氨格魯米特

【別名】 氨格魯米特，氨基導眠能，氨苯哌啶酮，氨苯乙哌啶酮中國醫學健康網

【英文名】 Aminoglutethimide、Elipten、Cytadren、Orimeten、AG

【作用特點】 本品為腎上腺皮質激素抑制藥和抗腫瘤藥。對膽固醇轉變為孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用，從而阻斷腎上腺皮質激素的合成。對皮質激素合成和代謝的其他轉變過程也有一定抑制作用。在外周組織中，它能通過阻斷芳香化酶而抑制雌激素的生成，從而減少雌激素對乳腺癌的促進作用，起到抑制腫瘤生長的效果。本品在胃腸道吸收良好，1.5小時後血藥濃度達高峯。T1/2為12.5小時，治療2～32周後，降為7小時左右。本品與血漿蛋白結合率低（20%～25%）。主要經肝臟代謝，主要代謝產物為N-乙酰魯米特，本品具有肝酶誘導作用，可加速其本身代謝，本品50%以原形隨尿排泄。服藥3～5日後，腎上腺皮質功能開始受抑制。停藥36～72小時後，腎上腺皮質恢復正常分泌功能。?

【功能主治】 用於絕經或卵巢切除後的病情較重或轉移的乳腺癌，對乳腺癌骨轉移、骨痛者療效顯著，對雌激素受體陽性者療效較好。腎上腺皮質癌亦可使用。

【用法用量】 口服：250mg/次，每日2次，1～2周後如無嚴重不良反應，可每日服3～4次，8周後改用維持量，1次250mg,每日1～2次。使用本品應同時口服氫化可的松，開始每日100mg(睡前60mg,早晨、傍晚各20mg)，共2周，以後每日劑量減至40mg(睡前20mg,早晨、傍晚各10mg)。?

【不良反應】 本品可引起發熱、皮疹等過敏反應。有嗜睡、眩暈、共濟失調、眼球震顫等神經系統毒性。亦可有噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸反應。個別患者有骨髓抑制、甲狀腺機能減退、體位性低血壓、皮膚髮黑及女性患者男性化等。由於本品有肝酶誘導作用，可加速其自體代謝，因此連續服藥2-6周後，不良反應的發生率及嚴重程度可減輕。

【注意事項】

1.本品能透過胎盤，孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童禁用。

2.老年人腎功能減退，可使藥物在體內積聚，本品可引起神經系統毒性，應慎用。

3.患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者禁用。

4.用藥期間應定期複查血常規、血電解質、血清鹼性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶。

5. 因療效不增而副作用增加，不宜與他莫昔芬合用。

【製劑規格】 片劑:125mg,250mg。?

【貯藏】 遮光、密閉、乾燥處保存。 ^[1]