氟達拉賓

[ 性狀 ] 。

[ 藥理毒理 ] 磷酸氟達拉濱為抗病毒藥阿糖腺苷的氟化核苷酸類似物，9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），可相對地抵抗腺嘌呤脱氨基酶的脱氨基作用。

磷酸氟達拉濱在體內被快速地去磷酸化成為2F－ara－A，後者可以被細胞攝取，然後被細胞內的脱氧胞苷激酶磷酸化後成為有活性的三磷酸鹽2F－ara－ATP。該代謝產物可以通過抑制核糖核酸還原酶、DNA聚合酶α、delta和<101>，DNA引物酶和DNA連接酶的活性從而抑制DNA的合成。此外還可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ的活性從而減少蛋白的合成。

2F－ara－ATP作用機理的某些方面還不清楚，估計主要是通過影響DNA、RNA和蛋白質的合成而抑制細胞生長，其中抑制DNA的合成是其主要作用。另外，體外研究顯示，慢性淋巴細胞白血病（CLL）的淋巴細胞用2F－ara－A處理後，出現廣泛的DNA片段化和細胞凋亡。

[ 適應症 ]

B細胞性慢性淋巴細胞白血病（CLL），患者在經至少一個療程含標準烷化劑類化療方案治療後或在治療期間，病情沒有改善或持續進展者。。

成人：磷酸氟達拉濱應在有豐富抗腫瘤治療經驗的醫生的監督下使用。

強烈推薦磷酸氟達拉濱只能用於靜脈注射。儘管還沒有靜脈旁註射引起嚴重局部不良反應的病例報導，但是必須避免靜脈周圍無目的地用藥。

推薦的劑量是25 mg/m2磷酸氟達拉濱，每28天連續靜脈用藥5天，每個小瓶裝有2 mL注射用水，每mL配製溶液中應含有25 mg磷酸氟達拉濱。

抽取相應劑量（計算依據患者體表面積）於注射器內，如果是靜脈內快速團注，需再用10 mL 0.9%生理鹽水稀釋。或者，抽取到注射器內的所需劑量也可以用100 mL 0.9%生理鹽水稀釋後滴注，滴注時間應超過30分鐘左右。

治療持續的時間取決於治療的效果及對藥物的耐受性。

對CLL患者，磷酸氟達拉濱應一直用到取得最佳治療效果（完全或部分緩解，通常需6個療程）後，方可停用。