對骨髓的毒性。

4、本品與其他溶血藥物合用時可加劇溶血反應。

5、與甲氧苄啶合用時，兩者的血藥濃度均可增高，其機制可能為：（1）抑制氨苯碸在肝臟的代謝。（2）兩者競爭在腎臟中的排泄，本品血藥濃度增高可加重其不良反應。

6、與去羥肌苷合用時可加減少本品的吸收，因為口服去羥肌苷需同時服用緩衝液以中和胃酸，而本品則需在酸性環境中增加吸收，因此如兩者必須同用時應至少間隔2小時。

過量服用本品主要導致高鐵血紅蛋白血癥、溶血、肝腎功能損害和精神障礙。逾量的處理：

1、洗胃，給予活性炭30g，同時給予瀉藥每6小時1次，至少持續24～48小時。

2、緊急情況下，對正常及變性血紅蛋白還原酶缺乏的患者用亞甲藍1～2mg/kg緩慢靜注，如變性血紅蛋白重性積蓄，可重複注射。

3、非緊急情況時，用亞甲藍3～5mg/kg，每4～6小時口服1次，但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭，即使在使用本品數小時後仍可應用。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。