氟馬西尼

化學式：C₁₅H₁₄FN₃O₃

分子量：303.288

CAS號：78755-81-4

密度：1.39g/cm³

熔點：201-203°C

沸點：528℃

閃點：273.1℃

折射率：1.634 ^[1] 

摩爾折射率：77.58

摩爾體積（cm³/mol）：217.0

等張比容（90.2K）：572.7

表面張力（dyne/cm）：48.4

極化率（10-24cm³）：30.75 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：5

可旋轉化學鍵數量：3

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積64.4

重原子數量：22

表面電荷：0

複雜度：461

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

氟馬西尼為有選擇性的苯二氮卓類拮抗藥。其化學結構與苯二氮卓類近似，作用於中樞的苯二氮卓（BZD）受體，能阻斷受體而無BZD樣作用。動物試驗證明，它能逆轉對中樞BZD受體有親和力的BZD類和非BZD類（如佐匹克隆等），對人的作用也一致。它還能部分地拮抗丙戊酸鈉的抗驚厥作用。抗精神藥物多能增加人體催乳素的分泌水平，而BZD類抗焦慮藥則可使其降低，本品能拮抗BZD類的降低效應。對地西泮、勞拉西泮或三唑侖等所形成的耐受性及有軀體依賴的動物，使用本品有可產生戒斷症狀。本品為弱親脂性鹼，血漿蛋白結合率約為50%，且多為白蛋白。

本品主要在體內代謝成無活性的遊離羧酸和相應的葡萄糖醛酸，總血漿清除率平均為1L/min，平均清除t_1/2為53分鐘，肝硬化患者的清除t_1/2和口服生物利用度增加，總體清除率降低。 本品在腦內分佈的研究表明，本品由灰質結構攝取，在大腦皮質內滯留率最高，而結合程度最高的是枕骨部分的大腦皮質，其後依次為額部，小腦、丘腦，紋狀體和橋腦等處。本品在腦內不被代謝，血循環中本品的水溶性代謝產物不能通過血腦屏障。 靜脈給藥時，本品血漿濃度呈線性分佈，禁食時靜脈內輸注各0.1、1和3mg時的穩態血藥濃度各為6.13和39μg/L。如果同時進食，血藥濃度下降1/3，本品血漿濃度迅速下降與其對BZs的拮抗作用降低呈平行關係。所以臨牀上為維持本品的有效血藥濃度和療效需反覆多次地注射或靜滴給藥（24μg/min或1.44mg/h)。

苯二氮卓類藥物之中毒解救。也可用於乙醇中毒之解救。

本品可用0.9%氯化鈉，0.45%氯化鈉或5%葡萄糖液稀釋後靜脈滴注，也可與其它復甦藥同時應用。 本品用於苯二氮卓類藥物中毒的急救時，靜注的初劑量為0.3mg。如在60秒鐘內未達到要求的清醒程度，可重複注射本品，直到患者清醒或總劑量達2mg。如又出現倦睡，可靜滴0.1-0.4mg/h，滴注速率應根據病情調節，直到達到要求的清醒程度。 如在麻醉後使用，建議初劑量為15秒鐘內靜注0.2mg。如在開始靜注後60秒鐘內未達到要求的清醒程度，可再注射0.1mg，必要時可每隔60秒鐘重複注射一次，直到總劑量達1mg。通常使用0.3-0.6mg。在給予本品前連用BZs數週的患者，快速注射本品可引起戒斷症狀，此時可通過緩慢靜注地西泮5mg或咪達唑侖5mg緩解。

麻醉後使用，偶有潮紅、噁心、嘔吐等。快速注射後可見焦慮、心悸、恐懼等反應。

1、對本品過敏者。

2、妊娠頭3個月的孕婦。

3、麻醉後肌松劑作用尚未消失的患者。

1、哺乳婦女、混合性藥物中毒者慎用。

2、用藥注意：

（1）使用本品前，曾經長期使用苯二氮卓類的病人，如快速注射本品，會出現戒斷症狀，如焦慮、心悸、恐懼等，故應緩慢注射。戒斷症狀較重者，可緩慢靜脈注射地西泮5mg或咪達唑侖5mg。

（2）使用本品的病人清醒後，但由於殘留的苯二氮卓類仍在發揮作用，故這類病人不得進行精細操作、高空作業或駕駛。

本品為8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑並-[1,5-α][1,4]苯並二氮䓬-3-甲酸乙酯，按乾燥品計算，含C₁₅H₁₄FN₃O₃不得少於99.0%。

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。

本品在三氯甲烷或冰醋酸中易溶，在甲醇中略溶，在水中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612第一法）為198~202℃，熔融時同時分解。

1、取本品約10mg，滴加冰醋酸使恰能溶解，加稀碘化鉍鉀試液，即生成橙紅色沉澱。

2、取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含4μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在244nm的波長處有最大吸收，在227nm的波長處有最小吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集993圖）一致。

4、本品顯有機氟化物的鑑別反應（通則0301）。

取本品0.1g，加醋酸10mL溶解後，溶液應澄清無色。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含1.0mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，加流動相定量稀釋製成每1mL中含10µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以稀磷酸溶液（取水1000mL，用磷酸調節pH值至2.0）-甲醇-四氫呋喃（80:13:7）為流動相，檢測波長為230nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按氟馬西尼峯計算不低於3000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.2%（通則0831）。

取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸30mL和醋酐20mL溶解後，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於30.33mg的C₁₅H₁₄FN₃O₃。

苯二氮䓬類藥拮抗劑。

遮光，密封保存。

氟馬西尼注射液。 ^[2] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S27：Take off immediately all contaminated clothing.

立即脱掉全部污染的衣服。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。