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氟胞嘧啶

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氟胞嘧啶（Flucytosine），是一種有機化合物，化學式為C4H4FN3O，是一種抗真菌藥，對隱球菌屬和念珠菌屬等具有較高抗菌活性，對着色真菌、少數麴黴屬有一定抗菌活性，對其他真菌的抗菌作用均差。
中文名
氟胞嘧啶
外文名
Flucytosine [3] 
別    名
5-氟胞嘧啶
化學式
C4H4FN3O
分子量
129.092
CAS登錄號
2022-85-7
EINECS登錄號
217-968-7
熔    點
298 至 300 ℃(分解)
水溶性
可溶
密    度
1.73 g/cm³
外    觀
白色結晶性粉末
安全性描述
S22；S24/25；S36/37；S45
危險性符號
Xn
危險性描述
R40
運動員慎用
否
用法用量
靜脈滴注一日0.1～0.15g/kg，分2～3次給藥

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥品簡介
  6. ▪ 適應症
  1. ▪ 臨牀應用
  2. ▪ 不良反應
  3. ▪ 注意事項
  4. ▪ 用藥禁忌
  5. ▪ 藥物相互作用
  6. 3 藥典信息
  1. ▪ 來源
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  7. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

氟胞嘧啶化合物簡介

氟胞嘧啶基本信息

化學式：C4H4FN3O
分子量：129.092
CAS號：2022-85-7
EINECS號：217-968-7

氟胞嘧啶理化性質

密度：1.73g/cm3
熔點：298-300℃（分解）
折射率：1.649
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：能溶於水，在乙醇中微溶，在氯仿、乙醚中幾乎不溶，在稀鹽酸或稀氫氧化鈉溶液中易溶 [1] 

氟胞嘧啶計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：-0.9
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：0
互變異構體數量：9
拓撲分子極性表面積：67.5
重原子數量：9
表面電荷：0
複雜度：208
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

氟胞嘧啶藥品簡介

氟胞嘧啶適應症

用於念珠菌和隱球菌感染，單用效果不如兩性黴素B，可與兩性黴素B合用以增強療效（協同作用）。

氟胞嘧啶臨牀應用

口服：一次1.0～1.5g（4～6片），一日4次。將本品片劑或膠囊掰開在15分鐘內慢慢服用可減輕噁心、嘔吐症狀。

氟胞嘧啶不良反應

不良反應有：氨基轉移酶和鹼性磷酸酶值升高、胃腸道症狀、白細胞減少、貧血、血小板減少、腎損害、頭痛、視力減退、幻覺、聽力下降、運動障礙、血清鉀、鈣磷值下降，以及過敏反應（如皮疹）等。

氟胞嘧啶注意事項

血藥濃度>100μg/mL時可出現不良反應，應洗胃，保持充分的液體進入，注意血象和腎功能的變化。血透可使藥物迅速消除，無尿者更為需要。

氟胞嘧啶用藥禁忌

對本藥過敏者、嚴重腎功能不全者、嚴重肝病患者禁用。

氟胞嘧啶藥物相互作用

1、與兩性黴素B聯用有協同作用，應注意毒性反應。
2、與其他骨髓抑制藥物合用，可增加造血系統的不良反應。
3、與阿糖胞苷聯用有拮抗作用。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

氟胞嘧啶藥典信息

氟胞嘧啶來源

本品為5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮，按乾燥品計算，含C4H4FN3O不得少於98.5%。

氟胞嘧啶性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭或微臭。
本品在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中幾乎不溶，在稀鹽酸或氫氧化鈉試液中易溶。

氟胞嘧啶鑑別

1、取本品的水溶液（1→100）5mL，加溴試液0.15mL，溴液的顏色即消失或減褪。
2、取本品，加鹽酸溶液（9→100）溶解並稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在286nm的波長處有最大吸收，吸光度約為0.71。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集625圖）一致。

氟胞嘧啶檢查

酸鹼度
取本品0.10g，加新沸過的冷水10mL溶解，依法測定（通則0631），pH值應為5.5~7.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品0.10g，加新沸過的冷水10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照品溶液：取氟尿嘧啶對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液與對照品溶液各1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以水（用0.05mol/L磷酸溶液調節pH值至3.5）-甲醇（95:5）為流動相，檢測波長為265nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：對照溶液色譜圖中，理論板數按氟胞嘧啶計算不低於2000，氟胞嘧啶峯與氟尿嘧啶峯間的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的5倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有與氟尿嘧啶保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.2%，其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液中氟胞嘧啶峯面積（1.0%）。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

氟胞嘧啶含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20mL與醋酐10mL，微温使溶解，放冷，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於12.91mg的C4H4FN3O。

氟胞嘧啶類別

抗真菌藥。

氟胞嘧啶貯藏

遮光，密封保存。

氟胞嘧啶製劑

1、氟胞嘧啶片。
2、氟胞嘧啶注射液。 [2] 

氟胞嘧啶安全信息

氟胞嘧啶安全術語

S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮膚和眼睛接觸。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

氟胞嘧啶風險術語

R40：Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的風險。
參考資料