-
氨磷汀
鎖定
氨磷汀(Amifostine),別名安磷汀,是一種白色固體的化學品。化學名稱為2-(3-氨基丙胺基)-乙硫醇磷酸酯,分子式為C5H15N2O3PS,分子量為325.4242,熔點160~161℃,易溶於水。氨磷汀為正常細胞保護劑,臨牀上主要用於各種癌症的輔助治療。
- 中文名
- 氨磷汀
- 外文名
- Amifostine
- CAS號
- 20537-88-6
- 分子式
- C5H15N2O3PS
- 分子量
- 214.22300
- 熔 點
- 160-161℃
氨磷汀化合物簡介
氨磷汀基本信息
中文名稱:氨磷汀
中文別名:安磷汀
英文名稱:amifostine
英文別名:2-(3-aminopropylamino)ethylsulfanylphosphonic acid; Ethiofos; Sapep; Gammaphos; Apaetp;
CAS號:20537-88-6
化學結構:
分子量:214.22300
精確質量:214.05400
PSA:130.69000
氨磷汀物化性質
外觀與性狀:白色固體
密度:1.367 g/cm3
熔點:160-161ºC
沸點:441.7ºC at 760 mmHg
閃點:220.9ºC
氨磷汀安全信息
海關編碼:2930909090
危險類別碼:R22
安全説明:S26-S36
氨磷汀藥物相關信息概況
氨磷汀藥品名稱
中文名稱:氨磷汀
別名:Amifostine
英文名稱:安磷汀
氨磷汀所屬類別
氨磷汀性狀
氨磷汀適應症
本品為正常細胞保護劑,主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌症患者進行化療前應用本品,可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性,而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔乾燥和粘膜炎的發生
[2]
。
氨磷汀規格
氨磷汀用法用量
1、對於化療病人,本品起始劑量為按體表面積一次500~600 mg/㎡,溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中,在化療開始前30分鐘靜脈滴注,15分鐘滴完。
2、對於放療病人,本品起始劑量為按體表面積一次200~300 mg/㎡,溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中,在放療開始前15分鐘靜脈滴注,15分鐘滴完。
3、推薦用止吐療法,即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5~10 mg及5-HT3受體拮抗劑。
氨磷汀不良反應
1、頭暈、噁心、嘔吐、乏力等,但患者可耐受。
2、用藥期間,一過性的血壓輕度下降,一般5~15分鐘內緩解,小於3%的患者因血壓降低明顯而需停藥。
3、推薦劑量下,小於1%的患者出現血鈣濃度降低。
氨磷汀禁忌
1、低血壓及低血鈣患者慎用。
氨磷汀注意事項
1、由於用藥時可能引起短暫的低血壓反應,故注意採用平卧位。
氨磷汀孕婦及哺乳期婦女用藥
氨磷汀兒童用藥
氨磷汀老年用藥
氨磷汀藥物相互作用
氨磷汀藥物過量
氨磷汀藥理毒理
本品為一種有機硫化磷化合物。它在組織中被與細胞結合的鹼性磷酸酶水解脱磷酸後,成為具有活性的代謝產物WR-1065,其化學結構式為H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巰基具有清除組織中自由基的作用,故能減低順鉑、環磷酰胺及絲裂黴素等的毒性
[2]
。
氨磷汀藥代動力學
腫瘤病人按體表面積靜注本品740 mg/㎡或910 mg/㎡,15分鐘能達到最大的血藥濃度。本品在血漿中快速地被清除,其分佈半衰期(t1/2α)小於1分鐘,排除半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘後僅有少於10%在血漿中殘存,它被快速地代謝為活性的遊離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產物隨後生成,其活性弱於遊離的巰基化合物。10秒鐘內一次推注150 mg/㎡本品,原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥後的那段時期是很低的,分別是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。靜注輸注本品5~8分鐘後,骨髓細胞中已發現遊離的巰基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺預先處理,對本品的藥代動力學無影響
[2]
。