氧氟沙星

化學式：C₁₈H₂₀FN₃O₄

化學量：361.367

CAS號：82419-36-1

密度：1.48 g/cm³

熔點：270-275℃

沸點：571.5ºC

閃點：299.4ºC

折射率：1.670

外觀：無色結晶性粉末

溶解性：易溶於冰醋酸，較易溶於氯仿，難溶於甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水，不溶於乙酸乙酯 ^[3] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：8

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：73.3

重原子數量：26

表面電荷：0

複雜度：634

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：1

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[3] 

本品為(±)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-1,4-苯並噁嗪-6-羧酸，按乾燥品計算，含C₁₈H₂₀FN₃O₄不得少於97.5%。

本品為白色至微黃色結晶性粉末，無臭，遇光漸變色。

本品在水或甲醇中微溶或極微溶解，在冰醋酸或氫氧化鈉試液中易溶，在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。

取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-1°至+1°。

1、照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量 （每5mg氧氟沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照品溶液：取氧氟沙星對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量（每5mg氧氟沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

系統適用性溶液：取氧氟沙星對照品與環丙沙星對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量（每5mg氧氟沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀釋製成每1mL中約含氧氟沙星1mg與環丙沙星1mg的溶液。

色譜條件：採用硅膠GF₂₅₄薄層板，以乙酸乙酯-甲醇-濃氨溶液（5:6:2）為展開劑。

測定法：吸取上述三種溶液各2µL，分別點於同一薄層板上，展開，取出，晾乾，置紫外光燈（254nm或365nm）下檢視。

系統適用性要求：系統適用性溶液應顯兩個完全分離的斑點。

結果判定：供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1003圖）一致。

以上1、2兩項可選做一項。

取本品5份，各0.5g，分別用氫氧化鈉試液10mL溶解後，溶液應澄清，如顯渾濁，與2號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃。

取本品0.10g，精密稱定，精密加氫氧化鈉試液10mL溶解後，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在450nm的波長處測定吸光度，不得過0.25。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定釐稀釋製成每1mL中約含1.2mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1mL中約含2.4µg的溶液。

雜質A對照品溶液：取雜質A對照品約18mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液1mL與水適量使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品與雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含氧氟沙星1.2mg、環丙沙星與雜質E各6µg的混合溶液。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1mL中約含0.24µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以醋酸鐵高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g與高氯酸鈉7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）-乙腈（85:15）為流動相A，以乙腈為流動相B，按下表進行線性梯度洗脱，流速為每分鐘1.0L，柱温為40℃，檢測波長為294nm與238nm，進樣體積10μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖（294nm）中，氧氟沙星峯的保留時間約為15分鐘，氧氟沙星峯與雜質E峯和氧氟沙星峯與環丙沙星峯間的分離度應分別大於2.0與2.5，靈敏度溶液色譜圖（294nm）中，主成分峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與雜質A對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質A（238nm）按外標法以峯面積計算，不得過0.3%，其他單個雜質（294nm）峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.2%），其他雜質峯面積的和（294nm）不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（0.5%），小於靈敏度溶液主峯面積的峯忽略不計。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢査（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品，依法檢査（通則1143），每1mg氧氟沙星中含內毒素的量應小於0.75EU（供注射用）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品約60mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻。

取氧氟沙星對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.12mg的溶液。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g與高氯酸鈉7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）-乙腈（85:15）為流動相，檢測波長為294nm，進樣體積10μL。

見有關物質項下。

除靈敏度要求外，其他見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算。

喹諾酮類抗菌藥。

遮光，密封保存。

1、氧氟沙星片。

2、氧氟沙星膠囊。

3、氧氟沙星眼膏。

4、氧氟沙星氯化鈉注射液。

5、氧氟沙星滴耳液。

6、氧氟沙星滴眼液。 ^[2] 

為第三代喹諾酮類抗菌藥，對葡萄球菌、鏈球菌（包括腸球菌）、肺炎鏈球菌、淋球菌、大腸桿菌、枸櫞酸桿菌、志賀桿菌、肺炎克雷伯桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌屬、變形桿菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌、螺旋桿菌等有較好的抗菌作用，對銅綠假單胞菌和沙眼衣原體也有一定的抗菌作用。尚有抗結核桿菌作用，可與異煙胼、利福平並用於治療結核病。口服吸收良好，口服100mg和200mg，血藥達峯時間為0.7小時，峯濃度分別為1.33μg/mL和2.64μg/mL。尿中48小時可回收藥物70%〜87%。t_1/2為6.7-74小時。

主要用於上述革蘭陰性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃體、泌尿道（包括前列腺）、皮膚及軟組織、膽囊及膽管、中耳、鼻竇、淚囊、腸道等部位的急、慢性感染。

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

可致腎功能障礙（BUN升高、血肌酐值升高）、肝酶升高、血細胞和血小板減少、胃腸功能障礙，也可見過敏反應和中樞症狀（失眠、頭暈等）。

對本藥或其他喹諾酮類藥過敏者、妊娠期婦女、哺乳期婦女禁用。

1、18歲以下兒童不宜使用，如細菌僅對此類藥物敏感應權衡利弊後使用。

2、嚴重腎功能不全者、有癲癇病及腦動脈硬化者慎用。

3、老年人及腎功能不全者應調整劑量。

4、用藥期間多飲水，避免過度暴露於陽光下。

5、注射液僅用於緩慢靜滴，每200mg靜滴時間應大於30分鐘。 ^[1] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S24/25：Avoid contact with skin and eyes.

避免皮膚和眼睛接觸。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮膚接觸可能引起過敏。

R68： Possible risk of irreversible effects.

可能有不可逆後果的危險。