氟西泮

中文名稱：氟西泮

中文別名：7-氯-1-(2-二乙氨基乙基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氫-1,4-苯並二氮雜-2-酮；氟安定

英文名稱：Flurazepam

分子式：C₂₁H₂₃ClFN₃O

分子量：387.878

精確質量：387.15100

CAS號：17617-23-1

PSA：35.91000

LogP：3.50550

密度：1.21g/cm³

沸點：551.4ºC

閃點：287.2ºC

折射率：1.589

蒸汽壓：3.34E-12mmHg at 25°C

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：極易溶於氯仿，易溶於丙酮，甲醇，乙醇，冰醋酸和乙醚，難溶於環已烷，幾乎不溶於水 ^[3] 

摩爾折射率：107.60

摩爾體積（cm³/mol）：319.0

等張比容（90.2K）：808.4

表面張力（dyne/cm）：41.2

極化率（10^-24cm³）：42.6 ^[3] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：4

可旋轉化學鍵數量：6

互變異構體數量：2

拓撲分子極性表面積：35.9

重原子數量：27

表面電荷：0

複雜度：540

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[3] 

本品具有較好的催眠作用，可縮短入睡時間，延長總睡眠時間及減少覺醒次數。人體晝夜腦電圖、肌電圖（EMG）及眼電流圖（EOG）觀察表明：本品平均誘導入睡時間為17分鐘，睡眠持續時間為7～8小時。對快波睡眠（REM）僅有極小縮短；可縮短慢波睡眠第四級。失眠患者及正常人服用本品停藥後，未見REM和夢境的反跳。據臨牀觀察，本品連續應用28日均有效，表明本品為僅有的一種在延長總睡眠時間的同時可持續降低睡眠潛伏期及減少覺醒次數的藥物。本品LD₅₀：小鼠口服為870mg/kg；大鼠為1232mg/kg；家兔為568mg/kg。長期毒性試驗，大鼠每日耐受量為80mg/kg，犬為10mg/kg。

本品口服後自胃腸道迅速吸收，分佈廣泛。在體內迅速代謝，主要自腎臟排出。尿中主要代謝產物為結合型N1-羥乙基氟安定（約佔給藥總量的22%～55%）。臨牀用於難以入睡、夜間屢醒及早醒的各型失眠。

1、與全麻藥、鎮痛藥、單胺氧化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥及可樂定等合用時，可相互增效。阿片類鎮痛藥的用量至少應先減至三分之一，而後按需逐漸增加。

2、地西泮與丙泊酚聯用可以延長地西泮的鎮靜效應持續時間。

3、與安潑那韋、利托那韋聯用可以升高地西泮的血清濃度，引起過度鎮靜和呼吸抑制的潛在危險。

4、大環內酯類抗生素（如克拉黴素、紅黴素、紅黴素/磺胺異噁唑、交沙黴素、羅紅黴素，醋竹桃黴素等）可以抑制肝酶對本藥的代謝，使地西泮的血漿濃度升高。

5、西咪替丁、雙硫侖，依索莫拉唑、奧美拉唑、氟伏沙明會使地西泮的清除率降低，清除半衰期延長。

6、伊曲康唑、酮康唑可以升高地西泮的血清濃度，並增加地西泮的不良反應（鎮靜、疲勞、言語不清、反應減慢和其他精神運動損害）。

7、口服避孕藥及丙戊酸，異煙肼可減慢本藥的代謝，升高本藥的血漿濃度。

8、可使酮洛芬，苯妥英鈉、地高辛的清除率降低，血漿濃度升高。

9、與卡馬西平合用時，由於肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和本藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。

10、雷尼替丁可以明顯降低口服。

1、最常見的不良反應有眩暈、嗜睡、頭昏、共濟失調。後者多發生於年老、體弱者。亦可出現胃燒灼、噁心、嘔吐、腹瀉，便秘、胃腸痛等反應以及神經質、多語、不安、發抖、胸痛、關節痛、定向不清以及昏迷等反應。

2、年老、體弱者劑量應限於15mg以內。

3、不宜用於妊娠。如用藥期間懷孕，則應停止使用此藥。

4、本品雖未發現依賴性，但仍應限制反覆應用。

5、15歲以下兒童禁用。

6、反覆應用者定期檢查肝、腎功能，肝、腎功能不全者慎用。

7、如超劑量時出現嗜睡、精神紊亂及昏迷，應洗胃，並予以支持療法。如出現中樞興奮，不宜用巴比妥類藥，以免產生過度抑制。

8、嚴重抑鬱症患者慎用。

9、乙醇、巴比妥類等中樞抑制藥可增強其中樞抑制作用。

1、對苯二氮卓類藥物過敏者。

2、睡眠性呼吸暫停綜合徵患者。

3、孕婦。

可引起精神錯亂、情緒抑鬱、頭痛、頭暈、乏力、共濟失調、噁心、嘔吐和排尿障礙等。 ^[1]